摘要：目的利用均匀设计法及相关分析优选鱼腥草分散片的处方,并对其进行质量控制。方法以不同处方配比的崩解剂、黏合剂、填充剂、润滑剂为载药辅料,以分散片的外观、片质量、硬度、崩解时限、分散均匀性作为考察指标,采用均匀设计法及相关分析筛选最优处方;用HPLC法对分散片进行质量控制。结果最佳分散片处方为CMS-Na、L-HPC、PVPP为联合崩解剂,MCC为填充剂,5%L-HPC醇溶液为黏合剂,硬脂酸镁、滑石粉和微粉硅胶为润滑剂。分散片含鱼腥草素钠的量为682μg/片,平均回收率为100.73%,RSD为1.22%;槲皮素的量为18.45μg/片,平均回收率为99.97%,RSD为0.25%。结论采用上述处方可制备出优质的鱼腥草分散片,满足速释的要求;HPLC法简便、灵敏、准确,重现性好,可用于鱼腥草分散片的质量控制。

摘要：目的优选酸枣仁中3种具有镇静催眠作用的主要有效组分(总皂苷、总黄酮、总生物碱)最佳配伍。方法采用均匀设计法将70只小鼠随机分为7组,分别为对照组及给药A～F组,观察各组小鼠自主活动情况;采用阈上剂量戊巴比妥钠(45 mg/kg)协同睡眠试验,以小鼠的睡眠潜伏期和睡眠时间为评价指标,筛选酸枣仁镇静催眠有效组分的最佳配伍。对所得有效组分最佳配伍的药效进行比较和验证实验。结果与对照组比较,给药A、C、E组小鼠自主活动减少(P<0.05、0.01),C、D组小鼠站立次数略有减少(P<0.05)。在阈上剂量戊巴比妥钠协同试验中,给药组C～F睡眠潜伏期显著缩短(P<0.01),B～F组睡眠时间显著延长(P<0.01)。经多元统计分析,酸枣仁镇静催眠有效组分的最佳配伍组合为总皂苷200 mg/kg、总黄酮0 mg/kg、总生物碱20 mg/kg。结论应用均匀设计与药效学相结合确定中药有效组分配伍的方法是可行的。验证实验表明,酸枣仁有效组分的最佳配伍组合可以达到与原药材相同的疗效。

摘要：“智能”识别及靶向癌细胞是精确诊断与高效治疗的关键。目前的策略中,使用小分子共价前体探针(或药物)存在机体代谢速度快及对其他器官毒副作用大的局限;使用纳米探针(或载药)体系则存在分子量不明确、生物穿透性低和易被网状内皮系统捕获等问题。肿瘤“原位自组装”策略兼具了小分子和纳米体系的优点,利用小分子作为前体可提高药物分子在肿瘤组织的生物穿透性,而自组装形成的纳米结构则提供了更好的生物利用度、更高的代谢稳定性和更长的滞留时间。在此基础上,研究者们通过设计多个肿瘤特异性生物分子顺次激活分子前体,进一步开发了小分子顺次级联自组装/解组装策略,以实现肿瘤组织的精准定位和肿瘤细胞的高选择性。在癌症的诊疗应用中,该策略可有效提高诊断信号的灵敏度,时空追踪癌细胞内的系列动态生物过程,同时实现药物的有效富集,并降低对正常细胞的副作用。该文概述了当前增强型级联自组装、级联自组装/解组装策略的研究进展,为癌症诊疗提供了新见解。

摘要：金银花(Flos lonicerae)为忍冬Lonicera japonica Thunb.的干燥花蕾,具有清热解毒、凉风散热之功效,主治痈肿、喉痹、丹毒、热毒血痢、风热感冒、温病发热等症,应用历史悠久[1].研究表明,金银花中富含挥发油、黄酮类、三萜皂苷、有机酸等化学成分,其中,绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分[2,3].

