摘要：目的系统考察药物、载体和附加剂的性质对泊洛沙姆溶液体系胶凝行为的影响,为眼用温敏型原位凝胶的处方设计提供参考。方法以搅拌子法测定相变温度,流变仪分析温度变化对体系凝胶黏度的影响,分别考察泊洛沙姆配比、黏附性材料、药物及其载体、以及常用附加剂对体系胶凝行为特征的影响。结果黏附性材料甲基纤维素和壳聚糖使凝胶相变温度升高,羟丙甲纤维素和海藻酸钠的作用则相反;枸杞多糖能升高凝胶相变温度;枸杞籽油微乳和黄芩苷纳米结晶也会提高体系相变温度和黏度;但槐定碱、抑菌剂苯扎氯铵和pH调节剂(硼酸-硼砂缓冲对)却无明显影响;渗透压调节剂氯化钠和甘露醇降低了相变温度的同时能增加黏度值。结论通过选择改变泊洛沙姆溶液的胶束数量和状态影响眼用温敏型原位凝胶体系的胶凝行为可使药物较长时间滞留在眼部并缓慢释放。

摘要：目的:考察黄芩苷-小檗碱复合物在不同介质中的稳定性,为其剂型的选择提供参考依据。方法:采用HPLC法分别测定黄芩苷-小檗碱复合物在不同pH介质、人工胃(或肠)液以及大鼠胃(或肠)内容物中37℃下孵育24h内的组分含量变化。结果:黄芩苷和小檗碱含量在pH=1.2的介质和人工胃液中较低且持续下降;在pH=6.8、7.4、8.0的介质中及人工肠液中的含量较高且浓度逐渐增大。结论:黄芩苷-小檗碱复合物在pH=1.2的介质和人工胃液中均不稳定,在pH=6.8、7.4、8.0的介质及人工肠液中稳定性较好,在剂型及处方设计时应予以重视。

摘要：目的利用噬菌体展示肽库技术筛选与人乳腺癌细胞表面HER2特异性结合的活性短肽。方法以过表达HER2的人乳腺癌细胞SK-BR-3为靶细胞,Herceptin作为竞争性洗脱剂,采用竞争结合实验,经四轮亲和筛选,获得阳性噬菌体富集;通过ELISA评价与SK-BR-3细胞高特异性结合的阳性噬菌体克隆;分析DNA测序结果并推导短肽序列;采用MTT法比较筛选短肽与Herceptin对SK-BR-3细胞生长的抑制率。结果随机挑选的16个克隆对SK-BR-3细胞具有特异性结合力,其中S-1阳性克隆与靶细胞特异结合活性最强,且其短肽序列对SK-BR-3细胞生长具有一定的抑制作用。结论通过噬菌体展示肽库对过表达HER2乳腺癌细胞进行筛选,获得与SK-BR-3细胞高特异性结合的活性短肽序列,为设计乳腺癌靶向药物与导向治疗提供参考数据。

摘要：目的探究乙醇溶剂提取紫花地丁总黄酮的最优工艺条件。方法以乙醇溶液为提取溶剂,对影响总黄酮提取效果的3个因素乙醇体积分数(C)、料液比(R)、提取时间(t)进行Box-Benhnken设计试验,并建立数学模型,研究这些因素对紫花地丁总黄酮提取率的影响。结果 Box-Benhnken设计试验建立紫花地丁总黄酮提取率与乙醇体积分数(C)、料液比(R)、提取时间(t)间的数学模型显著,最优提取工艺条件是乙醇体积分数为71.01%,液料比为25.21mL·g^(-1),提取时间为3h。该条件下紫花地丁总黄酮的提取率为1.153%。结论验证试验结果表明,应用Box-Benhnken设计优选出的提取工艺稳定、合理、可行。