摘要：目的结合质量源于设计(quality by design,Qb D)理念,对仙曲片的薄膜包衣工艺进行考察,以提高包衣效率和稳定性。方法以"质量源于设计"理念为指导和Design-Expert软件为工具,确定影响仙曲片薄膜包衣目标的关键质量属性为响应值,影响关键质量属性的工艺参数为因素,运用Box-Behnken响应面法优化工艺参数,建立控制空间,通过测定仙曲片的吸湿性,对设计空间进行验证。结果通过95%置信区间对空间进行优化,减小实际误差,得到最佳工艺参数范围:片床温度37~43℃,包衣液浓度9%~11%,包衣增重4%~5%,在既定条件下对仙曲片薄膜包衣后,片剂色泽均匀,片面光滑细腻,吸湿性显著降低。结论以Qb D为根本,采用合理的实验设计理念,通过建立合理的设计空间为仙曲片薄膜包衣过程提供预测模型,提高了包衣过程的可控性和可适用性,保证了稳定的产品质量。

摘要：目的研究头孢氨苄在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Po/w),为设计头孢氨苄缓释制剂的开发提供基础。方法配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度,通过头孢氨苄分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果头孢氨苄在不同pH缓冲液中均易溶,酸性条件下的溶解度更大,pH3.6时溶解度186.84mg/mL;头孢氨苄在不同的pH缓冲溶液中的油水分配系数均较小,在pH7.8时油水分配系数为0.344。结论通过溶解度和油水分配系数研究可以推测,头孢氨苄在胃、回肠和结肠中有较高的溶解溶解度,但在酸性条件下溶解更大。

摘要：目的考察仙曲片粉体学性质,并进行处方设计。方法在质量源于设计(QbD)理念的基础上,确定颗粒流动性、可压性作为关键质量属性,原料吸湿性、流动性、压缩成型性及颗粒含水量作为关键物料属性,进行合理的处方设计。结果原料易吸湿,流动性差,可压性良好,故处方设计时将片剂中原料含有量提高至90%。湿法制粒后,颗粒成型率高,粒度分布均匀,流动性、压缩成型性良好,吸湿率显著降低。结论将QbD理念应用到仙曲片粉体学性质考察中时,可在确定原料物理特性的同时为处方设计提供参考,而且辅料用量减少,处方重复性良好。

摘要：在有机药物化学课程群中开展PBL教学改革,基于新药凯美纳的开发进行教学设计.通过凯美纳药物小分子的发现、合成设计、药学评价、新药上市等剧情把课程群间的课程内容有机地整合,从整体上加深学生对药学专业的认识,注重知识的灵活应用,达到“学有所成,学以致用”的目的;同时,PBL教学采用小组合作学习形式,培养了学生自主学习和终身学习的技能,提升了学生的团队合作意识和能力.

摘要：合成了既含有苯硼酸(PBA)基团又含有羧酸基团的聚电解质PAA-PBA(PAA:聚丙烯酸).采用层层组装(Lb L)技术,利用PAA-PBA和葡聚糖(Dex)之间的硼酸-二醇特异性识别作用,在热解石墨电极(PG)表面构筑了{PAA-PBA/Dex}_nLb L薄膜,该薄膜从溶液中吸入肌红蛋白(Mb)形成{PAA-PBA/Dex}_n-Mb薄膜.采用循环伏安方法研究了{PAA-PBA/Dex}_n薄膜中Mb的直接电化学及对氧气和过氧化氢的电催化还原过程.结果表明,该薄膜为保持Mb的生物活性提供了良好的微环境,是一种新型的可固定蛋白质的Lb L薄膜,为设计基于酶的直接电化学生物传感器提供了新思路.

