摘要：丸、散剂作为传统中药的主流剂型,具有鲜明的剂型特色,对疾病的选择、方药的加工以及在体内的释放都有其自身的规律与特点,但因制剂工艺粗糙、服用量大、质量难以控制、品相差等缺点导致患者顺应性降低,制约了其发展。结合传统丸、散剂的特点,通过实践提出了一种中药制剂新技术——中药粒子设计技术。着重对中药粒子设计技术的基本概念及特点、基本原理、实施方式、用途等方面进行了详细论述,为传统丸、散剂的品质提升与产业升级提供新的研究思路。

摘要：目的基于粒子设计原理,制备并表征具有核壳结构的青黛-白矾复合粒子。方法以粒径为评价指标,研究壳粒子的制备时间;以接触角为评价指标,研究复合粒子的复合时间。分别制备青黛细粉、白矾细粉、青黛-白矾细粉混合物及青黛-白矾复合粒子,从粒径分布、粉末颜色、微观结构、表面元素分布及晶型结构方面对比研究4种粉末的差异,以表征复合粒子的核壳结构。结果壳粒子在振动磨中粉碎17 min后加入核粒子,两者一起复合5 min,复合粒子的表面润湿性与壳粒子无显著差异。4种粉末在粒径分布、颜色、微观结构、表面元素分布及晶型结构上存在显著差异;复合粒子的众位粒径d0.9为32.818μm,远小于混合物,其颜色、表面元素分布与壳粒子高度类似,扫描电镜(SEM)观察到存在众多小颗粒包覆在大颗粒表面的微观结构,X射线衍射谱中核粒子大部分的特征峰消失或强度减弱。结论成功制备出了具有核壳结构的青黛-白矾复合粒子,其表面性质与壳粒子类似,与核粒子明显不同。

摘要：目的以推进"无水服药"新理念对天地震颤速溶散进行设计及评价。方法自拟处方设计制备天地震颤速溶散,并以自制细粉为对比,以口感、粉体学性质和溶化性进行天地震颤速溶散的评价。结果制备的天地震颤速溶散口感良好,口腔滞留时间短,粉体学性质优良。结论速溶散是一种优良的新型剂型,以天地震颤速溶散为例,为推进"无水服药"新理念提供了新的剂型与评价参考。

摘要：目的:采用粒子设计技术制备口腔溃疡散,并与常规粉碎、超微粉碎比较对口腔溃疡散粉体学性质的影响。方法:分别采用上述3种方法制备口腔溃疡散,从外观性状、粒径分布、比表面积与孔隙度、接触角、微观形貌特征、冰片稳定性评价3种散剂粉体学性质的差异。结果:与普通散剂比较,超微散与粒子设计散在外观性状上颜色均匀性提高,酸涩味降低,粒子设计散几乎闻不到冰片的气味;粒径分布明显小于普通散(P<0.01),但超微散与粒子设计散粒径分布相当;比表面积与孔隙度均明显大于普通散(P<0.01),超微散最大;接触角明显大于普通散(P<0.01),粒子设计散最大;普通散表面较为光滑,有较少小粒子松散附着,超微散表面被小粒子部分包覆,粒子设计散表面几乎完全被微粒包覆,三者在微观形貌及表面附着上存在差异;经过10 d的加速稳定性试验,普通散、超微散、粒子设计散分别损失冰片90.13%,66.48%,40.57%,粒子设计散的稳定性最高,其次为超微散,普通散最低。结论:制备工艺可通过改变散剂微观结构形态,影响散剂的粉体学性质;通过粒子设计技术调控微观结构的形成,可以实现散剂宏观性质的设计。

摘要：优良的服药口感对于保障中医临床疗效具有重要意义。针对中药粉末制剂的服用弊端及儿童、老人等特殊人群的服药需求,受酸枣麨、龙角散与冻干泡沫剂型特点的启发,基于对中药粉体结构-性质-功能的认识,综合中药粉体改性技术、中药矫味技术与原料药前处理技术,提出了一种新型递药形式——中药口腔速溶散。对中药口腔速溶散的概念、基本特点、原辅料组成、设计原理、工艺路线、核心设备、质量评价、技术优势及应用前景等内容进行系统解析,期待中药口腔速溶散的研制开发能更好地保障特殊人群的服药便利性,为中医临床提供"良药可口"的新选择,为粉末饮片、医院制剂、中成药散剂在新时代的升级发展提供新的思路与技术。

