摘要：新型冠状病毒肺炎(coronavirus disease 2019,COVID-19)因具有极强的传染力和无特效治疗药物,导致其在全球大规模传播.目前疫苗的接种和推广一定程度上缓解了COVID-19大流行,但从临床治疗角度仍需要行之有效的治疗手段和抗病毒药物才能阻止这种新型病毒对人类健康造成的巨大威胁.由于抗病毒新药的研制周期漫长,其研发过程涉及靶点的选择、体外药效筛选、体内药理学及毒理学验证以及临床安全性与治疗效果的确认等不同阶段,才能最终获得具有临床应用价值的治疗药物.经过科研工作者的不懈努力,针对新型冠状病毒SARS-CoV-2的特异性靶点而设计和筛选的少数小分子新型冠状病毒抑制剂药物,目前已进入临床验证并取得了令人振奋的治疗效果.本文综述了COVID-19暴发以来的抗病毒热点药物,尤其是对SARS-CoV-2具有潜在治疗作用的代表性抗病毒化合物的药学分类、作用靶点、药效机制以及相关的临床测试结果.基于抗新型冠状病毒药物的研发现状进行了分析和总结,明确了药物研发人员在新型冠状病毒肺炎疫情防治工作中肩负的责任和面临的挑战,提出能有效抑制病毒感染的新药的研发方向.

摘要：独脚金内酯(Strigolactones,SLs)是目前最受关注的一类倍半萜类新型植物激素。近年来研究表明,独脚金内酯在抑制植物下胚轴伸长和农作物分蘖、调节根系生长发育、刺激寄生杂草种子萌发、协调寄生植物与真菌的共生相互作用以及调控植物对生物或非生物胁迫的响应等诸多方面发挥着至关重要的作用,被认为是农业科学和植物保护领域极具开发价值和应用潜力的新型植物激素。此外,研究发现SLs作为一种植物来源的天然产物,其对肝癌、乳腺癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤和结直肠癌等多种肿瘤以及炎症及糖代谢通路均具有抑制活性,因此SLs及其衍生物在创新药物研究领域也备受关注。本文主要综述了独脚金内酯及其结构衍生物的最新研究进展,围绕其生物活性、作用机制以及构效关系进行分类总结和简要分析,为该类天然产物的分子设计和进一步开发利用提供研究思路和方向。

摘要：小分子荧光探针以其灵敏度高、特异性强、稳定性好、操作便捷和成本低等特点在生命科学、医药化学和环境科学等领域得到了广泛的应用。在农药化学领域,小分子荧光探针常被用作农药残留及重金属污染的检测手段。近年来随着全球开发绿色农药战略需求的不断增强,作为靶向型药物设计和高通量筛选的重要分子工具,荧光探针在绿色农药新产品研发领域的应用不断普及和深化。本文从探针分子的化学设计、靶点识别及药物筛选的角度出发,围绕不同类型的绿色农药重要生物靶点,综述了小分子荧光探针在绿色农药开发领域的研究现状,并对其未来的发展趋势和应用前景进行了展望。

摘要：基于肿瘤细胞与正常细胞葡萄糖代谢差异的肿瘤沃伯格效应,是目前新型靶向抗肿瘤药物开发的研究热点之一。本文以沃伯格效应的代谢特征和特异性生物标识物为出发点,从靶向葡萄糖转运蛋白(GLUTs)生物靶点和利用肿瘤葡萄糖代谢亢进的生物特征这两个层面,综述了具有代表性的GLUTs抑制剂以及GLUTs靶向型糖偶联抗肿瘤药物的研发现状,讨论并解析通过靶向沃伯格效应开发抗肿瘤药物的设计思路、实施策略与推广前景。

摘要：工业结晶是药物分离与精制的关键技术,到目前为止,药物结晶还是半艺术化的科学问题。过程分析技术的提出与应用对于药物结晶过程的分析与控制提供了先进的科学研究手段。本文分析了在线红外、在线拉曼、在线太赫兹光谱、在线X射线衍射、在线粒度及图像分析技术(FBRM和PVM)等多种过程分析技术在抗生素等药物结晶方面的应用及其特点。

摘要：目的:构建真核表达质粒p EGFP-N1-HGF并观察干细胞生长因子(hepatocyte growth factor,HGF)在人皮肤成纤维中的表达。方法:从扩增人的间充质干细胞中提取全长RNA为模板,设计合成引物,用RT-PCR法扩增出HGF基因片段,然后将HGF基因片段连接于真核表达质粒p EGFP-N1中。双酶切鉴定及测序分析后,用脂质体包裹转染体外培养的人的皮肤成纤维细胞,通过荧光显微镜观察其转染效果,酶联免疫吸附测定法(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测HGF蛋白的表达。结果:经酶切鉴定及测序验证p EGFP-N1-HGF构建正确,经转染的人皮肤纤维细胞中观察到较强的绿色荧光并且可以表达一定量的HGF。结论:成功构建了真核表达质粒p EGFP-N1-HGF,为基因治疗脱发疾病提供实验基础。

摘要：生物等效性研究是评价药物制剂质量的重要手段,不仅可以用于仿制药申请上市批准的过程中,同时在新药开发、新药生产工艺和剂型变换的过程中,也发挥着非常重要的作用。药代动力学研究方法是目前比较常用的生物等效性评价方法。在此方法中,药时曲线下面积是生物等效性评价的重要参数之一。

摘要：综述了近年来微流控芯片技术设计加工、检测、应用方面的研究进展。主要包括电泳芯片制作的新方法、检测手段的创新以及在DNA、氨基酸、蛋白质、生物标记物、食品等方面的应用近况,并对微流控芯片电泳分析的发展进行了总结和展望。

摘要：用乳化-溶剂挥发法制备尼莫地平(nimodipine,NMP)PLGA微球,在油相中引入石油醚与二氯甲烷作混合溶剂,考察了石油醚对微球性质的影响。石油醚与二氯甲烷的不同体积比(0,1∶10,1∶8,1∶4和1∶2)可调节微球的固化速率,从而得到不同特性的载药微球。混合比为1∶10时,微球突释效应减轻,包封率显著提高。以PLGA浓度、投药比及混合溶剂比为考察因素进行了正交优化设计。结果表明优化后微球包封率提高52.2%,突释率降低58.8%,药物以无定形态存在于微球中,与单一溶剂组相比,微球形态有较大改善,微球缓释效应显著增强。

摘要：通过Stber法制备粒径约100 nm的SiO2纳米粒子,并以非离子表面活性剂嵌段共聚物为模板剂在纳米粒子表面再合成介孔SiO2层。在磷酸盐诱导剂的作用下可使核/壳结构的纳米粒子快速沉淀出来。再通过煅烧除去表面活性剂获得粒径均匀的球形介孔纳米载体。通过动态光散射(DLS)、扫描电镜(SEM)、透射电镜(TEM)、X射线衍射(XRD)、比表面积测定(BET)和氮气吸附脱附测定等技术对材料进行表征。纳米载体的平均有效粒径约为183 nm,介孔孔道为5.5 nm,具有良好的分散性(PDI:0.076),比表面积高达158.6 m2/g,孔容积0.22 cm3/g。结果表明,该法可以简单快速地制备纳米载体。