摘要：本文比较了薄膜法、反相蒸发法、冰冻熔融法制备Ara-A脂质体的包裹率,采用正交设计法摸索Ara-A脂质体制备的最佳技术条件,利用自行设计的改良冰冻熔融法将难溶性药物Ara-A研制成脂质体,其包裹率可达约50％,为国外文献报道的采用反相蒸发法所制得的Ara-A脂质体的包裹率(5.2±0.9％)的10倍。本法操作简单、重现性好。本文还考察了Ara-A脂质体的物理和化学稳定性,实验表明:Ara-A脂质体采用100℃ 30min灭菌的方法,制品的形态、粒度分布、包裹率及含量均无明显改变,经恒温加速试验,表明Ara-A脂质体具有一定的化学稳定性。

摘要：测定了两个６－氟喹诺言酮类新化合物Ｑ５４、Ｑ６７对１７株细菌的体外抗菌活性，数据表明，Ｑ６７对革兰氏阳性菌的抗菌活性明显强于对照诺氟沙星和环丙沙星；定量药物设计研究计算得到的Ｑ６７对金葡球菌、大肠杆菌、绿脓假单胞菌抗菌活性的理论值比对照高，与实测值基本平行。

摘要：药物灭螺是血吸虫病防治的重要环节之一,为了寻找更好的灭螺增效剂,设计合成了O,O′-二烷基-O″-(2-取代-3-苯并呋喃乙腈-α-肟)磷酸酯和硫代磷酸酯(Ⅵ_(1～13)),O,O′-二烷基-O″-(2-噻吩乙腈-α-肟)磷酸酯(Ⅹ_(14,15))等化合物15个。初步试验表明,化合物X_(15)与五氯酚钠合用有较强灭螺增效作用,化合物Ⅹ_(14)及Ⅵ_(1,2,3,6,8,10,12,13)亦有一定的灭螺增效活性,化合物Ⅵ_(10,12)除增效作用外本身尚有一定的杀螺活性。

摘要：在定量药物设计中,各理化指标X_i及生物活性Y之间的相关矩阵往往呈病态,求得的回归方程不稳定。本文绘出一种寻求稳定方程的方法:选择一个适当的临界值α(0<α<1),找出大于或等于临界值α的相关系我及所涉及的指标,剔除其中部分指标。将剩下的指标作逐步回归,从而得到了稳定的回归方程。

摘要：在新药物研究中,用定量药物设计的方法来缩短合成和筛选的过程,已经得到越来越多的研究工作者的赞同。在进行定量药物设计时。

摘要：基于抗菌氟喹诺酮作用靶拓扑异构酶设计发展新型抗肿瘤氟喹诺酮药物已成为新的研究方向.为扩展氟喹诺酮C-3稠杂环体系的研究领域,以恩诺沙星1为起始原料经C-3羧基反应到C-31-氨基-5-巯基-均-三唑(5),与氯乙酸缩环合到C-3均三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-6-酮(7),接着与取代苯甲醛缩合得C-37-取代苯甲叉基-均三唑[2,1-b][1,3,4]噻二嗪-6-酮(8)目标化合物.新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,用MTT方法评价了它们体外对CHO,HL60和L12103种癌细胞株的体外生长抑制活性.结果表明,所合成的11个新化合物中均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中氨基均三唑硫乙酸中间体6及目标化合物8活性最强,其IC50值已达到或接近微摩尔浓度,预示氟喹诺酮类抗菌剂的C-3位稠杂环抗肿瘤构-效关系值得进一步研究.

摘要：在血吸虫病疫区使用护肤涂剂以防尾蚴感染,是血防工作的重要课题。几十年来曾筛选过大量配方,建立过多种活体筛选模型,然未能投入实用。提示筛选的三个环节即:高效主药、合理配方和筛选模型缺一不可。吡喹酮问世以后。

摘要：目的 :研究姜半夏最佳提取工艺条件。方法 :采用 3因素 3水平L9(34 )正交试验法 ,以总生物碱含量作为评判指标 ,对姜半夏渗漉工艺进行研究。结果 :实验设计 3个因素中乙醇浓度因素具有极显著性影响。结论 :结合实际生产情况 ,姜半夏总生物碱提取的最佳工艺条件为A3

摘要：目的:研究穿心莲袋包颗粒入煎汤剂的最佳工艺条件;比较生药袋包颗粒、传统饮片汤剂和胶囊剂的煎出率及穿心莲内酯的含量。方法:采用正交设计,以煎出率和穿心莲内酯含量为指标,优选穿心莲袋包颗粒制备工艺:采用HPLC法测定三者中穿心莲内酯含量。结果:穿心莲生药袋包颗粒入煎汤剂的优选工艺为5目颗粒(袋包)、加15倍量水,煎提3次,每次30 min。生药袋包颗粒、传统饮片汤剂及胶囊剂的煎出率分别为20.09％、16.83％,和10.91％;三者中穿心莲内酯的含量(mg/g)分别为0.91％、0.69％和0.87％。结论:煎出率及穿心莲内酯含量均以生药袋包颗粒为高,这为以中药袋包颗粒形式入煎汤剂提供了实验依据。

摘要：半胱氨酰白三烯(CysLTs)是炎症脂介质,其受体(CysLTsR)在哮喘、过敏性鼻炎和癌症等疾病的发生发展中发挥重要作用.已发现3-取代1H-吲哚-2-羧酸衍生物具有半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R)拮抗活性,但较差的溶解度限制了其进一步研究.基于已有研究基础继续进行结构优化,设计合成了多个系列化合物,其中3-{2-[(1E)-3-({3-[(1E)-2-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基]苯基}氨基)-3-氧亚基丙-1-烯基]苯基}丙酸(T9)展现出良好的选择性CysLT1受体拮抗活性和改善的溶解度,其IC50值为(0.0066±0.0023)μmol/L,在水中溶解度为4.16×10^(-5) g/mL.