摘要：目的:优选金银花配方颗粒喷雾干燥工艺。方法:以流膏密度、进风温度、出风温度3个因素设计正交试验方案,通过对干燥收率、指标成分转移率、特征图谱相似度、水分、溶化性多指标权重综合分析评分,选择最优工艺。结果:根据综合评分结果,最终优选工艺参数:流膏密度1.06 g/mL(60℃),喷雾干燥进口温度200℃±5℃,出口温度105℃±5℃。结论:本研究可为金银花配方颗粒的喷雾干燥工艺提供一定的参考。

摘要：以防己为原料,防己标准汤剂结果为参考,在单因素考察的基础上,以出膏率、防己诺林碱和粉防己碱的单位总含量为指标,设计正交试验优选出防己配方颗粒最佳提取工艺,优选出浓缩及干燥工艺。正交试验各因素对防己水提工艺的影响大小为次数>时间>加水量,筛选出的水提工艺为冷浸30 min,加8倍量水,煎煮3次,每次1.5 h;优选的浓缩、干燥工艺为80℃减压浓缩、喷雾干燥。该工艺方法稳定、重现性好,可为规范和标准化防己配方颗粒生产提供一定的参考依据。

摘要：目的采用老药新用药物设计方法,探寻p53-MDM2蛋白结合小分子抑制剂的先导化合物。方法通过荧光偏振(FP)法和蛋白印迹试验法,分别测定化合物的p53-MDM2蛋白结合抑制活性和相关蛋白的表达变化,采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)测试其体外抗肿瘤活性,并且测定人肝微粒体中代谢产物。结果发现苄普地尔具有优秀的体外抗肿瘤活性和较强的p53-MDM2蛋白结合抑制活性,能显著降低MDM2蛋白的表达,而且呈剂量依赖性。在人肝微粒体中的代谢产物主要为苯环羟基单氧化代谢产物。结论苄普地尔可作为p53-MDM2蛋白结合小分子抑制剂先导化合物,用于后续的结构优化设计研究。

摘要：目的采用骨架跃迁策略设计非核苷类NEDD8活化酶(NAE)抑制剂,并测试其抗肿瘤活性。方法通过23步反应以较高收率合成双磺酰胺类化合物14,通过1H NMR和MS确证其化学结构,采用MTT法测试体外抗肿瘤活性。结果化合物14对多种肿瘤细胞株显示出较好的活性,并呈剂量依赖性引起UBC12蛋白累积。结论化合物14是全新骨架的NAE抑制剂,在前列腺肿瘤细胞PANC-1中能显著引起细胞凋亡和细胞周期阻滞,为后续NAE抑制剂研究提供了一个有价值的先导化合物。

摘要：目的基于活性天然产物沙蟾毒精骨架设计3-酯类衍生物,并测试其抗肿瘤活性。方法通过缩合剂催化下将酸和沙蟾毒精进行酯化反应,得到3-酯类沙蟾毒精衍生物,采用Cell Titer法测试体外抗肿瘤活性。结果3-沙蟾毒精酯类衍生物对所有的肿瘤细胞株显示出优异的体外抗肿瘤活性,其IC50值均在1μmol/L以下。结论化合物2a活性最好,对3种肿瘤细胞株的IC50值为4.0~91.7 nmol/L,可作为抗肿瘤候选化合物进行进一步研究。

摘要：本文主要介绍中华蟾蜍Bufo gargarizans Cantor在安徽淮北地区的人工养殖技术,通过在实验室玻璃饲养缸中的养殖实验,确定对养殖条件的控制和人工管理技术。实验主要通过人工干预管理,模拟蟾蜍野外水陆环境,监控水质、温度、湿度等,引入增氧系统的设计和天敌防护措施;在食性驯化方面,保证食物的多样化,设计并优化饲喂条件,确定合理配方,为下一步野外人工放养奠定了一定基础。