摘要：银屑病是一种常见的皮肤疾病,其特征是慢性炎症性病变,长期困扰患者且不易为医生治疗。虽然有多种治疗方案可供选择,但都有其局限性,因此急需一种有效、安全的口服治疗银屑病的药物。阿普司特作为磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,是一种口服药物,抑制参与银屑病发病机制中的多个炎症标志物的活性,可有效治疗银屑病。阿普司特在一系列临床研究中显示出良好的治疗前景,且安全性及耐受性均较好。

摘要：酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼对于断裂点集中区/艾贝尔森(Bcr-Abl)阳性白血病有着显著的治疗效果,但由于抗药性的原因影响了其在临床上的应用。作为第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂巴氟替尼在一系列临床前和临床后研究中表现出了良好的应用前景。

摘要：目的观察血塞通注射液联合常规疗法治疗脑梗死的临床疗效。方法将122例脑梗死患者随机分为治疗组(62例)和对照组(60例),两组均给予常规综合治疗(胞二磷胆碱静滴,口服肠溶阿司匹林片、都可喜、维生素等)和对症支持治疗,治疗组加用血塞通注射液(主要组分为三七总皂苷)400 mg,每天1次,共治疗14 d。结果治疗组神经功能缺损改善优于对照组,总有效率达93.5%,明显高于对照组(75%)。结论血塞通注射液联合常规疗法能有效改善脑梗死患者神经功能,提高总有效率。

摘要：目的对比Parteck M200、M100直压甘露醇和直压甘露醇C、D 4种不同型号甘露醇对吲达帕胺直接压片的影响,为直接压片选择辅料提供参考。方法以吲达帕胺为模型药物考察粉体学,采用直压工艺与4种甘露醇压片后,进行片剂质量分析比较。结果 4种型号甘露醇对模型药物均有很好的容纳性,Parteck M200、M100直压甘露醇与吲达帕胺的相容性及混合压片后的溶出度较好。结论甘露醇是良好的直压工艺的填充剂,不同型号的甘露醇与模型药物混合有一定的差异。

摘要：表皮生长因子受体（EGFR）是一种具有酪氨酸激酶（PTK）活性的跨膜糖蛋白受体，由N端胞外区、跨膜区、胞内区3部分组成，胞内区共542个氨基酸残基，由近膜区、酪氨酸激酶区、C末端等3个亚区构成，近膜区的前13个氨基酸（645～657）介导胞内二聚化。

摘要：目的对合成的一系列凡德他尼衍生物进行体内外抗肿瘤活性的筛选,为寻找低毒高效的新型酪氨酸激酶抑制剂研究提供依据。方法体外筛选采用均相时间分辨荧光(HTRF)法和磺酰罗丹明B(SRB)法分别进行激酶和细胞的筛选;采用经典的急性毒性实验方法,并建立移植人非小细胞肺癌H1975裸鼠模型评价其抗肿瘤活性。结果 HTRF结果显示有6个活性较好的化合物(TY8115、TY8119、TY8122、TY8128、TY8129、TY8131),其中TY8115对VEGFR-2和EGFR抑制作用均好于凡德他尼;SRB结果显示这些活性化合物对选用的3种靶细胞(A431、H1975、A549)均有不同程度的抑制作用,其中TY8115的肿瘤细胞增殖抑制作用最明显,且对非靶细胞(MDA-MB-231)生长影响很小;急性毒性实验结果显示TY8115没有表现出毒性反应;体内抗肿瘤活性研究结果显示TY8115对肺癌H1975具有疗效,75、150 mg/kg TY8115对H1975的相对肿瘤增殖率分别为54.44%、39.54%。结论化合物TY8115具有良好的抗肿瘤活性,并且毒副作用小,具有发展成为一种新型酪氨酸激酶抑制剂的潜力。

摘要：目的：对合成的新型4-苯胺基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂TYIG1～TYIG9进行抗肿瘤活性研究，为寻找具有靶向抗肿瘤活性的候选化合物提供依据。方法采用均相时间分辨荧光（HTRF）法对化合物进行EGFR、VEGFR-2两个靶点的体外活性筛选；采用MTS法对化合物进行肿瘤细胞（A431、A549、H1975、MDA-MB-231）增殖抑制的体外活性评价；采用人肺癌H1975细胞的移植瘤裸鼠模型评价其在动物体内抗肿瘤活性。结果采用HTRF法从合成的一系列化合物中筛选出化合物TYIG4~TYIG9对EGFR、VEGFR-2激酶的活性较好。MTS法检测得到这6个化合物对4种肿瘤细胞（A431、A549、H1975、MDA-MB-231）均有不同程度的抑制作用，其中TYIG6的增殖抑制作用的选择性更为突出；体内试验结果表明TYIG6能够剂量相关性地抑制肿瘤生长，50、100 mg/kg TYIG6对H1975的相对肿瘤抑制率分别为42.59%、34.92%。结论 TYIG6具有良好的体内外抗肿瘤活性，具有成为新型双靶点酪氨酸激酶抑制剂的潜能，有进一步的研究价值。

摘要：目的设计并合成新型查尔酮类化合物,初步评价其体外抗肿瘤活性。方法以2,4-二羟基苯乙酮为原料,经酚羟基烷基化、氯甲基化、氮烷基化、羟醛缩合4步反应合成目标化合物。以A-549(人肺腺癌细胞株)、SGC-7901(人胃癌细胞株)、SW-1990(人胰腺癌细胞株)、MCF-7(人乳腺癌细胞株)4种肿瘤细胞为测试细胞株,采用MTT法测定目标化合物的抗肿瘤活性。结果与结论合成了16个新型查尔酮类化合物,其结构经1H-NMR谱确证。体外抗肿瘤活性数据表明:合成的目标化合物具有较好的抗肿瘤活性,可进行更深入的研究。

摘要：Secukinumab是一种完全人源化的IgG1单克隆抗体,可以选择性地中和促炎性细胞因子白细胞介素17A(IL-17A),而IL-17和IL-23/T17轴在银屑病的发病机制中具有核心作用,因此,IL-17是银屑病治疗中的一个关键靶标。Ⅱ期临床和Ⅲ期临床试验研究表明secukinumab作为皮下注射的IL-17抑制剂,在中度至重度斑块型银屑病和银屑病关节炎(PsA)治疗中具有明显的优势,且安全性及耐受性良好。美国FDA于2015年1月已批准其作为治疗成人中度至重度斑块型银屑病的新药申请,是治疗该类疾病的第一个靶向IL-17的上市药物,预计到2020年其销售额将突破10亿美元。

摘要：目的合成一长链肽47肽。方法采用Fmoc/t-Bu正交保护多肽固相合成策略,使用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸的α-氨基,用Liberty微波多肽合成仪,每个耦合循环用20%哌啶脱除Fmoc保护基团,连续添加氨基酸,并用茚三酮法检测反应终点,有效检测反应的进度,最后用82.5%的三氟乙酸将多肽从树脂上切割下来,得到47肽粗品。经过反相高效液相制备系统纯化得到多肽纯品,用反相高效液相分析仪和傅里叶高分辨质谱仪验证该产物。结果高分辨质谱仪验证了该产物,纯品质量分数达98%。结论微波可促进多肽特别是长链肽的合成。