摘要：目的:研究独一味和高乌甲素抗炎镇痛作用最佳配比。方法:采用小鼠醋酸扭体反应、小鼠水浴甩尾反应和小鼠巴豆油性耳肿试验,对独一味和高乌甲素进行正交优化试验,用金氏概率相加法研究不同剂量、不同比例的独一味和高乌甲素互相作用关系。结果:与模型对照组相比,独一味和高乌甲素单用均可以减少小鼠醋酸扭体次数(P<0.05),延长小鼠水浴甩尾反应潜伏期(P<0.05)和抑制小鼠耳廓肿胀度(P<0.05),起效剂量分别为56.25 mg/kg和0.375mg/kg。独一味与高乌甲素合用组可显著减少小鼠醋酸扭体次数(P<0.05,P<0.01),延长小鼠水浴甩尾反应潜伏期(P<0.05,P<0.01),明显抑制小鼠耳廓肿胀度(P<0.05,P<0.01),其中独一味和高乌甲素的配比为56.25:0.375抗炎镇痛作用最好。结论:高乌甲素与独一味联合使用,可减少高乌甲素的剂量,而镇痛效果不降低,在抗炎试验中,独一味与高乌甲素合用,可增强单独用药效果,也有增效作用。

摘要：目的以美国礼来公司重组人胰岛素注射液(优泌林R,Humulin R)为对照品,评价国产重组人胰岛素注射液(Insulin R)的相对生物利用度和生物等效性。方法采用自身随机交叉给药方案,12只健康Beagle犬分别sc同剂量Insulin R和Humulin R,按设计采集6 h内动态血标本。采用罗氏血糖仪与检测血药浓度同步测定动物血糖水平;放射免疫分析(RIA)法检测血药浓度;试验数据采用DAS 3.0药动学程序拟合计算参数,并进行生物等效性分析。结果 Beagle犬自身交叉sc Insulin R和Humulin R 0.5 U/kg后的血浆最低葡萄糖浓度(Cmin)分别为(1.6±0.4)、(1.6±0.2)mmol/L;达到最低浓度所需时间(tmin)分别为(1.0±0.5)、(1.1±0.6)h。Insulin R和Humulin R的主要药动学参数均值分别为:达峰时间(tmax)为(0.43±0.21)、(0.42±0.09)h;峰浓度(Cmax)为(203.2±63.3)、(193.5±63.1)μU/m L;药时曲线下面积(AUC0-6 h)为(281.2±47.5)、(266.6±62.5)μU/(m L·h);受试药Insulin R相对于对照药Humulin R的相对生物利用度为(109.4±25.5)%。结论两种重组人胰岛素注射剂在健康Beagle犬体内具有生物等效性。

摘要：0期临床试验是一种先于传统的Ⅰ期临床试验开展的研究,旨在评价受试药物的药效动力学和药代动力学特征。0期试验的特点是:小剂量、短周期、少量受试者、不以药物疗效评价为目的。0期试验主要用于作用靶点指标和(或)生物标记物的抗肿瘤候选药物的药效学和药动学评价。一般可将0期临床研究的类型分为3类。开展0期临床研究可参考美国食品与药品监督管理局的"探索性研究药物指南"。0期临床试验的局限性可以通过良好的试验设计加以克服。对于分子靶向的抗癌药物,0期临床研究可提高研究效率和后续研究的成功率。

摘要：表皮生长因子受体（EGFR）是一种具有酪氨酸激酶（PTK）活性的跨膜糖蛋白受体，由N端胞外区、跨膜区、胞内区3部分组成，胞内区共542个氨基酸残基，由近膜区、酪氨酸激酶区、C末端等3个亚区构成，近膜区的前13个氨基酸（645～657）介导胞内二聚化。