摘要：目的 优化载苦参碱(matrine,MAT)和丹皮酚(paeonol,PAE)缓释颗粒(sustained-release particles,SRPs)中缓释材料的配方,并初步评价制剂质量。方法 采用挤出-滚圆法制备缓释颗粒。以MAT和PAE体外累积释放率为考察指标,对主要缓释材料及用量、辅助缓释材料、混合缓释材料总量与比例进行单因素考察;结合星点设计-效应面法优化缓释材料处方,考察缓释材料乙基纤维素(ethocel,EC)与壳聚糖(chitosan,CS)的总量及其质量比对MAT和PAE的累积释放率及释放同步性的影响。从MAT-PAE-SRPs的制剂特性、体外释放度以及初步稳定性试验等方面进行评价,并进行释药过程动力学方程拟合。结果 优化的缓释材料处方为23.5%EC和17.1%CS;MAT-PAE-SRPs的成型率、休止角、堆密度、脆碎度分别为97.23%、38.1°、0.74 g·mL^(-1)、0.74%。该制剂在不同介质中均体现出一定的缓释特性,在酸性介质中释放较快,12 h累积释放度均>90%。MAT的释放曲线呈现First-order释药特性,PAE的释药特性符合Higuchi释放;SRPs提高了MAT、PAE的药物稳定性。结论 缓释材料EC与CS制备的MAT-PAE-SRPs缓释效果明显,MAT和PAE累积释放率与释放同步性良好,可为双载药缓释制剂研究提供参考。

摘要：目的研究乙醇溶剂提取三叶青中总黄酮的最佳工艺条件。方法以乙醇溶液为提取溶剂,采用响应面设计方法,对影响总黄酮提取效果的3个因素乙醇浓度(C)、液料比(R)、提取时间(t)进行中心组合设计试验,并建立数学模型,研究这些因素对黄酮提取率的影响。结果中心组合设计试验建立总黄酮提取率与乙醇浓度(C)、液料比(R)及提取时间(t)间的数学模型显著,R2=0.9502;最佳的提取工艺条件为28%乙醇(V/V),液料比22(ml/g),提取时间2.2h;经提取次数考察,最佳提取次数为2次。该条件下三叶青总黄酮的提取率为0.30%。结论验证试验结果表明,应用响应面方法优选出的工艺稳定、合理、可行。

摘要：目的:优化胡芦巴种子多糖的超声辅助提取工艺。方法:采用中心复合试验设计,以胡芦巴种子多糖的提取率为评价指标,以提取时间、提取温度、固液比为考察因素,优选最佳提取工艺;并考察提取次数。结果:最佳提取工艺为45min、70℃、25mL·g-1,多糖提取率为3.895%;提取3次后,胡芦巴种子多糖提取率占到总量的95%。结论:该方法合理、可行,可作为胡芦巴种子多糖的提取工艺。

摘要：目的:优选八珍益智颗粒制备工艺。方法:以总多糖提取率和浸膏得率为评价指标,采用L9(34)正交设计试验法,对八珍益智颗粒制备过程中的水提取工艺条件进行优化,并进行制粒工艺研究。结果:该颗粒剂水提取最佳工艺条件为分别加12,10倍水提取2次,每次2 h,每次提取前先浸泡0.5 h;制粒工艺为提取液减压浓缩后喷雾干燥得药粉,以90%乙醇作润湿剂,药粉-辅料1∶0.3,矫味剂用量为2.0%。结论:该工艺合理可行,适用于八珍益智颗粒的制备。

摘要：目的优化熔融挤出法制备阿司匹林肠溶颗粒的配方和方法。方法以pH值1.2介质中耐酸性与pH值6.8介质中的溶出度为评价指标;以星点设计方法优选肠溶材料与辅料配比。结果以79.8%醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯为肠溶材料,4.2%十八醇为释药调节剂,3.0%微粉硅胶为润滑剂,于130℃下挤出,过程顺利,颗粒均一;所得载药颗粒在pH值1.2盐酸中2 h溶出(9.1±0.56)%,在pH值6.8缓冲液中45 min溶出(72.42±3.06)%。结论熔融挤出法制备阿司匹林肠溶颗粒简便、可靠。