摘要：以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,设计合成了6个阿魏酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR及MS确证。体内药效筛选结果显示,阿魏酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠。

摘要：根据骨架迁跃原理,设计并合成了一系列具有酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼(Lapatinib)和诺拉替尼(Neratinib)结构片段的水杨酰芳胺类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(A549,MCF-7,SGC-7901,Bel-7402)活性.结果表明,所合成的化合物对4种肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,部分化合物的活性强于阳性对照药吉非替尼(Gefitinib).

摘要：以中药益母草中有效成分益母草碱为先导化合物,按生物电子等排原理,设计合成了18个益母草碱类似物.通过MS,1H NMR,13C NMR对化合物结构进行表征.初步的药效研究结果表明部分化合物具有Na+/H+交换器-1(NHE-1)抑制活性,其中化合物1a和1e的活性显著强于阳性对照药Cariporide.

摘要：目的优化新藤黄酸羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物冻干粉针的制备工艺。方法采用不饱和水溶液法,以L-精氨酸与新藤黄酸成盐助溶,制备新藤黄酸HP-β-CD包合物;采用冷冻干燥法制备新藤黄酸HP-β-CD包合物冻干粉针;HPLC法测定新藤黄酸的量;以包合率为指标,应用正交设计法优化制备工艺。结果优化的制备工艺为HP-β-CD与新藤黄酸质量配料比为10∶1、20℃包合5 h;制备的包合物包合率高;包合物冻干粉色泽均匀、粉末蓬松、溶解性好。结论工艺优化合理、重现性好。

摘要：以苦参碱为原料,设计合成了13个NO供体型苦参碱衍生物,衍生物的结构经EI-MS,1HNMR,IR和元素分析确证.采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中化合物11a～11c,11h,11i对肝癌细胞HepG2的抑制活性优于5-氟尿嘧啶.

摘要：利用响应面法优化马兰总三萜的最佳提取工艺。以乙醇浓度、液料比、提取时间、提取次数为主要考察因素进行单因素试验,并分析各因素对马兰总三萜提取效率的影响。在此基础上,设计响应曲面试验,从而优化马兰总三萜的提取工艺。实验结果显示最佳提取工艺为乙醇浓度40%,料液比1∶18 g/m L,提取时间1 h,提取次数4次。此最佳提取工艺所得到的马兰总三萜的含量为26.83 mg/g。说明此方法的提取率较高,提取工艺稳定。

摘要：目的:优化藤黄酸羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物冻干粉针的制备工艺。方法:采用冷冻干燥法制备藤黄酸羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉针,HPLC法测定藤黄酸的含量,应用正交设计法优化制备工艺。结果:优化的制备工艺为50℃包合8h,反应物质量配料比为50:3;制备的包合物包合率达到90%,90min体外释放百分数小于20%;包合物冻干粉色泽均匀、粉末蓬松、溶解性好。结论:工艺优化合理、重现性好。

摘要：以具有活血化淤作用的中药有效成分川芎嗪、阿魏酸为先导物,按药物化学拼合原理,设计合成了6个全新结构的川芎嗪芳酸衍生物,其结构经IR,1HNMR,13CNMR及MS确证.体外药效筛选结果显示,部分川芎嗪芳酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其中川芎嗪阿魏酸拼合物(1a)的抑制活性是奥扎格雷的5.7倍.

摘要：目的:研究丹皮酚-β环糊精(β-CD)包合物各肠段的吸收动力学特征,为设计丹皮酚新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据。方法:应用大鼠在体小肠吸收实验法。结果:丹皮酚与丹皮酚-β-CD包合物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程,其吸收机制为被动扩散。结论:丹皮酚制成β-CD包合物没有改变其肠道的吸收特性。

摘要：以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,按生物电子等排原理,设计合成了6个((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物,其结构经IR,1 H NMR,13 C NMR及MS确证。体外药效筛选结果显示,部分((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其中化合物1a的抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠。