摘要：高时空分辨率和高灵敏度的荧光成像技术是一种新兴的活体可视化检测工具.与近红外一区(NIR-Ⅰ,700~900 nm)相比,近红外二区(NIR-Ⅱ,1000~1700 nm)成像具有更低的自发背景荧光、更深的组织穿透性和更高的信背比,因此NIR-Ⅱ荧光成像能促进深部疾病的精确诊断.NIR-Ⅱ荧光探针是NIR-Ⅱ荧光成像的基础.目前已开发一系列基于有机和无机材料的NIR-Ⅱ荧光探针,包括有机小分子染料、基于小分子染料的有机纳米粒子、共轭聚合物、量子点、稀土掺杂纳米粒子和单壁碳纳米管等.本文综述近期新型NIR-Ⅱ荧光探针的研究进展及其在生物医学领域的应用.

摘要：目前,化疗的最大障碍是化疗药物在杀死癌细胞的同时对人体正常细胞,尤其是免疫细胞造成损伤.将化疗小分子药物特异性地递送到肿瘤部位,从而提高疗效并降低其毒副作用是亟待解决的现实难题.纳米药物主要由活性药物分子和递送系统(即药物载体)组成,是纳米材料或纳米颗粒在医学中最新发展起来的应用形式.由于其颗粒小(通常在20-100nm范围内)、比表面积大、活性高等物化特性,不仅能够有效地介导药物活性分子富集在肿瘤部位,还能在保证所装载的药物活性分子药效的同时.改变药物在体内的半衰期.减少对机体的副作用.时至今日,已有多种纳米药物递送系统完成开发并推广,比如靶向性分子(核酸适配体、多肽、抗体、特殊的糖分子等)修饰纳米药物递送系统、肿瘤微环境(低pH,GSH,乏氧等)响应性纳米药物递送系统和外界物理刺激(超声、磁、光等)敏感型纳米药物递送系统等.

摘要：将实验动物分为光热治疗组、光动力治疗组、光热和光动力协同治疗组,使用T2加权和扩散加权两种磁共振成像方式对治疗效果进行实时监测,并使用病理学方法对磁共振检测效果进行验证.实验结果发现,两个单纯治疗组中肿瘤并未被完全杀灭;而协同治疗组中,肿瘤被完全杀灭.磁共振作为无创监测手段,在疗效评价中有巨大的应用价值,并可对纳米粒子的设计合成起到指导作用.

摘要：目的设计并合成一种氟-18标记的哒螨灵类似物:4-氯-2-叔丁基-5-[[6-[[4-[2-[2-[2-氟[18F]乙氧基]乙氧基]乙氧基]-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基]-2-吡啶基]甲氧基]-3(2H)-哒嗪酮([18F]FPTP-P3),并评价其用于心肌灌注显像的可能性。方法采用[18F]F-取代OTs前体的方法进行标记,通过稳定性研究、脂水分配系数测定、生物分布实验等手段对标记物进行评价。结果 [18F]FPTP-P3的总制备时间为70～90 min,校正后的放化产率为36±5.6%,放化纯>98%。[18F]FPTP-P3为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3 h以上。生物分布实验结果显示,[18F]FPTP-P3在小鼠心肌具有一定的初始摄取,且肝部清除较快,但其心肌滞留较差。结论 [18F]FPTP-P3不具有用于心肌显像的潜力。

摘要：设计并合成了一种18 F标记哒嗪酮类似物:2-特丁基-4-氯-5-(2-氟[18 F]乙氧基)-2H-3-哒嗪酮(18 F-FP2),通过生物分布实验评价了其用于心肌灌注显像的可行性。18 F-FP2的总制备时间为70～90min,校正后的放化产率为53.0%±5.2%,放化纯度>98%;18F-FP2为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3h以上。生物分布实验结果显示,18F-FP2在肝、肺中初期摄取高,注射后2min分别为(14.53±2.36)%ID/g和(33.69±10.79)%ID/g,但清除很快,注射后15min,其肝、肺的清除率已分别达57.7%和86.2%。18 F-FP2的心肌摄取较低,最高摄取值为(4.09±0.53)%ID/g(注射后2min)。这可能因标记侧链上未带苯环造成的,说明哒嗪酮侧链的芳环结构对心肌的摄取与滞留有较大影响。

摘要：为研制新型的PET心肌灌注显像剂,设计合成了18 F标记的鏻正阳离子:3-氟-18 F-甲基苄基-三-(2,6-二甲氧基苯基)鏻盐(18F-2),并进行了小鼠生物分布研究。18F-2采用一锅法制备得到,总的标记时间小于60min,校正后的产率为(31±3)%,放化纯度>95%;小鼠生物分布结果表明,18 F-2在小鼠心肌中有很高的初始摄取和良好的滞留,给药后2min和60min的心肌摄取分别为(53.88±7.45)%ID/g和(23.93±3.28)%ID/g;其在肝、肺、血等非靶组织中的摄取低,且清除快,给药后60min心与肝、心与肺、心与血放射性摄取比分别为3.99、3.80和9.17。值得进一步深入研究。