摘要：细菌外膜囊泡(outer membrane vesicles,OMVs)是在细菌生长过程中分泌出的一种直径为20~300 nm的膜性小泡。由磷脂、脂多糖、蛋白质、RNA或DNA等组成。OMVs包含大量细菌抗原,通过启动信号转导通路增强细胞因子和共刺激分子的表达,促进抗原呈递,有效激活免疫系统。OMVs中的毒力因子可以传递给宿主细胞,刺激细菌-宿主细胞之间的相互作用,具有内在的抗肿瘤活性。另外OMVs有利于进行工程设计,还可作为高效的药物运载体,实现免疫治疗和化疗-光疗的结合,从而提高药物的抗癌能力。OMVs在肿瘤免疫、肿瘤工程疫苗和载药等方面具有良好前景,被认为是抗肿瘤治疗的新型手段。从OMVs的结构组分、产生机制和抗肿瘤机制等方面概述了OMVs在肿瘤治疗中的研究进展,为将来OMVs的深入研究和临床应用提供参考。

摘要：高效毛细管电泳是进行手性异构体拆分的常规仪器,也是药学专业的学生必须掌握的大型仪器之一。通过设计药学案例介绍了高效毛细管电泳的分离模式、影响分离的因素及手性分离策略,探索了pH值、手性添加剂的浓度及手性添加剂的种类对佐匹克隆对映体分离的影响。该实验引入了新仪器,增加了学生的实验兴趣,锻炼了学生的科研思维能力,该实验可以在本科药学专业仪器分析实验中推广使用。

摘要：目的通过生物酶解技术优化北苍术挥发油的提取方法,并对酶解前后挥发油成分进行比较。方法在提取北苍术挥发油之前进行酶解处理,探讨了酶的种类、酶用量、酶解时间、酶解pH以及酶解温度对挥发油提取量的影响,并以正交试验进行工艺条件优化。采用气质联用(GC-MS)测定北苍术挥发油的组成以及各成分的相对量。结果北苍术中挥发油的最佳酶解工艺为加入药材质量1.0%的半纤维素酶,在pH4.5、45℃条件下酶解1.0 h。在直接蒸馏与酶解辅助蒸馏两种方法提取的挥发油中,分别鉴定出25个和22个成分。结论该条件下酶解可使挥发油产率提高20.82%,酶解后苍术酮和β-桉叶醇的相对含量分别提高32.79%和34.61%。

摘要：目的优选酸枣仁发挥抗抑郁的活性组分最佳配伍。方法根据均匀设计方法进行分组,采用小鼠强迫游泳实验和拮抗利血平所致的体温降低实验,筛选出酸枣仁抗抑郁活性组分最佳配伍组方。结果酸枣仁抗抑郁的最佳配伍为:生物碱17.8 mg/kg,总皂苷113.4 mg/kg。验证实验证明,酸枣仁活性组分的最佳配伍组合抗抑郁疗效确切。结论应用均匀设计与药效学相结合确定中药活性组分配伍的方法是可行的,基于中药整体观的活性组分合理配伍可以达到或超过原药材。

摘要：以自制品的崩解时间及其与参比制剂(复代文)溶出行为相似因子(f2)为考察指标,采用单因素试验和正交设计筛选了复方缬沙坦/氢氯噻嗪片的最优处方。结果表明,缬沙坦和氢氯噻嗪混合制粒所得片剂中缬沙坦的溶出行为与参比制剂相差较大。因此改用两种药物分开制粒后再混匀压片。采用优化处方制备的片剂,体外溶出行为与参比制剂基本相似。

摘要：0期临床试验是一种先于传统的Ⅰ期临床试验开展的研究,旨在评价受试药物的药效动力学和药代动力学特征。0期试验的特点是:小剂量、短周期、少量受试者、不以药物疗效评价为目的。0期试验主要用于作用靶点指标和(或)生物标记物的抗肿瘤候选药物的药效学和药动学评价。一般可将0期临床研究的类型分为3类。开展0期临床研究可参考美国食品与药品监督管理局的"探索性研究药物指南"。0期临床试验的局限性可以通过良好的试验设计加以克服。对于分子靶向的抗癌药物,0期临床研究可提高研究效率和后续研究的成功率。

摘要：目的:设计出针对CDC25B的抑制剂,证明其理论活性。方法:以CDC25B为靶点,利用计算机辅助药物设计的方法设计出抑制剂,应用分子对接证明其理论活性。结果:设计出了一个全新的化合物,运用理论证明其抑制活性高于已有化合物4f。结论:进一步探索了CDC25B抑制剂在治疗癌症中的前景,为CDC25B抑制剂的结构改造及活性测定奠定基础。

摘要：目的:以枸橼酸西地那非为模型药物,采用星点设计-效应面法优化分散片的处方。方法:在筛选优化分散片处方时采用星点设计-效应面优化法结合单因素考察的方法。在预试验的基础上,以处方中内加交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、外加CCNa以及羟丙甲基纤维素(HPMC)的含量为考察因素,以分散均匀性和15 min累积溶出百分率为评价指标,根据星点设计的原理进行试验,并采用多元线性回归和多元非线性回归拟合两个评价指标与影响因素之间的数学模型,经效应面法预测得到最佳处方。鉴于本分散片在15 min的累积溶出百分率大于85%,可不与原研制剂进行f(2)因子的比较。结果:数据表明,多元非线性拟合的相关系数高于线性拟合,具有较高的可信度。综合效应面优化和评估结果,最佳处方确定为内加CCNa为30 mg,外加CCNa为40 mg,HPMC为0 mg。结论:通过星点设计-效应面优化法所建立的模型可以用于枸橼酸西地那非分散片处方的优化。

摘要：目的:以自提五味子浸膏为模型药物,应用星点设计-效应面法优化其咀嚼片处方。方法:采用湿法制粒,以处方中蔗糖、阿司帕坦、磷酸氢钙的用量为主要考察因素,以制剂的硬度、口感为评价指标,根据星点设计原理进行试验,采用多元线性回归和二次多项式方程拟合指标与影响因素之间的数学模型,经效应面法预测最佳处方。结果:采用二次多项式拟合的相关系数优于线性方程,具有较高的可信度。综合效应面优化和评估结果,最终五味子咀嚼片的最佳处方为:蔗糖用量(X_1):41%;阿司帕坦用量(X_2):1.6%;磷酸氢钙用量(X_3):40.6%。结论:通过星点设计-效应面优化法所建立的模型可以用于五味子咀嚼片处方的优化。

摘要：目的:用计算机辅助药物设计的方法发现潜在的CDC25B抑制剂。方法:用Hypogen方法研究CDC25B抑制剂。cost分析、测试集预测和Fisher检验用来验证该模型的可靠性。随后,运用hypo-1-CDC25B对ZINC数据库进行筛选,得到符合成药五规则的26个化合物,26个化合物进行分子对接得到6个对接得分高的化合物。结果:通过分子对接研究,发现6个化合物有较好的亲和力。结论:发现6个潜在的CDC25B抑制剂,这有助于发现治疗癌症的强有力的先导化合物。