摘要：将微晶纤维素和壳聚糖联合应用于银杏内酯组分固体分散体(GKS)微丸的制备,考察银杏内酯组分微丸的溶出性。以微晶纤维素-壳聚糖为复合载体,采用溶剂法制备银杏内酯组分固体分散体,借助差示扫描量热(DSC)对其进行制剂表征,进一步采用挤出滚圆法制备银杏内酯组分微丸释药单元,考察比较不同类型、不同剂量的黏合剂、载药量和崩解剂对制备银杏内酯组分微丸释药单元影响,采用正交设计试验优化制备工艺。微晶纤维素和壳聚糖按1∶3制备的GKS固体分散体,60 min时药物的体外累积溶出率达到80%以上,银杏内酯组分微丸释药单元能显著改善GKS的溶出,具有实际应用价值。

摘要：鲜药是中医治病的特色之一,其临床应用贯穿于中医药学起源与发展的整个过程。但目前对鲜药的物质基础研究不够,导致无法对鲜药制剂进行合理设计,以致不能对剂型改革提供科学依据,从而成为制约鲜药现代制剂开发和发展的瓶颈。主要介绍了近年来鲜药的国内外研究现状,并对鲜药的物质基础包括化学成分和药理作用的研究进展进行了较为系统的整理汇总,在此基础上提出应用"组分结构理论"来进行鲜药的物质基础研究,开辟了一条鲜药研究的新途径。

摘要：目的:制备基于纳米CaCO3的辣椒素缓释漂浮微丸。方法:以海藻酸钠为基质,滴制法制备辣椒素缓释漂浮微丸,采用单因素试验,研究CaCl2浓度、纳米CaCO3与海藻酸钠比例、辣椒素与海藻酸钠比例对微丸的影响。在此基础上以微丸的漂浮能力、载药量、体外释放性能作为考察指标,用星点设计-效应面法进一步优化其处方工艺。结果:筛选的最优处方为1.87%的CaCl2,纳米CaCO3与海藻酸钠比例为2.16∶1,辣椒素与海藻酸钠比例为2.36∶1。在该条件下制备的辣椒素缓释微丸外观圆整,粒径大小分布均匀,在人工胃液中能够持续漂浮15 h以上,缓释效果较好,12 h体外累积释放度达89.93%。结论:经星点设计-效应面优化后制得的辣椒素缓释漂浮微丸具有良好的漂浮能力和缓释效果。

摘要：化学药物存在生物利用度低的问题,中药也必然存在同样的问题,但是中药是多成分的集合体,其剂型设计必须符合中药的特点才能够改善中药的吸收利用。传统中药剂型以丸、散、膏、丹、汤为主,存在服药量大,疗效差等问题;随着中药现代化的进程,在中药新型制剂的研究方面取得了显著的成果,但是却不能使中医药理论和现代制剂理论有机融合,中药制剂的开发必然要考虑到中药的特点。该文从中药多组分的角度出发,采用多元化制剂技术,建立了中药多元释药系统。

摘要：目的探索丹参酮IIA喷雾干燥粉体的药剂学性质。方法采用喷雾干燥法处理丹参酮IIA,并运用比表面积测定法(BET)、扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和X射线粉末衍射法(XRD)等方法对丹参酮IIA粉体进行分析,考察其体外溶出度和稳定性。结果 BET结果显示经喷雾干燥处理后的丹参酮IIA具有较窄的粒径分布范围及较大的比表面积;XRD和DSC分析结果显示部分丹参酮IIA已转变为非晶形式;在8 h丹参酮IIA的累积溶出度为85.2%。结论喷雾干燥方法处理丹参酮IIA有利于提高药物体外溶出度,为难溶性药物口服给药制剂的设计提供参考。

