摘要：中药制药工业质量控制水平的提升需要以科技创新为引领,以先进制药工程技术为支撑。智能制造融合了先进制造技术与信息技术,已经成为提高制造业质量与效益的先进生产方式。本研究聚焦中药工业实施智能制造重大战略工程,根据中药产品质量及其制造流程的特点,结合中药制药工业面临的管控问题以及智能制造技术特征,提出中药产业发展智能制造的转型方向,核心包括由基于经验的控制向以数据为驱动力的控制转型、产品检验向过程管控转型、分散向集成转型,以及药品制造向药品全生命周期服务转型等领域的突破。总结近年来中药标杆性企业在智能制造技术研究方面取得的成果以及产业转化进展,讨论中药产业在智能制造转型过程中面临的监管问题,以期为中药工业实施智能制造项目的系统架构规划与技术路线设计提供参考。

摘要：目的探讨注射用丹参总酚酸(冻干)(SLI)对人CYP450酶和P-糖蛋白体外抑制作用以及对大鼠CYP1A2和CYP3A体内诱导作用。方法①应用P450-GloTMCYP450检测试剂盒,通过化学发光法测定SLI和经典抑制剂对细胞色素P4501A2(CYP1A2),CYP2D6,CYP3A4,CYP2C19和CYP2C9的IC50值,通过比较SLI和经典抑制剂对相应细胞色素P450亚型的IC50值来判断SLI对人CYP450酶的体外抑制作用。②Wistar大鼠分别iv给予SLI 3,10和30 mg·kg-1和诱导剂苯巴比妥钠20 mg·kg-1,采用探针底物法,通过比较代谢产物的生成速率来评价SLI对大鼠CYP1A2和CYP3A的诱导作用。③应用ATP酶检测试剂盒,通过化学发光法测定ATP酶活性来评价SLI是否为P-gp的底物或抑制剂。结果①CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4抑制剂的IC50与SLI对其的IC50进行比较(CYP1A2:0.12μmol·L-1vs 840μmol·L-1;CYP2C9:3.362μmol·L-1vs 704μmol·L-1;CYP2C19:3.236μmol·L-1vs 306μmol·L-1;CYP2D6:0.117μmol·L-1vs 2660μmol·L-1;CYP3A4:0.078μmol·L-1vs 1780μmol·L-1)。②与空白对照组(86.4±6.3)nmol·***-1相比,SLI 3,10和30 mg·kg-1组CYP1A2活性分别为83.4±6.6,82.5±4.0和(83.4±6.6)nmol·***-1。与空白对照组(16.1±0.9)nmol·***-1比较,SLI 3,10和30 mg·kg-1组CYP3A活性分别为15.7±0.6,15.9±0.7和(15.9±1.0)nmol·***-1,无显著性差异。③以临床血药浓度为依据设计的一系列浓度的SLI 0.0002,0.0006,0.002,0.006,0.017,0.052,0.156和0.468 g.L-1的ATP酶活性分别与空白对照组进行比较(5.8,5.3,5.8,5.5,5.8,5.2,,5.8,5.3,vs 5.75μmol·***-1),无显著性差异。结论SLI临床给药剂量既不能体外抑制人CYP1A2,CYP2D6,CYP3A4,CYP2C19和CYP2C9酶活性,也不能诱导大鼠CYP1A2和CYP3A,同时也不是P-gp的体外抑制剂或底物。

摘要：目前,近红外光谱技术已经成为实施中药制造过程分析的重要技术手段。该文介绍了注射用丹参多酚酸生产全过程近红外光谱分析系统的构建,详细描述了该系统设计过程中监测工序的筛选原则、检测方式的选择依据以及应避免的潜在风险等核心问题。同时,阐述了注射用丹参多酚酸制造过程近红外光谱技术体系的开发,包括聚酰胺柱色谱和大孔树脂柱色谱洗脱过程监测方法的建立,以及成品质量快速检测方法的研究。此外,结合作者的科研及工作经验,讨论了将近红外光谱分析技术运用于中药制造过程质量监测及控制的潜在问题及解决思路,包括中药近红外光谱分析技术团队建设、生产过程近红外光谱分析系统的设计、近红外光谱分析方法的规范化以及过程分析系统管理制度的完善等,可为同行业其他企业生产过程分析系统的构建提供参考。最后,对近红外光谱技术在中药制造工业的发展前景进行了展望。

摘要：目的优化红参加工工艺。方法采用正交设计试验,对红参蒸制时间、烘干温度、烘干时间进行条件优选,考察指标为人参总皂苷以及活性皂苷Rg3。结果红参最优加工工艺为A2B3C1,即蒸制4 h,70℃下烘8 h。结论 3批验证试验结果表明该工艺稳定可行。

摘要：目的测定红参中非挥发脂溶性物质的含量。方法:以提取溶剂用量、提取时间和提取次数为考察对象设计正交试验,采用回流法提取红参中的非挥发脂溶性成分。结果正交试验最佳优化方案为A3B2C3,即12倍量提取溶剂,提取4次,每次2小时。结论经验证,此法普遍适用于各批红参药材,为红参非挥发脂溶性成分的含量测定提供一个参考。

摘要：目的优选参麦胶囊的成型工艺。方法以吸湿性、成型性及流动性为指标,通过单因素试验确定辅料及辅料用量,采用星点设计-效应面法优选乙醇浓度、乙醇用量等成型工艺参数。结果确定最佳成型工艺为:选用微晶纤维素为辅料,用量为40%;乙醇浓度为70%,用量为20%(g/ml),总评"归一值"(overall desirability,OD)平均值0.600 5,与模型方程理论预测值(0.627 5)的偏差-4.30%。制备的颗粒合格率91.67%,临界相对湿度约为68%。结论采用星点设计-效应面法优选得到的参麦胶囊成型工艺稳定可行,制备的颗粒具有合格率高、流动性好、堆密度高、抗吸湿性强的特征,为该制剂之后的大生产提供参考。

摘要：目的：优选麦冬总糖的提取工艺。方法：以麦冬总糖得率为考察指标,采用高碘酸钠滴定法进行含量测定,通过正交设计实验法优化料液比、提取时间、提取次数因素的最佳条件。结果：麦冬总糖提取的最佳工艺条件为料液比1∶6,提取时间60 min,提取次数3次,麦冬总糖约占生药材的52.5%,对比原药材的总糖含量,转移率为93.75%。结论：最佳工艺条件经过验证证明该工艺合理可行,总糖提取率较高,可用于麦冬总糖的提取。

摘要：目的:制备参麦提取物中皂苷类物质磷脂复合物,并对制备的磷脂复合物进行表征。方法:以参麦提取物中皂苷类物质与磷脂的复合率作为评价指标,采用正交实验设计优化磷脂复合物的制备工艺;通过外观、紫外和红外光谱分析、差式扫描量热法、表观油水分配系数对制备的磷脂复合物进行理化性质研究。结果:确定参麦提取物中皂苷类物质磷脂复合物最佳制备工艺为:反应时间1 h、反应温度50℃、药脂比1∶0.02、药物浓度1 g·mL^(-1)。该工艺条件下制备的磷脂复合物复合率为97.80%。结论:参麦提取物中皂苷类磷脂复合物的形成受药脂比与反应温度的影响较大,药物浓度也有一定影响,并且形成复合物后皂苷类物质的理化性质明显改变且脂溶性明显提高。