摘要：以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶为起始原料,设计并合成了一系列新型的含哌嗪结构的噻吩并吡啶类化合物(3a～3p),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-HR-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,3a～3p均具有一定的抗血小板聚集作用,其中3a,3c,3i和3j的抑制率分别为66.8%,69.5%,70.4%和65.2%。

摘要：目的合成帕唑帕尼盐酸盐并改进合成工艺。方法以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为起始原料,经N-甲基化、还原、亲核取代、成盐等反应制得帕唑帕尼盐酸盐。结果所得产物经核磁共振氢谱、质谱、红外等确证其结构。结论该工艺原料易得,方法简便,适合工业化生产。

摘要：目的:研究羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素(DMY)的增溶作用。方法:采用相溶解度法研究不同温度下羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的包合作用,HPLC测定二氢杨梅素含量。结果:溶液中DMY与HP-β-CD质量浓度呈线性相关,相溶解度曲线呈AL型,包合物中DMY与HP-β-CD物质的量比1∶1,于25,35,45℃下表观稳定常数分别为500.0,944.8,2 449.8mol.L-1。结论:HP-β-CD对DMY有较好的增溶作用。

摘要：目的针对钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂(SGLT)靶点,通过尿糖检测方法筛选和评价糖苷类衍生物的降糖作用。方法 SD大鼠分别单次ig给予8个新型糖苷类衍生物30 mg/kg,在不同时段收集大鼠的尿液,己糖激酶法测定葡萄糖的量;尾静脉取血,血糖仪测血糖水平;同时对活性化合物进行大鼠糖耐量实验。结果新型糖苷类衍生物中N-糖苷类化合物TY702-1N和S-糖苷类化合物TY702-1S对大鼠ig葡萄糖水溶液后的排糖作用较弱,C-糖苷类化合物TY702-4C的排糖作用较强,且显示剂量相关性。结论就开发和研制作用强、药动学性质好的降糖药物而言,新型糖苷类衍生物TY702-4C是一个具有较好前景的先导化合物。

摘要：胰岛素抵抗在肥胖、代谢综合症、心血管类疾病和2型糖尿病及其并发症等疾病的病理病程中起了重要的作用。近年来,研究发现线粒体功能损伤与胰岛素抵抗有着密切的联系。一些遗传因素、老化现象、ROS生成的增多、线粒体生物合成降低或一些线粒体相关蛋白变化,都可能损伤线粒体功能,而这些因素也都是诱发胰岛素抵抗的主要诱因。了解线粒体损伤与胰岛素抵抗的关系将为胰岛素抵抗的研究和治疗提供新的思路。该文将从遗传因素、老化、ROS、生物合成、UCP、Sirt3等可影响线粒体功能的几个方面阐述线粒体功能损伤与胰岛素抵抗的关系,并介绍胰岛素抵抗治疗中与线粒体相关的药物作用机制。

摘要：3-脱氧达格列净(1)是一个高选择性的强效钠依赖性葡萄糖转运子2(SGLT2)抑制剂.本研究发现了一条以廉价的α-D-甲基吡喃葡萄糖(2)为起始原料的简便的3-脱氧达格列净(1)的汇聚式合成路线,共13步,总产率38%.在此过程中系统研究了4,6-O-苄叉-α-D-甲基吡喃葡萄糖苷(3)中2-OH和3-OH的选择性保护策略,使用NOE(nuclear overhauser effect)技术对区域异构体进行了结构鉴定,并对区域异构体的相对比例和相对极性提出了合理解释;在此过程中对4,6-O-苄叉-2-O-叔丁基二苯基硅基-α-D-甲基吡喃葡萄糖(4)中葡萄糖片段上位阻较大3-OH的脱氧策略也进行了系统研究,最终获得了最优的脱氧策略.该路线为一条汇聚式路线,具有廉价、操作简便的特点,可以作为一种高效合成3-脱氧苯基C-葡萄糖苷类化合物的通用方法.

摘要：目的探讨不同炮制方法对牛膝中多糖的影响。方法采用苯酚-硫酸法测定牛膝不同炮制品中多糖,比较各炮制品中多糖的差异。结果牛膝酒制品、盐制品、牛膝炭和生品中多糖分别为9.06%、8.20%、4.88%、6.05%。以酒制品中的多糖最多,牛膝炭中最少。结论不同炮制方法能够影响牛膝中多糖。

摘要：研究并优化了标题化合物的手性拆分工艺,获得其单一的S型异构体。以(S)-4-硝基-1-苯乙胺盐酸盐为手性拆分剂,与标题化合物生成非对映异构体,利用两者溶解性差异来进行手性拆分,得到中间体(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(S)-4-硝基-1-苯乙胺盐,经酸性游离后得到产物(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸。对溶剂量、拆分剂的量、缚酸剂的量以及重结晶条件进行了考察,同时对手性拆分剂进行了回收。结果表明,以100 g标题化合物为起始原料,20倍体积的无水乙醇为溶剂,1.5倍物质的量的三乙胺为缚酸剂并使用0.75倍物质的量的拆分剂进行拆分时,得到了较好的产率(40.6%)和光学纯度(82.8%e.e.),经进一步重结晶达到质量要求(e.e.>99.00%)。该工艺具有操作简便、产品成本低且质量较高的优点,适用于工业化生产。

摘要：以2,3-吡啶二羧酸作为起始原料,通过环合、氢化及内酰胺还原反应合成标题化合物,作为合成莫西沙星侧链(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的新型中间体。对各个中间体制备过程中原料的用量比进行了探究:在2,3-吡啶二酸酐的制备中,2,3-吡啶二羧酸与SOCl2的物质的量比为1∶1.35;在6-(1-苯基-乙基)-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的制备中,2,3-吡啶二酸酐与SOCl2的物质的量比为n(2,3-吡啶二酸酐)∶n(SOCl2)=1∶1.10;在目标产物的制备中,n(6-(1-苯基-乙基)-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮)∶n(Na BH4)∶n(BF3·Et2O)=1∶3.2∶3.2×0.95。另外,在氢化还原反应中,选用冰醋酸作为反应溶剂,目标化合物总收率73.7%,并通过1HNMR对中间体及产物结构进行了确证。该研究为(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成提供了新思路。

摘要：目的利用理论对接和实验评价发现具有降血脂作用的植物有效成分。方法采用Tripos公司的Sybyl7.0软件的对接方法,以胆固醇酯转移蛋白(CETP)为受体对收集的植物成分进行虚拟筛选,以大鼠实验性高血脂模型,评价虚拟筛选出的目标分子对血清和肝脏血脂的影响。结果虚拟筛选得到的目标分子为二氢丹参酮Ⅰ,其可降低血清和肝脏中总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)的水平。结论二氢丹参酮Ⅰ的降血脂作用可能与抑制CETP有关。