摘要：中药学类研究生课程重视中药学思维的培养,具有课程思政挖掘的良好基础,但课程思政缺乏系统设计,思政教育与专业教育融入未形成长效机制,专业课程考核和评价欠缺“课程思政”相关指标,“两张皮”问题仍然存在.为此以“中药炮制学专论”课程为例,课程团队践行“五寓”课程思政理念,通过对教学内容进行重构,改进教学方法,拓宽教育场域,实现思政目标与知识目标、能力目标和素质目标“同频共振”.“五寓”课程思政理念的凝练针对性地解决了研究生课程思政教与学中的问题,为中药学学科课程思政建设提供了保障.

摘要：前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proproteinconvertasesubtilisin/kexintype 9,PCSK9)是一种主要在肝脏表达的分泌型丝氨酸蛋白酶,其在胆固醇稳态调节方面扮演着重要的角色。分子机制研究表明,PCSK9可与低密度脂蛋白(LDL)受体(LDLR)结合,并诱导其在细胞内降解,从而降低肝脏LDLR介导的LDL摄取并诱发高脂血症。PCSK9抑制剂则可有效抑制PCSK9介导的LDLR降解,从而下调高脂血症和心血管疾病风险。虽然PCSK9单克隆抗体已成功应用于临床降脂治疗,但花费—受益的不匹配导致其不适用于初级预防。近年来,靶向PCSK9的降脂策略取得了显著进展。这些策略包括PCSK9干扰RNA、基因编辑、人工合成的小分子和天然来源的化合物。本文主要对PCSK9的调控机制和基于PCSK9设计的降脂新策略进行综述,期待为PCSK9抑制剂的研发和临床转化提供借鉴。

摘要：试验旨在优化苦豆子生物碱提取的最佳工艺条件,并且研究其体外抑菌活性。利用单因素试验考察了乙醇体积分数、料液比、超声时间对生物碱得率的影响,并根据中心组合试验设计对提取条件进行优化。采用抑菌圈法和最低抑菌浓度试验考察其抑菌活性。结果表明,苦豆子生物碱的最佳提取工艺条件为乙醇体积分数67%、料液比1︰17 (g/mL)、超声时间30 min,此条件下生物碱得率为2.97%。中心组合试验结果表明3个因素对苦豆子生物碱得率均有显著影响,且其显著性顺序是料液比>乙醇体积分数>超声时间。苦豆子中生物碱对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和枯草芽孢杆菌有明显的抑制作用,最小抑菌质量浓度分别为2.5, 1.25和1.25 mg/mL。响应面法能够提高超声波提取苦豆子生物碱的得率,苦豆子生物碱具有体外抑菌活性。

摘要：目的设计并合成天然产物绿原酸的酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以绿原酸为起始原料,经保护、缩合、脱保护3步反应制得目标产物。采用噻唑蓝(MTT)法,考察所合成的目标化合物对人宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG2细胞和人盲肠腺癌HCT-8细胞3种肿瘤细胞的体外增殖活性的影响。结果设计并合成了10个绿原酸取代的苯甲酰胺及苯乙酰胺类衍生物B1~B5、C1~C5,其结构均经1H-NMR、13C-NMR及HR-ESI-MS确定。抗肿瘤活性测试结果表明,10个绿原酸衍生物对3株肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制效果,其中衍生物B2对HeLa细胞表现出良好的活性,且活性优于阳性对照药顺铂,所有的衍生物均对HCT-8细胞表现出抑制作用,且均优于阳性对照药顺铂。结论10个绿原酸衍生物均为新化合物,部分衍生物具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。

摘要：研究五加五味软胶囊的制备工艺,并对其进行质量评价.以基质、药粉粒度、助悬剂、助溶剂以及其他辅料为单因素筛选最佳处方;以胶囊收率、扎囊现象为评价指标,以软胶囊机进料口、温度、转速等考察因素,采用正交试验筛选制备工艺,并对产品进行质量评价研究.采用豆油作为内容物基质,药粉过100目筛,助悬剂蜂蜡用量为4%,助溶剂吐温-80用量为0.5%,囊壳配比明胶∶甘油∶纯化水为1.0∶0.35∶1.0,静置24 h.制备工艺条件为进料口温度50℃,转速比1.75∶1,晾晒干燥时间6 h.制备的五加五味软胶囊囊壳呈现淡黄色,内容物呈现黄色,软胶囊均完整光洁,无黏结、变形、渗漏,偶见有囊壳破损的现象.装量差异限度在±10%,崩解时限小于60 min.五加五味软胶囊中含五味子醇甲、五味子甲素、五味子甲素和紫丁香苷的量分别为(3.66±0.03)、(0.56±0.01)、(1.67±0.01)mg/g和(1.42±0.01)mg/g.本制备工艺所得的软胶囊质量稳定可控,有利于发挥两药的协同作用,具有广阔的市场前景.

摘要：目的:建立一种细胞、组织和器官生物膜表面唾液酸的染色及定量方法。方法:设计平行实验,确定最佳染色条件。将接种在盖玻片上的细胞用PBS洗涤后,加高碘酸钠(NaIO4,1 mmol/L)于4℃轻度选择性氧化生物膜表面的唾液酸在C-7位成醛;随后,加入甘油工作液终止氧化,再用冷的PBS清洗;再加入荧光素-5-氨基硫脲(FTSC,100μmol/L)荧光染料与生成的醛基避光反应,并采用PBS洗涤;最后,采用DAPI染核并采用PBS-T清洗,甘油封片、拍照,采用图像处理软件量化分析。组织切片经多聚甲醛固定后,按照上述优化后的步骤染色。结果:平行实验结果显示,FTSC染色40 min细胞表面唾液酸的成像效果最佳;3种不同的细胞经唾液酸染色后均呈现强的绿色荧光,经100μmol/L H_(2)O_(2)处理24 h后,荧光强度显著降低(P<0.01);该方法可原位检测小鼠组织切片和动脉内壁的唾液酸水平。假阳性结果可通过纳入仅采用FTSC处理组排除或扣除背景。结论:该方法可对不同细胞、组织和器官表面的唾液酸进行原位染色及定量分析。

摘要：肿瘤靶向为现在现代递药系统提供了新方向,但肿瘤部位环境复杂,在药物递送过程阻碍重重。肿瘤组织部位不同于正常组织部位,具有酸性环境、过表达受体等特点,利用这些特点开发出了不同作用靶点的药物。近年来,纳米技术的高速发展为传统化疗药物的递送提供了契机,分子自组装领域的快速发展为多功能纳米递药系统的研发提供了新机遇。多肽作为生物相容性高、序列可设计、易修饰、功能多样化的生物分子,可组装构建结构多样和功能集成的纳米药物。本文综述了利用多肽自组装应对肿瘤部位中的不同靶点构建多靶点、智能给药系统以实现响应释放和高效递送,针对肿瘤复杂的微环境,构建更智能、更综合的治疗方案,将是未来重要的发展方向之一.

摘要：目的设计并合成了1,2,3-三氮唑类苦参碱衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以苦参碱为起始原料,通过水解反应、N-烷基化反应、click反应等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成目标化合物对HeLa、MCF-7和HepG23种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果合成了9个1,2,3-三氮唑类苦参碱衍生物,其结构经1H-NMR,13C-NMR及HR-MS确定,抗肿瘤活性测试结果表明该类化合物具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物5h对MCF-7肿瘤细胞表现出良好的活性,且活性优于母体化合物苦参碱。结论部分目标化合物具有较好的抗肿瘤活性,为该类抗肿瘤化合物的进一步优化提供思路。