摘要：运用药物分子片段原理及拼合原理,设计并以70.1%~83.9%的收率合成了10个含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类衍生物,并对该类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性进行初步研究。通过1HNMR、13CNMR和HRMS(ESI)确证了目标化合物的结构。以人肺腺癌细胞株A549、人肝癌细胞株HepG2和人前列腺癌细胞株PC-33种肿瘤细胞为测试细胞株,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了目标化合物的抗增殖活性。结果表明,10个化合物对3种肿瘤细胞株均具有很好的抑制活性。其中,3-{4-[4-(2-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-羰基]苯基}-1-(3,4-二甲氧基苯基)丙基-2-烯-1-酮(Ⅶh)活性突出,对A549、HepG2和PC-33种肿瘤细胞株的半抑制浓度(IC_(50))分别为(0.87±0.05)、(2.43±0.16)和(2.02±0.10)μmol/L,优于阳性对照药索拉非尼。

摘要：设计了6种不同成分配比的7N01合金,通过硬度计和万能试验机对不同成分合金在时效过程中的硬度和力学性能进行了测试。分别通过透射电镜明场像(BFTEM)、选区电子衍射(SAED)和高角度环形暗场像(HAADF-STEM)3种不同的成像模式,对不同配比合金的微观组织进行了表征和分析。结果表明:在120℃峰时效过程中,Mg对合金晶内GP区和η′相的类型、数量有明显的影响;Zn对时效过程中晶界无沉淀析出带(PFZ)变化有明显的影响;Zn和Mg共同影响着晶内和晶界析出相的尺寸和密度。Mn对Al6Mn析出相的数量和分布影响较大,同时Mn含量增大会略微提高合金晶内GP区和η′相的密度。

摘要：设计合成了一种以四苯乙烯为荧光基团、邻香草醛为识别基团的聚集诱导效应(AIE)Zn^(2+)荧光探针.探针的结构通过^(1)H NMR、质谱及X射线单晶衍射进行了表征.荧光光谱研究发现,探针对Zn^(2+)表现出良好的选择性和灵敏性,荧光强度随着Zn^(2+)的浓度增大而逐渐增强.通过Job plot和单晶结构表征发现,探针与Zn^(2+)是2∶1的结合模式,检测限为56.2 nmol·L^(-1).检测机理归因于激发态分子内质子转移(ESIPT)和AIE效应.该新型AIE探针可作为分析测定Zn^(2+)的一种便捷工具.

摘要：以四苯乙烯为荧光基团,5-叔丁基-2-羟基苯作为识别基团,构建了一种新型的聚集诱导发光(AIE)效应Zn^(2+)荧光探针L.探针结构通过NMR和ESI-MS表征,其荧光性能通过UV-vis和荧光光谱研究.在乙醇/磷酸盐(PBS)(V∶V=7∶3,pH=7.4)溶液中,探针对Zn^(2+)表现出高灵敏度和选择性,其检测限低至34.1 nmol·L^(-1),在0~3.0×10^(-5)mol·L^(-1)范围内,探针对Zn^(2+)表现出良好的线性关系.在自然光和紫外灯下用肉眼观察到明显颜色变化,可以实现Zn^(2+)可视化检测.通过Job’splot,ESI-MS和密度泛函理论(DFT)理论计算对识别机理进行了研究.报道的新型探针可作为分析测定Zn^(2+)的一种便捷工具.

摘要：新时代科学技术与化工产业的快速发展,对化工人才的工程实践能力和工程教育质量提出了更高的要求。以CDIO工程教育理念为引导,结合地方高校特点,虚拟仿真技术与实际的化工实践实训相结合,构建了从构思课题方向、设计课题方案、实施课题项目,到运行考核评价四个环节的化工实践实训教学模式,明确工程操作与化工设计规范,增强学生的工程实践与设计研发能力。

摘要：近年来,随着癌症发病率的不断升高,癌症治疗技术的更新和发展显得尤为重要,特别是化学疗法(Chemotherapy)的提出促进了荧光小分子抗癌药物释放体系的研究。将具有荧光效应的有机小分子与抗癌药物结合在一起,使得药物释放体系表现出低毒性、优异的癌细胞靶向性和方便药物跟踪监测等特点。因此,设计不同性能的前药可以研究抗癌药物释放的动力学过程,为实现癌症的精准治疗提供有力的工具。本文主要介绍了基于喜树碱、SN-38和阿霉素等前药的研究进展,并对其发展前景作了展望。

