摘要：以HPMC和卡波姆为骨架缓释材料,采用正交实验设计方法,通过累积释放度综合评分进行评价,最终确定克林霉素磷酸酯阴道缓释片的处方组成为:克林霉素磷酸酯119 g(相当于克林霉素100 g),HPMC K4M 350 g,卡波姆934160 g,乳糖113.5 g,硬脂酸镁7.5 g。自研缓释片释放度符合中国药典要求,且体外释放行为符合Higuchi模型和Ritger-Peppas方程,表明药物释放机制是扩散与溶蚀并存的双重机制。

摘要：目的:建立采用亲水作用色谱(HILIC)测定阿卡波糖含量的新方法。方法:采用亚乙基桥杂化酰胺色谱柱(XBridge Amide,4.6 mm×250 mm,3.5μm),通过正交设计试验考察了流动相pH、盐浓度、柱温及流速等色谱参数的影响,最终确立色谱条件:以10 mmol·L^(-1)乙酸铵缓冲盐水溶液(pH 9.0)-乙腈(25∶75)为流动相,流速1.2 mL·min^(-1),柱温65℃,检测波长210 nm。结果:阿卡波糖与杂质A可完全分离,且阿卡波糖质量浓度在0.2~1.2 mg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 8);平均回收率为99.5%;供试品溶液在24 h内稳定;检测限(S/N=3)为0.08μg;3批胶囊样品中阿卡波糖含量分别为98.6%、100.0%、98.5%。结论:本法可用于阿卡波糖的质量控制。