摘要：基于粒子设计原理,制备小金丸粒子设计粉体,采用粉体学表征技术与含量均匀度等方法,对其质量均一性进行考察。通过研究分类物料的混合粉碎规律,结合中药粉体粒子设计原理,制备小金丸粒子设计粉体,同时制备核壳粒子人工混合粉体及药典法制备粉体,以粒径分布及色差检查分别对3种粉体的混合均一性进行粉体学评价,并分别建立GC-MS、LC-MS/MS方法对其含量均一性进行对比研究。结果得出粒子设计小金丸粉体最佳制备工艺为:易粉碎物料置振动式超微粉碎机(-15℃)中粉碎50 min,再加入难粉碎物料,粉碎复合3 min即得。其中核壳粒子人工混合粉体粒径变化范围最大,粒径差超过100μm,RSD值达26.07%;药典法制备粉体粒径差超过50μm,RSD近15%;粒子设计粉体粒径变化范围在4μm左右,RSD值3.18%。色差检查结果表明,药典法制备粉体综合色差(dE~*)值变化范围最大,RSD为84.56%;其次为核壳粒子人工混合粉体和粒子设计粉体,RSD分别为53.83%和32.83%。粒子设计粉体麝香酮含量的RSD值约为核壳粒子人工混合粉体和药典法制备粉体的1/2,LC-MS/MS测定粉体中10种成分的含量,粒子设计粉体各化学成分含量的RSD值大多明显小于混合粉体和药典法制备粉体。结果表明,粒子设计粉体均一性明显优于核壳粒子人工混合粉体与药典法制备粉体,中药粒子设计技术能有效改善中药粉体的均一性。

摘要：目的采用溶剂浇铸法制备口腔溃疡双层膜剂,研究青黛表面改性前后对膜剂质量与药效的影响。方法通过单因素实验设计和响应面优化法优选膜剂最佳处方,并对膜剂表面形貌、黏附时间、抗拉强度、含量测定以及体外药物释放等性能进行评估。进一步采用化学灼烧法建立大鼠口腔溃疡模型,考察膜剂对溃疡组织肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-6以及口腔溃疡组织形态的影响。结果空白隔离层确定为25 mg/mL的乙基纤维素乙醇溶液,载药膜最佳处方为63 mg/mL PVA17-88、55 mg/mL PVP K30、3.0 mg/mL明胶与0.047 mL/mL甘油。青黛表面改性后,双层膜剂比未改性双层膜剂具有更加光滑均一的外观、更高的含量均匀性和有效成分靛蓝释放率。药效学结果表明,与模型组相比,阳性组与青黛改性膜剂组显著降低了溃疡组织TNF-α、IL-1β、IL-6的含量(P<0.05),并减少了炎症细胞的浸润,溃疡组织愈合程度较高。结论青黛改性之后的口腔溃疡双层膜剂具有更好的质量与更佳的疗效,具有较好的应用前景。

摘要：采用粉体改性技术,设计了一种基于乳糖-青黛复合粒子的青黛干混悬剂,实现润湿性与沉降性的平衡,满足青黛饮片临床用药需求。以接触角为评价指标,考察改性剂乳糖研磨时间、乳糖用量以及乳糖青黛共研时间对亲水改性效果的影响,并通过粒径、扫描电镜、红外光谱、表面自由能、多重光散射技术等对比改性前后青黛的差异。结果表明乳糖-青黛复合粒子最优工艺为:乳糖单独研磨2 min后,以1∶1的比例与青黛共研6 min。青黛改性后粒径d0.9由112.75μm降至87.30μm。BET和Langmuir比表面积分别下降8.661和12.512 m^(2)·g^(-1)。SEM显示改性青黛表面附着有乳糖;表面元素分析显示改性青黛的Si、Ca、Mg元素小于普通青黛,O元素大于普通青黛;红外光谱显示改性青黛同时拥有青黛和乳糖的特征峰。亲水性考察结果显示改性青黛接触角和非极性分量较未改性青黛分别降低35.1°和9.975 mJ·m^(-2),极性分量和表面自由能分别增加36.956和26.950 mJ·m^(-2)。多重光散射结果显示改性青黛透光度较未改性青黛降低35%,背散射光强增加约25%。本研究仅使用一种辅料成功制备了润湿性与混悬性良好的青黛干混悬剂,为青黛饮片的临床应用提供了便利。

摘要：目的:制备穿心莲内酯复合粒子,并对其粒子结构与溶出度进行评价。方法:采用机械粉碎法制备穿心莲内酯与聚乙二醇(PEG)6000复合粒子;通过扫描电镜(SEM)与差示扫描量热仪(DSC)表征复合粒子的结构;采用接触角测定仪测定其接触角;考察其体外溶出曲线。结果:穿心莲内酯与PEG 6000形成相互包覆的复合粒子结构,且穿心莲内酯结晶度下降。以水为测定液,穿心莲内酯与PEG 6000复合粒子粉体的接触角明显小于其原粉与物理混合物,且复合粒子的体外溶出速率明显优于其原料、超微粉及其物理混合物。结论:基于机械粉碎的穿心莲内酯复合粒子能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。

摘要：目的:针对传统回流提取易导致有效成分降解的弊端,研究破壁浸提精制冠心颗粒的最优工艺。方法:以芍药苷、阿魏酸与丹酚酸B含量的综合评分为评价指标,采用单因素结合正交试验考察溶媒用量、浸提次数、浸提温度与浸提时间对提取工艺的影响。结果:最佳提取工艺为药材粉碎至d0.5为14μm左右,加入8倍量水,在60℃条件下浸提3次,每次10 min。结论:该优选工艺稳定可行,能在提取环节显著增加有效成分的提取量,可代替传统的回流工艺。