摘要：目的 设计并合成一系列含有芳基脲结构的4H-吡喃类化合物,评价该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法 以间硝基苯甲醛、丙二腈和丙酮二羧酸二甲酯为原料,通过“一锅法”合成含有硝基的吡喃中间体,该中间体的硝基经铁粉还原为氨基,再与取代异氰酸苯酯反应得到一系列目标化合物。以人大细胞肺癌细胞H460、人肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HT-293种肿瘤细胞为测试细胞株,采用MTT法评价了目标化合物的抗肿瘤活性。结果 合成了11个含有芳基脲结构的4H-吡喃类化合物。体外抗肿瘤活性试验表明,11个化合物对3种肿瘤细胞株均具有很好的抑制活性。其中化合物7c活性突出,对H460和A549细胞的IC_(50)值分别为0.82,0.98μmol·L^(-1),优于阳性对照药索拉非尼(IC50=3.20,2.83μmol·L^(-1))。结论 含有芳基脲结构的4H-吡喃类化合物具有很好的抗肿瘤活性,可作为抗肿瘤化合物的结构骨架进一步研究。

摘要：以紫阳富硒茶成叶为原料,通过漂烫杀青、冷冻干燥和球磨等工艺制备富硒绿茶粉,在漂烫工艺中以茶叶成叶中硒元素含量为指标考察硒元素的流失情况,比较了冷冻干燥与40℃烘箱干燥的干燥效率,并选择球磨时间、研磨球大小球比和球磨转速三个因素,通过单因素和正交试验对制备工艺条件进行优化。实验结果表明,漂烫温度为100℃条件下,茶叶成叶中硒含量随漂烫时间延长而降低,由69.58μg/kg(0 s)降低至64.72μg/kg(60 s),损失率7%;16 h冷冻干燥鲜叶失水率为52.05%,40℃烘箱干燥失水率为49.52%。影响富硒绿茶粉颗粒粒径大小的因素依次为球磨时间>大小球比>球磨转速,球磨加工最优工艺为:球磨时间50 min,球磨转速800 r/min,大小球比1∶6;采用激光粒度仪及扫描电镜对其表征,球磨颗粒形态断面清晰,粒径分布均匀,D_(50)值为3.25±0.35μm,茶粉中硒含量为(63.18±4.22)μg/kg。该工艺条件下生产的富硒绿茶粉颗粒均匀,色泽翠绿,茶叶中硒元素保留度高。

摘要：采用超声-乙醇法提取南五味子[Schisandra chinensis(Turcz.)Baill.]藤茎中的木脂素,并以超声功率、超声时间、超声温度和料液比作为考察因素,将南五味子藤茎木脂素的提取率作为响应值,在单因素试验的基础上,采用响应面Box-Behnken设计并优化试验方案。结果表明,响应面法优化试验的最优条件为超声功率160 W,超声时间50 min,超声温度55℃,料液比1∶27(g/mL),在此条件下提取率为0.371%。说明响应面法可以较好地优化超声-乙醇提取南五味子藤茎中木脂素的工艺条件,同时为工业化开发利用五味子藤茎以及中药材废弃部位的应用提供理论依据。

摘要：在希夫碱Cu(Ⅱ)配合物Ⅰ〔Cu(Ⅱ)双香草醛缩乙二胺〕、Ⅳ〔Cu(Ⅱ)双香草醛缩邻苯二胺〕的基础上,对配体结构进行了设计,将重原子效应、共轭效应、空间位阻效应等结构影响因素引入到SOD(超氧化物歧化酶)模拟物的结构设计中,合成了4种希夫碱类铜金属配合物,并用X射线单晶衍射法测定了配合物Ⅱ的晶体结构。运用改进的NBT还原法测定了该6种SOD模拟物的抗氧化活性,结果表明,结构改变后的SOD模拟物较原结构配合物的抗氧化活性均有明显提高且各因素影响幅度有所不同。