摘要：目的:探讨氨试液水解法用于提高黄芪甲苷含量的最佳工艺条件;比较氨解前后黄芪总皂苷的含量差异。方法:采用正交设计试验对影响氨解程度的主要因素进行考察,以黄芪甲苷含量为指标,用高效液相色谱法测定其含量。采用大孔吸附树脂-比色法测定氨解前后黄芪总皂苷的含量。结果:浓氨试液与药材的配比对氨解程度的影响最为显著。最佳氨解工艺参数为:浓氨试液与药材配比1∶5,氨试液浓度为2%时,于90℃水浴回流2 h,黄芪甲苷含量较原药材提高约16倍。比色法结果显示氨解前后黄芪总皂苷含量无统计学差异。结论:氨解法可显著提高黄芪药材中黄芪甲苷的含量,且氨解过程并未影响黄芪总皂苷的含量。说明该法可使其他类型的皂苷转化为黄芪甲苷,具有较高实用价值,可为工业生产提供参考依据。

摘要：目的 :研究磷柳酸的制备工艺 ,确定最佳工艺条件 ,提高产品收率。方法 :采用正交试验设计方法 ,对磷柳酸制备的反应条件进行优选。结果 :最佳工艺条件为 :室温反应 1h、6 0～ 70℃反应 0 .75 h、75～ 80℃ 1.5 h,水解反应温度为 10℃。收率为 92 .5 %。结论 :优选后的工艺条件 ,反应缓和 ,收率高。水解温度提高 。

摘要：目的:对委陵菜中一个具有抗糖尿病活性的黄酮类化合物的提取工艺进行系统考察。方法:通过单因素考察,以委陵菜黄酮得率为指标,分别考察了乙醇浓度、提取时间、提取次数和液料比对提取率的影响。并选取提取次数、液料比、乙醇浓度3个因素,设计正交实验。结果:影响委陵菜黄酮提取率的主次因素为提取次数>料液比>提取时间,最佳提取工艺为液料比8-6-6回流提取3次,每次1.5h。结论:优选出了最佳提取工艺条件,为开发中药委陵菜中抗糖尿病活性成分提供了一个科学、合理的提取方法。

摘要：利用果糖在碱性条件下可与Cu2+络合后在紫外区有特定吸收波长的原理,建立Cu2+络合物紫外发测定果糖含量的方法,并采用正交实验设计测定果糖含量的最佳条件。结果经正交试验选择果糖含量测定最佳试剂条件为:0.10%的硫酸铜溶液0.8 mL,0.20%的氢氧化钠溶液2.0 mL。测定波长为237 nm,果糖在0.015 mg/mL^0.050 mg/mL浓度范围内线性关系为A=17.614C-0.095 8,r=0.999 9,平均回收率为99.92%(n=9),RSD为0.58%。

摘要：细菌外膜囊泡(outer membrane vesicles,OMVs)是在细菌生长过程中分泌出的一种直径为20~300 nm的膜性小泡。由磷脂、脂多糖、蛋白质、RNA或DNA等组成。OMVs包含大量细菌抗原,通过启动信号转导通路增强细胞因子和共刺激分子的表达,促进抗原呈递,有效激活免疫系统。OMVs中的毒力因子可以传递给宿主细胞,刺激细菌-宿主细胞之间的相互作用,具有内在的抗肿瘤活性。另外OMVs有利于进行工程设计,还可作为高效的药物运载体,实现免疫治疗和化疗-光疗的结合,从而提高药物的抗癌能力。OMVs在肿瘤免疫、肿瘤工程疫苗和载药等方面具有良好前景,被认为是抗肿瘤治疗的新型手段。从OMVs的结构组分、产生机制和抗肿瘤机制等方面概述了OMVs在肿瘤治疗中的研究进展,为将来OMVs的深入研究和临床应用提供参考。

摘要：目的:探讨应用SFE-CO2萃取石榴皮中熊果酸的最佳工艺。方法:以熊果酸得率为考察指标,通过Plackett-Burman(PB)试验设计筛选影响熊果酸得率的显著性因素,最陡爬坡试验逼近熊果酸得率最大区域,Central Composite Design(CCD)试验设计对显著性因素进行响应面优化得到影响熊果酸得率的二阶数学模型,进而得出最佳工艺条件。结果:SFE-CO2萃取石榴皮中熊果酸的最佳工艺条件为:萃取温度46.29℃,萃取时间91.6 min,萃取压力34.49 MPa,在此条件下,验证试验测得熊果酸得率为12.508 mg/g,与模型预测值12.645 mg/g接近。结论:将PB试验和CCD试验设计联合应用于优化石榴皮中熊果酸SFE-CO2萃取工艺,筛选结果具有统计学意义,工艺操作具有可行性。