摘要：设计合成了一系列文献中未报道的2-取代-6-甲基-4-苯基-3(2H)-哒嗪酮类化合物,其结构经过1H NMR和元素分析确证,化合物4e进行了X射线衍射晶体结构分析.利用油菜平皿法和稗草小杯法对化合物进行了生物活性的测定.初步生物活性测试结果表明,化合物4具有较好的除草活性.定量构效关系表明,化合物4结构中哒嗪环2-位取代基的变化,影响了化合物的抑制活性.当作用对象为油菜时,化合物的活性可能主要与取代基R的立体参数B4和疏水性有关;当作用对象为稗草时,化合物的活性可能主要与取代基R的疏水性有关.部分化合物4的抑制活性与对照药品5b,5k基本相当,但没有表现出5b,5k所具有的白化效果.化合物4与5这两类结构类似的化合物很可能在生物体内拥有不同的作用机制.

摘要：为减少能源消耗和环境污染,提高阿维菌素B_(2)的实际应用价值,将阿维菌素B_(2a)的23-OH氧化成羰基后分别与吡啶甲酰肼、苯磺酰肼、溴代苯甲酰肼以及肼基甲酸甲酯等反应,设计合成了6个新的酰肼类阿维菌素B_(2a)衍生物,采用高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)H NMR)等对新化合物的结构进行表征,并初步测试了其对小菜蛾、蚜虫及朱砂叶螨的杀虫、杀螨活性。杀虫活性测试结果表明,间溴苯甲酰肼和异烟酸酰肼阿维菌素B_(2a)衍生物在质量浓度为1μg/mL时对小菜蛾的致死率分别为75%和50%,活性明显高于苯磺酰肼以及甲氧基甲酰肼阿维菌素B_(2a)衍生物。

摘要：[目的]进一步寻找高效的磺酰脲类除草剂。[方法]参考经典磺酰脲类结构,将含硫脲和三氟甲基分别引入,对2类化合物进行探索性研究。[结果]共合成10个未见文献报道的新型磺酰脲化合物,通过1H NMR、高分辨质谱确定其结构。[结论]目标化合物经盆栽试验,结果表明化合物Ia^Id、IIa、IIf有较好的除草活性。为以后的实验和开发提供了一定的基础。

摘要：近年来在开展具有新型作用机制的鱼尼丁受体杀虫剂创制研究中,笔者课题组首次报道了新型碳硫双手性邻苯二甲酰类鱼尼丁受体杀虫剂的设计合成以及其生物活性研究,所总结的构效关系对这类生态友好的杀虫剂的创制研究具有一定的指导意义。