摘要：研究了白藜芦醇二聚体quadrangularin A (3)和pallidol (4)的全合成新方法学,设计了以廉价易得的3,5-二甲氧基苯乙腈(5)和3,5-二甲氧基苯甲醛(6)为原料,经9步反应得到天然产物quadrangularin A (3),总收率为2.6%;经11步反应得到天然产物pallidol(4),总收率为1.3%.其中,利用Knoevenagel反应在室温无需无水无氧条件下,简单高效地引入A、B两个对称或非对称芳环,拓展了二苯乙烯基多样性骨架结构中间体7,产率达98%以上,改善了文献报道中非对称结构拓展受限,产率低,操作复杂等问题.此外,通过巧妙构建4-烯醛骨架结构的关键中间体9,可高效地构筑C、D芳环,为拓展A、B、C和D芳环多样性结构的白藜芦醇类二聚体提供了新思路.所合成的中间体及天然产物结构均经~1H NMR, ^(13)C NMR, HRMS表征确证.

摘要：通过对中药复方制剂质量控制的历史和现状分析,比较了"经验控制质量"、"检验控制质量"、"生产控制质量"、"质量源于设计(设计控制质量)"等不同质量控制模式,认为基于赋予与影响中药复方制剂质量的因素多等特点,在最初确定研发目标时就应进行质量设计赋予,以"质量源于设计"的思路和理念开展中药复方制剂质量控制研究,对赋予与影响中药复方制剂质量的因素进行设计与控制,是适合中药复方制剂质量控制的一种模式。本文明确了中药复方制剂质量设计研究的主要内容,提出"科学、合理"的工艺设计、"均一、稳定"的控制是中药复方制剂质量设计的重要方面,中药复方制剂质量设计的目标就是体现中药复方制剂临床应用的有效性和安全性。中药复方制剂"质量源于设计"要做到既重视产品研发设计时的质量赋予,又重视产品生产的过程控制,重视依据产品质量特性研究所确定的质量标准的检验控制,从而对中药复方制剂起到切实的质量控制。