摘要：目的测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据。方法采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同p H值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水分配系数。结果 37℃时大黄酸在水中的平衡溶解度为3.89μg·m L^(-1),表观油水分配系数(lgP)为2.79;大黄酸的溶解度在随着p H值的升高呈现增加的趋势,在p H值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别达362.20和431.65μg·m L^(-1)。大黄酸在半极性溶剂中溶解度相对较好,特别是在聚乙二醇400中的溶解度可达2 971.74μg·m L^(-1)。大黄酸的油水分配系数随p H值的升高而下降,在p H值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别为0.83和0.54。结论大黄酸水溶性差,增大p H值可增加其溶解度,但油水分配系数随之降低。

摘要：目的:制备关节腔注射用双醋瑞因(DCR)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,并考察其相关性质。方法:以PLGA为微球材料,采用乳化-溶剂挥发法制备DCR-PLGA微球;以高效液相色谱法测定DCR-PLGA微球的含量并计算载药量及包封率;以包封率为评价指标,采用正交试验设计优化制备工艺;通过光学显微镜、扫描电镜观察微球的形态及粒径;以体外释放试验考察其累积释放度。结果:DCR的检测质量浓度线性范围为2.1~105.0μg/mL(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性、回收率试验的RSD均小于2.0%;最优工艺条件为PLGA的质量浓度为200 mg/mL,油水两相的体积比为1∶50,聚乙烯醇体积分数为1%。所得DCR-PLGA微球形态圆整,平均粒径为(11.2±4.7)μm,载药量为(4.25±0.26)%,包封率为(92.30±1.93)%,360 h内累积释放度为(73.08±5.33)%。结论:成功制得DCR-PLGA微球,其形态良好,粒径适宜,具有较好的缓释作用,适合关节腔注射给药。

摘要：目的以壳聚糖为载体材料,制备鼻用天麻素壳聚糖微球,并考察微球的特性。方法采用喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球;在单因素考察基础上,以进风温度、蠕动泵速度、壳聚糖质量分数和天麻素∶壳聚糖的质量比为影响因素,以微球的收率和包封率为评价指标,采用L9(34)正交设计优化制备工艺,并对微球的包封率、载药量、收率、粒径及释放行为进行考察。结果优化后的制备工艺和处方为:压缩空气流量(Q-flow)为40 m3/h,吸气机参数(Aspiration)为100%,壳聚糖质量分数为1%,蠕动泵速度(pump)为15%,天麻素∶壳聚糖的质量比为1∶3,进风温度为110℃。用优化工艺制得的天麻素微球光滑圆整,载药量为(23.10±0.38)%,包封率为(92.41±0.96)%,收率为(71.32±0.93)%,微球平均粒径为(5.38±1.09)μm;体外释放具有缓释特性。结论喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球简单快速,所得微球包封率高,粒径均匀,符合鼻腔给药的要求。