摘要：目的基于偏头痛药效研究优化青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂成形工艺,并对贴剂安全性进行评价。方法以均匀性、涂展性、渗布程度、皮肤追随性、剥离性、反复揭贴性、残留量等感官评价及初黏力、持黏力、剥离强度为指标,采用单因素试验与Box-Behnken设计-响应面法对热熔压敏胶基质配比进行筛选;采用在体动物评价法,以硝酸甘油型偏头痛大鼠挠头次数为指标筛选贴剂载药量;另外采用小鼠急性毒性试验、家兔皮肤刺激性试验及豚鼠皮肤过敏性试验评价青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂的安全性。结果热熔压敏胶贴剂的最佳基质处方为苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)弹性体-氢化石油树脂-液体石蜡4∶2∶5;青花椒超临界提取部位贴剂可明显减少硝酸甘油型偏头痛大鼠的挠头次数,70 mg/贴载药量组在30~60 min可将大鼠挠头次数降低81.75%,优选为最佳载药量;该贴剂对小鼠无急性毒性,对新西兰兔完整皮肤和破损皮肤有轻微刺激性,6 h内自行消除,对豚鼠无过敏性。结论该工艺制备的青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂感官性能好,黏附力强,且安全有效。

摘要：目的:采用单因素实验结合Box-Behnken设计优化黄芩汤颗粒剂的成型工艺。方法:在单因素考察的基础上,以黄芩汤颗粒的合格颗粒收率(Y_1/%)、溶化时间(Y_2/min)及吸湿性(Y_3/%)的总评归一值(OD)作为评价指标,利用4因素3水平Box-Behnken效应面法对辅料/浸膏比例(X_1)、乙醇浓度(X_2)、剪切时间(X_3)和流化床干燥温度(X_4)等影响因素进行考察,优化黄芩汤颗粒剂成型工艺。结果:经优化确定最佳成型工艺:辅料/浸膏比例为2.5,乙醇浓度为70.0%,剪切制软材时间为40.0min,流化床进口干燥空气温度为100.0℃。验证实验表明,实际数据与理论预测基本一致,偏差较小。结论:通过Box-Behnken效应面法可以用于黄芩汤颗粒剂的成型工艺的优化,所得颗粒剂符合各项相关指标的规定。