摘要：目的优化pH>6的乳化聚合法制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的处方工艺。方法通过正交实验设计考察乳化聚合法制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的工艺条件对纳米球粒径、包封率和载药量的影响,并考察了冷冻和温湿条件下对制剂稳定性的影响。结果优化的乳化聚合法制备的丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球的数均粒径、包封率、载药量和饱和磁化强度分别为:(122.4±2.3)nm,(85.51±0.74)%,(8.61±0.04)%,(0.31±0.01)kA·m-1。丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球胶体溶液具有良好的抗寒和抗湿热性。结论在pH>6条件下乳化聚合制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球具有粒径小、包封率和载药量高,质量稳定的特点。

摘要：目的制备具有肝靶向特性的丝裂霉素(mitomycinMMC)-聚氰基丙烯酸正丁酯(polybutylcyanoacrylate,PBCA)纳米粒(MMC-PBCA-NP),并优化制备工艺,使其具有一定的缓释药物特征。方法用乳化聚合法合成MMC-PBCA-NP,用U7(76)表安排实验进行均匀设计,优化工艺条件。纳米粒径及其分布用马尔文激光粒度分析仪测试,用透射电镜(TEM)观察纳米粒形态,用紫外分光光度法在波长365nm处测定纳米粒中MMC含量。结果TEM镜下,纳米粒呈圆形,无粘连,粒度分析仪测定平均粒径为79.89nm,跨距(span)为1.60,纳米制剂的载药量与包封率分别为6.58%与79.03%,远高于国外同类研究的报道,稳定性实验表明,于室温避光条件下,样品储存3个月,载药量与粒径无明显变化。体外累积释药实验表明,前12h释药达22.58%,稍有突释效应,随后基本呈线性关系,缓释达96h。结论该纳米制剂具有较好物理性能与体外缓释特性。

摘要：目的优化银杏内酯AB长循环固体脂质纳米粒(GAB-LSLN)的制备工艺。方法以热融-匀质法制备固体脂质纳米粒,以平均粒径、包封率、载药量为评价指标,采用星点设计考察辅料单硬脂酸甘油酯用量、注射用大豆磷脂用量、Myrj59用量3因素对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化条件制备的GAB-LSLN平均粒径为169.5nm,包封率为92.3%,载药量为5.1%。结论优选的GAB-LSLN制备工艺稳定可行,包封率高,可用于生产。

摘要：目的考察新型缓释载体材料聚己内酯对盐酸丁螺环酮缓释片中药物释放的影响。方法利用聚己内酯等为辅料,经湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察了不同相对分子质量和用量的聚己内酯对药物释放的影响。结果聚己内酯显示出良好的阻滞药物释放的性能,制备的缓释片能满足释放持续24h的设计用药要求。结论聚己内酯作为新型载体材料,适合于缓释片的阻滞剂。

摘要：目的评价紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(PTX-PBCA-NPs)的不同制备工艺对紫杉醇的包封率和载药量的影响,优选PTX-PBCA-NPs的制备工艺。方法以包封率和载药量为主要评价指标,分别采用界面缩聚法和乳化聚合法制备PTX-PBCA-NPs,进行对比研究。用正交设计优选处方。结果界面缩聚法、乳化聚合法制备的PTX-PBCA-NPs的包封率范围均在94.39%～99.23%(n=3)之间,界面缩聚法制备的PTX-PBCA-NP的载药量可达(1.07±0.03)%(n=3),而乳化聚合法制备的PTX-PBCA-NP的载药量可达(0.86±0.01)%(n=3)。用正交试验优选出最佳工艺条件,PTX-PBCA-NPs载药量为0.80%,包封率为95.71%,粒径为235.6nm。结论两种制备方法制备出来的PTX-PBCA-NPs的包封率符合药典要求。经比较研究,界面缩聚法可能是提高PTX-PBCA-NPs载药量较好的一种制备方法(P<0.05)。

摘要：目的优化处方,以期得到疗效确切,低毒的抗肝纤维化复方。方法运用硫代乙酰胺诱导大鼠肝纤维化模型,采用均匀设计法(二因素五水平)分组实验,并设有正常组,模型组,以大鼠肝组织羟脯氨酸含量作为检测指标,经均匀设计软件3.0处理分析得最佳处方;运用相同方法诱导大鼠肝纤维化模型,设正常组,模型组,秋水仙碱组,最佳处方组,通过观察肝组织羟脯氨酸含量,大鼠血清HA,ALT,AST,ALB含量以及肝组织纤维化变化,对于最佳处方的疗效进行比较和验证实验。结果经实验筛选的最佳处方为甘草甜素70 mg/kg,苦参碱70 mg/kg;验证实验中,最佳处方组抗肝纤维化作用显著(P0.05)。结论均匀设计在处方优化中作用显著,明显减少实验次数,结果可靠;苦参碱与甘草甜素合用抗肝纤维化作用明显。

