摘要：本研究基于帕博西尼原研合成路线的基础上,对其重要中间体6-溴-8-环戊基-2-甲基亚磺酰基-5-甲基-8H-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮进行了优化设计,提出了新的合成工艺路线,路线以4-氯-2-甲硫基-5-氰基嘧啶为原料经四步反应合成目标中间体,优化条件后总收率为64.58%。在合成工艺中,重点对反应溶剂、催化剂、物料摩尔比、反应温度等参数进行了优化。优化后的工艺路线所用原料易得,步骤较少,收率较高,可为工业化生产提供参考。

摘要：目的:刺囊酸属于齐墩果烷型五环三萜类化合物,由于刺囊酸的首要结构特点为环系稳定,活性位点较少,因此该文主要对刺囊酸的结构进行修饰,合成一系列刺囊酸衍生物,以此来提高其生物利用度,并研究其抑制脂肪酶活性。方法:以天然脂肪酶抑制剂刺囊酸为原料,设计、合成新型刺囊酸衍生物,然后采用2,4-二硝基苯酚丁酸酯(2,4-dinitrophenyl butanoate,PNPB)法对其抑制脂肪酶作用进行研究。结果:合成了9个化合物,利用红外光谱,紫外,质谱,核磁共振谱等技术来表征其结构,经鉴定均为新化合物。进一步进行抑制脂肪酶活性实验,结果表明,所合成化合物1~9均对脂肪酶具有抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为7. 03,2. 05,2. 14,3. 65,3. 24,0. 28,0. 34,0. 46,0. 39 g·L-1,其对脂肪酶的抑制率均明显高于先导化合物刺囊酸(IC50=7. 17 g·L-1),且化合物6~9的抑制活性较强于阳性药奥利司他(Orlistat)(IC50=0. 53 g·L-1),各化合物对脂肪酶抑制活性依次为化合物6> 7> 9> 8>奥利司他> 2> 3> 5> 4> 1>刺囊酸。结论:以刺囊酸为先导化合物进行设计、合成衍生物,从而提高抑制脂肪酶活性的研究思路是可行的。

摘要：随着近年来网络技术的不断发展,工业市场上开始越来越多地应用网络技术。针对供热的数据,利用数据库技术和网络技术设计了一种B/S模式的数据中心系统,使工作人员可以随时随地通过网络查看各个供热关口的实时数据。开发软件为Visual Studio 2010,采用***框架,使用***技术访问数据库,用户可以使用浏览器登录到供热数据页面,实时查看数据。