摘要：目的拟制备微晶纤维素(MCC)-单硬脂酸甘油酯(GMS)复合辅料,尝试改善MCC在中药应用中的抗吸湿性,探讨该复合辅料应用于中药片剂制备中的可能性。方法喷雾干燥法制备MCC-GMS复合辅料。以吸湿性、流动性、可压性和崩解度为考察指标,采用均匀设计法优选复合辅料的制备工艺。考察复合辅料的粉体学特征,采用扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射法(XRD)和傅里叶变换红外光谱法(FTIR)等分析复合辅料的微观结构,考察复合辅料对馨月舒、淫羊藿总黄酮和枸杞提取物的喷雾干燥粉体吸湿性影响,并对馨月舒片剂中金丝桃苷和阿魏酸的溶出行为进行研究。结果复合辅料最佳制备工艺是GMS-MCC-水(1∶12∶200)、乳化温度66℃,搅拌时间1 h,此时的综合考察指标最优。复合辅料经喷雾干燥后化学成分没有改变,粒径变小,显示较好的流动性,改善了馨月舒、淫羊藿总黄酮和枸杞提取物喷雾干燥粉体的吸湿性,并且不影响MCC本身的崩解性质。结论所制备的MCC-GMS复合辅料具有抗吸湿作用,是一种有应用前景的复合辅料。

摘要：β-榄香烯(β-elemene)是从姜科植物温郁金Curcuma rcenyujin中提取出来的倍半萜烯类有效活性单体,为国家二类非细胞毒性抗肿瘤的药物。目前β-榄香烯在临床上用于治疗肺癌、肝癌、乳腺癌等,由于在抗肿瘤方面具有广谱、安全、有效、廉价等突出优点,其应用前景十分广阔。随着对β-榄香烯抗癌研究的不断深入,为了提高其生物利用度和抗癌活性,进行了β-榄香烯结构改造和给药剂型研究,筛选了众多活性显著的衍生物,设计了脂质体、微乳等新型给药系统,为进一步开发利用β-榄香烯提供了科学的理论指导。就目前β-榄香烯的重要衍生物、抗肿瘤活性及其抗癌机制、新型给药系统和不良反应等方面的研究进展进行系统性阐述,以期为深入研究β-榄香烯,提高其临床抗癌活性提供思路。

摘要：中药复方物质基础是多组分,在研究中药生物药剂学性质时,应该以组分为研究对象。针对中药多组分生物药剂学研究,该文提出科学代表中药组分综合性质的有限成分的选择思路;其次,引入"离散度"的概念,以考察组分中各代表性成分个体性质之间的差异,从而更科学全面地评价中药组分的性质;最终结合组分综合性质值及离散度,初步构建中药组分生物药剂学分类系统,为中药多组分生物药剂学性质研究提出新的思路与方法。

摘要：目的评价可溶性大豆多糖作为淫羊藿颗粒辅料的适用性,并对制剂成型工艺进行优化。方法以可溶性大豆多糖作为单一辅料,采用湿法制粒制备淫羊藿颗粒,通过正交设计试验,对制剂成型工艺进行优化,并与糊精所制备的颗粒比较,考察其溶化性和吸湿性。结果正交试验筛选出的优化工艺为浸膏比重1.33、浸膏温度60℃、浸膏辅料质量比为1∶3.5,此时所制备的淫羊藿颗粒具有较高的成型率和流动性,临界相对湿度为73%,与糊精制备的颗粒相比,其表现出更好的溶化性。结论以可溶性大豆多糖作为辅料制备的淫羊藿颗粒具有良好的适用性,提示可溶性大豆多糖有望成为具有一定应用前景的颗粒辅料。

摘要：目的:研究赤芍总苷、川芎总酚酸组分不同组成结构对连二亚硫酸钠(Na2S2O4)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)缺氧损伤模型的保护作用,并参照基线等比增减法,设计不同组分组成结构,优化出最佳的组分结构。方法:采用Na2S2O4体外诱导HUVEC,建立细胞损伤模型。采用MTT比色法测定细胞活力,试剂盒测定细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量、乳酸脱氢酶(LDH)含量、一氧化氮(NO)含量,通过Western blot检测了各组细胞Bcl-2,Bax蛋白的表达量。结果:与模型组比较,赤芍总苷组分、川芎总酚酸组分不同组成结构可显著提高SOD活力,降低MDA,LDH,NO含量(P<0.01,P<0.05)。芍芎组分可以下调Bax蛋白的表达量,上调Bcl-2蛋白的表达量,Bcl-2/Bax显著升高(P<0.01,P<0.05),抑制细胞凋亡。结果显示赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构比例为8∶2时,对缺氧损伤的内皮细胞保护作用最好。结论:芍芎组分可以减轻HUVEC的缺氧损伤,8∶2组分组成时保护作用最为明显,其机制可能与其抗氧化和抑制细胞凋亡有关。