摘要：以NH3·H2O为沉淀剂,化学共沉淀微乳液中的Fe2+与Fe3+离子来制备正癸酸稳定的Fe3O4纳米粒子水基磁流体.用光子相关光谱仪测定了所得磁流体的粒径及其分布等.考察了搅拌时间、水体积、丙酮体积与正癸酸量对形成Fe3O4水基磁流体粒径及其分布、多分散度与稳定性等的影响.在综合以上结果的基础上,设计并制备了8种正癸酸包覆的Fe3O4水基磁流体.用光子相关光谱仪与透射电镜测定了Fe3O4水基磁流体的粒径及其分布、多分散度等.实验结果表明,磁流体的数均粒径约为10～20nm;在稳定性方面,正癸酸包覆的Fe3O4水基磁流体放置6个月,未观察到相分离.用一步法制得了双层正癸酸稳定的Fe3O4水基磁流体,制备了单层正癸酸包覆的Fe3O4磁粒子的固态样品,用IR、TG、DTG与DSC研究了这些样品的组成与性质.测定了磁流体的饱和磁化强度,其值为1.85kA/m.

摘要：目的应用SFE-CO2对更年颗粒中当归、白术、香附、砂仁等四味药材(简称"A")挥发性成分进行提取研究。方法应用HPLC法测定A提取物中的阿魏酸、α-香附酮含量,并进行了方法学考查。采用单因素试验,以阿魏酸、α-香附酮提取量为考查指标,考查了药材粉碎粒度,夹带剂种类、用量,萃取压力,解析压力,CO2流量,萃取温度,萃取时间等对SFE-CO2提取的影响;并进一步采用均匀设计法对A超临界提取的主要影响因素进行优选。结果方法学考查结果表明方法稳定,重现性好。ASFE-CO2提取的单因素试验法结果:药材粉碎粒度采用粗颗粒为宜;夹带剂种类采用95%乙醇为宜;夹带剂用量以20%为宜;萃取压力为25～30MPa,解析压力以8～10MPa,CO2流量以10～12L/h为宜;萃取温度采用40～45℃为宜;萃取时间采用60min为宜。均匀设计试验结果表明,萃取压力、萃取温度、萃取时间越接近最大值,萃取率会越高,但实际操作中,萃取压力、萃取温度不能过高,萃取压力应在25～30MPa之间,萃取温度应在40～45℃之间。因而ASFE-CO2最佳萃取条件为:萃取压力25～30MPa,萃取温度40～45℃,CO2流量10～12L/h,萃取时间1h左右。结论本试验为更年颗粒采用SFE-CO2萃取工艺提供了依据。

摘要：目的：筛选磁性葡聚糖一丝裂霉素前体药物的制备工艺，井初步考察其性质。方法：利用正交试验设计考察了制备所需的pH值、药物与栽体葡聚糖的重量比、药物与催化荆的重量比以及反应浓度等对接枝率、栽药量以及粒径的影响。结果：在pH5.0～5．5时。药物与葡聚糖重量比为1．5：10．1-乙基-3-（3-二甲基氨丙基）-碳二亚胺（EDC）与葡聚糖重量比为2：1的条件下，所得到的接枝率可达到91．7％，栽药量达到8．57％，粒径平均为135nm，跨距小于0．30。结论：通过正交设计得到了高接枝率和栽药量的磁性前体纳米药物。

摘要：目的探讨以神经酰胺、透明质酸钠、丹皮酚、山茶籽油为主要成分研制润肤剂用于治疗特应性皮炎(AD)动物模型,并证实其有效性和安全性。方法按L9(34)正交实验表设计4种主要成分的配比,采用四因素三水平安排实验,将4~6周BALB/c小鼠制备的AD动物模型分为9组,分别涂抹9种主要成分浓度不一的润肤剂,通过检测治疗前及治疗后的皮肤含水量、经皮水分丢失(TEWL)筛选最优处方,并进行药效学及皮肤刺激性实验。结果通过正交表的极差分析以及方差分析得出神经酰胺对皮肤含水量影响最大,山茶籽油对TEWL影响最大,最优的处方为1号,主要成分的配比为D1E1F1G1;药效学实验显示高、中、低剂量组与空白对照组相比治疗后的皮肤含水量、pH值、TEWL值均明显改善,且P值均0.05;皮肤刺激性试验结果为0分,无刺激性。结论该润肤剂能明显改善AD小鼠皮肤含水量、pH、TEWL,可用于修复AD小鼠的皮肤屏障,且无刺激性。