摘要：目的研究双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)自微乳给药系统(self-microemulsiondrugdeliverysystem,SMEDDS)(DHA-SMEDDS)的处方与制备工艺,并对其进行评价。方法通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选DHA-SMEDDS的处方组成;以平均粒径、载药量为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并对DHA-SMEDDS的理化性质、初步稳定性进行评价。考察DHA-SMEDDS在马丁达比犬肾上皮MDCK细胞模型中促渗机制。结果优化后的DHA-SMEDDS处方中油相为辛癸酸甘油酯(15%)、乳化剂为聚氧乙烯40蓖麻油(46.4%)、混合助乳化剂为无水乙醇(24.12%)和聚乙二醇400(14.48%)。所得自微乳外观均一透明,自乳化后平均粒径(24.55±0.18)nm,多分散性指数(PDI)为0.092±0.028,电位为(-3.16±0.14)m V,载药量为(9.64±0.01)mg/g,包封率为(99.67±0.10)%,乳化时间为(13.90±0.10)s。初步稳定性实验表明,DHA-SMEDDS应常温避光保存。DHA-SMEDDS可以打开细胞间的紧密连接蛋白,降低细胞膜电位,增加细胞通透性,增强Ca2+-ATP酶活性。结论DHA-SMEDDS制备工艺简单,外观良好,乳化效率高,有望提高DHA的口服生物利用度。

摘要：目的构建疏风解毒胶囊抗炎作用谱效关系网络模型,探究其发挥抗炎作用的潜在物质基础。方法在建立疏风解毒胶囊不同配比样品指纹图谱分析方法的基础上,采用均匀设计法对疏风解毒胶囊中8味中材随机采样得到不同配比组,测定各配比样品对脂多糖(LPS)诱导的RAW264. 7细胞释放肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL-6)的抑制率,将中效信息与各样品MS指纹图谱化学信息用BP人工神经网络分析得出各色谱峰对抗炎活性的影响程度,建立谱效关系。结果通过建立的最佳神经网络模型,计算得到14个特征峰与疏风解毒胶囊抗炎活性显著相关。结论通过谱效研究,推测疏风解毒胶囊发挥抗炎作用的中效物质基础可能为包括大黄酸、大黄素、马鞭中苷、毛蕊花糖苷、松脂素-β-D-葡萄糖苷、连翘酯苷A、虎杖苷等在内的14个化合物。

摘要：2018年11月6日,国家药监局发布《证候类中药新药临床研究技术指导原则》,阐明了证候类中药新药的处方来源、基本要求、临床定位、证候诊断、基本研究思路及试验设计、有效性及安全性评价、试验质量控制与数据管理、说明书撰写原则等。以《证候类中药新药临床研究技术指导原则》为主线,通过梳理相关政策法规,探讨"证候类中药新药"开发的机遇和可能遇到的困难,为"中医临床验方"及不在《古代经典名方目录》中的"传统经方"按照"证候类中药新药"开发提供实施路径参考。

摘要：清金化痰汤是治疗咳嗽属痰热壅肺证具有明显特色与优势的经典名方,在感染性肺系疾病如慢阻肺急性加重期、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作期、肺炎、支气管扩张等中广泛应用.总结该方主治病证及适应症、处方功效、古方现代研究进展和临床应用进展,并以AECOPD为例研究清金化痰汤在感染性肺系病中的应用情况,确认本方传统功效与现代适应症有较好的对应关系,且有严格设计的临床研究和有效性的充分证据,是值得深入研究和开发的经典古方.

摘要：2008年新药创制重大专项启动实施以来的10多年间,紧密围绕构建国家药物创新技术体系目标,为我国新药研发和公众用药安全提供了重要的保障,获得重大进展。药品监管科学是近十几年发展形成的前沿学科,受到世界科学界和管理界的重视。本文秉着中药监管科学发展与现实存在问题,需要理论创新、药物创新、技术创新、方法创新和应用创新。中药监管科学研究计划是国家推进的9个监管科学行动计划之一。启动以中药临床为导向的中药安全性评价研究,构建中药安全性和质量控制体系。作者认为通过监管科学研究,制定科学规范的中药质量标准和评价指导原则和技术指南,推进中药材、中药饮片和中成药,特别是经典名方制剂品种示范研究,有利于中药产业健康科学发展。在本文中还结合当前的中药监管科学问题,加强药材和饮片的基础研究、中药注射剂质量疗效的再评价研究、经典名方的开发和简化申请的监管科学研究,提出监管科学研究顶层设计建议,制定技术原则与技术指南,有利于药典品种和市场产品的质量和临床有效性再评价。

摘要：目的:制备栝楼牡蛎颗粒(GLMLG),并对其进行药效学研究。方法:将天花粉和牡蛎两味药直接打粉,采用湿法制粒工艺制备栝楼牡蛎颗粒。采用高脂饲料喂养联合链脲佐菌素(STZ)的方法建立Ⅱ型糖尿病模型,将糖尿病小鼠随机分为空白对照组、模型对照组、阳性药组和栝楼牡蛎颗粒高、中、低剂量给药组,分别灌胃给药。每日准确记录小鼠体重、饮水量;检测口服葡萄糖耐量(OGTT)并计算其曲线下面积(AUC),测定空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素(FINS),并计算胰岛素敏感指数(ISI)和胰岛素抵抗指数(IRI)、血清糖化蛋白(GHb),同时检测血脂水平,包括总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)和游离脂肪酸(FFA)。取胰腺、肝脏和肾脏做HE染色病理切片,观察组织形态。结果:确定栝楼牡蛎颗粒的最佳制备工艺为药粉∶麦芽糊精=5∶1.5,聚维酮K90和海藻酸钠添加量均为3%,润湿剂为药辅总量0.36~0.40倍的70%乙醇,60℃干燥1 h。栝楼牡蛎颗粒给药2周后,二甲双胍组和GLMLG高中低3个剂量组体重和饮水量均降低,与模型组比较,二甲双胍组、GLMLG高剂量和中剂量组糖尿病小鼠的FBG、AUC、GHb、TC、TG、LDL-C、FFA、AUC和IRI显著降低(P<0.05),FINS、HDL-C和ISI显著升高(P<0.05)。病理切片结果表明,二甲双胍组和栝楼牡蛎颗粒高、中剂量组胰腺和肾脏的病理损伤有不同程度的改善;二甲双胍组和栝楼牡蛎颗粒3个剂量组小鼠的肝脏病理损伤均有改善。结论:栝楼牡蛎颗粒的制备工艺设计合理,生产操作简单可行,产品质量稳定可靠。栝楼牡蛎颗粒有改善Ⅱ型糖尿病小鼠高血糖、肥胖和脂质代谢紊乱的作用,且对因糖尿病导致的胰岛、肝脏、肾脏的损伤具有一定的修复作用。