摘要：目的:优选丹参酮缓释微丸制备工艺。方法:将丹参酮组分制备成缓释固体分散体,考察乙基纤维素、羟丙甲基纤维素对其溶出度的影响;以丹参酮固体分散体作为主药制备微丸,考察处方中润湿剂、载药量、辅料、乳糖、润湿剂等因素对丹参酮微丸收率、圆整度的影响;采用正交试验设计筛选出丹参酮缓释微丸的最佳制备工艺。结果:丹参酮组分制备成缓释固体分散体,处方为乙基纤维素-丹参酮组分-羟丙甲基纤维素(3∶1∶0.5);以固体分散体为主药制备成微丸,处方为丹参酮固体分散体20 g,乳糖6 g,微晶纤维素24 g,润湿剂为水33 mL,最佳工艺条件为挤出频率25 Hz,滚圆频率50 Hz,滚圆时间6min。结论:本工艺科学合理,制剂稳定,为通脉复方微丸多元释药系统的制备奠定了基础。

摘要：目的设计合成一系列苯并咪唑类化合物,通过评价其对内皮脂肪酶(endothelial lipase,EL)的抑制作用以及对EL、脂蛋白脂酶(lipoprotein lipase,LPL)的选择性,确定潜在的EL抑制剂。方法以3-氟-4-硝基苯甲腈与4-甲氧基苯甲胺为起始原料,在碳酸钾作用下生成3-[(4-甲氧基苄基)氨基]-4-硝基苯甲腈,在保险粉的作用下与不同的醛合成苯并咪唑类衍生物1a-1r。采用双抗体夹心法测定化合物对EL、LPL的抑制活性。结果与结论共合成18个1,2,6-三取代苯并咪唑类衍生物,其结构均经1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS谱确证。体外活性结果表明在一定浓度下目标化合物具有很好的抑制EL、LPL的效果。与阳性对照相比,化合物1a、1l、1r对EL具有较好的抑制作用和选择性,值得进行深入研究,有望成为潜在的内皮脂肪酶抑制剂。

摘要：研究药物分析综合一体化实验,阐述了何为药物分析。结合其特点,总结了实验项目设计,执行实验项目,对实验项目进行考核,综合一体化实验改进措施等。

摘要：采用新戊基多元醇、油酸及丁基氧化锡进行反应合成油酸酯。考察丁基氧化锡的加入量对产品酸值、羟值及抗乳化性能等的影响。结果表明,随着丁基氧化锡加入量的增加,理化指标酸值、羟值逐渐降低,闪点逐渐升高,金属元素锡含量增加,应用指标抗乳化性能变差,不易破乳化。

摘要：目的:研究银杏内酯胃漂浮片的制备方法,并考查其体外释放特性。方法:以制剂的漂浮性能和释放性能为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,碳酸氢钠的用量、硬脂酸的用量对药物体外漂浮和体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,硬脂酸为助漂剂,碳酸氢钠为起泡剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了一天给药一次的银杏内酯胃漂浮片。该制剂2h释放约35%,6h释放约60%,10h释放约80%,12h释放85%以上,满足胃漂浮片释放要求。结论:本方法制备的银杏内酯胃漂浮片外观及可压性良好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低。

摘要：采用碱性吸附剂对酸值为13.38mg/g的样品进行降酸处理。考察样品酸值随碱性吸附剂种类(pH为7.39、9.86、10.97)、加入量及吸附时间的变化情况。通过检测样品的酸值来比较不同pH吸附剂、不同加入量、不同吸附时长的降酸效果。结果表明,在相同加入量及吸附时间下,pH越大,酸值降低的程度越大;在同一种类吸附剂下吸附1~2h为最佳吸附时间,吸附时间过长,酸值会出现明显波动;吸附剂加入量亦需控制在一定范围内保证样品不会出现反酸现象。

摘要：采用实验的方法,分析、对比四种大黄蒽醌类成分含量测定方法,得出改进方法效率高、结果准确的结论。

摘要：在介绍纳米技术和纳米粒的基础上,对纳米技术在药物制剂中的具体应用进行深入分析,旨在为纳米技术进一步应用和发展提供理论依据。

摘要：随着我国综合国力的提升,经济实力的改观,药物研发领域也取得了快速的发展。要想取得更深层次的发展,就必须对现状进行观察,思考,并在此基础之上进行改良,创新,才能在激烈竞争的社会之中取得生存和发展的道路。因此对现代药物分析中快速检测技术的应用进展进行简单的概述。

摘要：在GLP背景下,计算机系统使用存在着诸多问题。从应用实践来说,合理构建系统,优化系统的安全性,对提高系统工作效率,避免数据损毁,提升系统整体的安全性,有着重要的意义。对GLP实验室计算机化系统的质量保证关键点进行论述,并总结把控要点。