摘要：为发现具有优异杀菌活性的新型嘧啶类化合物,采用活性亚结构拼接法设计合成了13种N-(取代苯基)-2-环丙基-4-甲基嘧啶-5-甲酰胺及3种不含环丙基的类似物,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)鉴定.利用菌丝生长速率法测定了化合物对植物病原菌的杀菌活性,在浓度为100 mg/L时,部分化合物显示出较高的杀菌活性,其中N-(4-氯苯基)-2-环丙基-4-甲基嘧啶-5-甲酰胺(4e)、N-(4-溴苯基)-2-环丙基-4-甲基嘧啶-5-甲酰胺(4h)和N-(3,4-二氯苯基)-2-环丙基-4-甲基嘧啶-5-甲酰胺(4k)对灰霉菌的抑制率分别为87.9%、84.4%和85.2%,4k对菌核菌的抑制率为84.6%.进一步试验显示4k对灰霉菌的抑制中浓度为4.67 mg/L,其活性与对照药剂嘧菌环胺相当且高于啶酰菌胺.与不含环丙基的4-甲基嘧啶-5-甲酰胺的比较揭示了嘧啶环上引入环丙基有利于提高化合物的杀菌活性.

摘要：正溴丁烷的合成是一个具有代表性的卤代烃合成实验,将该实验微量化顺应了有机化学实验绿色、安全、环保的发展趋势。针对正溴丁烷半微量和微量合成法存在的实际问题,从试剂用量、仪器选用、反应条件、分离提纯等方面对半微量和微量合成法进行了系统设计和优化,优化后的实验方案具有科学合理、简单易行、成功率高等特点,减少了对环境的污染,增强了师生安全与环保意识,遵循了降低风险理念,更适用于本科有机化学实验课堂教学。

摘要：为寻找结构新颖的嘧啶类杀菌剂,以2-氯嘧啶-4-甲酸、1-甲基-4-吡唑硼酸频哪醇酯、取代苯胺或取代苄胺等为原料,经Suzuki偶联和酰胺化反应合成了13种2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺类化合物,其结构经过1H NMR、13CNMR、IR、HRMS鉴定,并利用X射线单晶衍射法确定了N-苄基-2-(1-甲基-^(1)H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺(4h)的晶体结构.初步测试了目标化合物对3种植物病原菌的杀菌活性,在浓度为100 mg/L时, N-(4-甲基苯基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺(4f)和N-(4-氯苄基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺(4j)对水稻纹枯菌表现出较高的杀菌活性,抑制率分别为85.3%和79.1%.分子对接研究显示4f可与琥珀酸脱氢酶活性腔内的氨基酸残基形成2个氢键和1个阳离子-π相互作用.

摘要：近年来,基于钆(Ⅲ)的磁共振成像造影剂(GBCAs)受到了前所未有的挑战,迫切需要开发更安全、更惰性、靶向性、生化响应性钆(Ⅲ)基造影剂。由于环状多胺多羧类配体(如DOTA)更易于被功能性基团修饰,且其钆(Ⅲ)配合物比线性多胺多羧类钆(Ⅲ)配合物(如Gd-DTPA)具有更高的热力学稳定性和动力学惰性,因此在研发新型钆(Ⅲ)基造影剂领域备受青睐。以典型的DOTA类双功能造影剂配体(BFCAs)的设计、合成及应用为主线,重点介绍Gd-DOTA类造影剂的合成策略与进展。

摘要：为寻找新型结构的琥珀酸脱氢酶抑制剂,以高效杀菌剂啶酰菌胺为先导化合物,设计、合成了17种N-[2-((取代苯基)氨基)吡啶-3-基]-4-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺(4a^4g)和N-[2-((取代苯基)氨基)吡啶-3-基]-4-甲氧基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺(4h^4q),并通过1 H NMR、13C NMR和MALDI-TOF-MS确证了化合物的结构.离体杀菌活性试验表明,在剂量为50μg/mL时,16种化合物对菌核菌表现出较高的杀菌活性,抑制率在90%以上.一些化合物在此剂量下对灰霉菌显示出中等活性,抑制率为70%~84%.分子对接研究揭示了具有较高活性的化合物,N-[2-((3-氟-4-甲基苯基)氨基)吡啶-3-基]-2-甲硫基-4-甲氧基嘧啶-5-甲酰胺(4p)与琥珀酸脱氢酶(SDH)靶酶氨基酸形成4个氢键和一个阳离子-π相互作用.

摘要：以3-吡啶甲醛、取代苯甲酸、叔丁基异腈(或1,1,3,3-四甲基丁基异腈)等为原料,利用Passerini三组分反应,在水相中简便合成了22种取代-2-(吡啶-3-基)-2-苯甲酰氧基乙酰胺,并用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS确证了化合物的结构.该法具有反应条件温和、反应时间短、操作简便、收率高等优点.采用菌丝生长速率法测试了目标化合物对两种病原菌的离体抑制活性,结果表明在100μg/m L时,8种化合物对灰霉菌显示出中等的抑制活性,抑制率为83%~89%;17种化合物对菌核菌有较强的抑制活性,抑制率为90%~100%.

摘要：设计合成了一种新型功能单体N-(p-乙烯基苄基)-N,N-二[2-(3-羧基丙酰氧基)乙基]胺.采用质子核磁共振、红外光谱及元素分析对单体分子的结构进行了表征,利用荧光猝灭法和同步荧光法研究了单体与牛血清白蛋白的结合机理,结果表明在pH7.4离子强度为0.5mol·L-1条件下,单体与牛血清白蛋白中的色氨酸残基形成稳定的复合物,其结合比为2∶1,表观结合常数KA=2.239×1011L2·mol-2.以该单体为功能单体,牛血清白蛋白为模板分子,N,N'-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂和多孔聚偏二氟乙烯膜为支持膜,在水介质中制备了一个分子印迹聚合物复合膜.渗透实验表明,这个印迹复合膜对模板分子牛血清白蛋白的渗透量要远高于对照的人血清白蛋白和卵蛋白,通过与非分子印迹膜对照也说明了此分子印迹复合膜对模板分子高的渗透选择性.

摘要：为了寻找新型高效、低毒、环境友好的农药先导化合物,以取代苯甲酸、α-甲氧基乙酸甲酯和甲酸乙酯为起始原料,设计合成了22个未见报道的N-取代苯甲酰-N′-(5-甲氧基-2-甲硫基嘧啶-4-胺基)(硫)脲10a^10v,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征和确认.对目标化合物进行初步杀菌活性和昆虫生长调节活性筛选,生测结果表明:部分化合物具有较好的杀菌活性,如化合物10m和10p在50μg/m L下对黄瓜灰霉菌和油菜菌核菌的抑制率均超过70%,其中对后者的抑制率高于对照药剂95%百菌清;一些化合物对2~3龄库蚊幼虫表现出优良的昆虫生长调节活性,化合物10o和10r对幼虫的未羽化率达97.8%,化合物10t对幼虫具有100%灭杀活性.

摘要：以3-甲基吡啶、特戊酸乙酯、盐酸羟胺和取代苯甲酸等为原料,经加成、肟化和酯化反应,合成了12种新型的3,3-二甲基(吡啶-3-基)-丁-2-酮肟酯.该方法反应条件比较温和、收率高.化合物的结构通过IR、~1H NMR、^(13)C NMR和元素分析确证.采用菌丝生长速率法测试了目标化合物对两种病原菌的离体抑制活性,O-(4-溴苯甲酰基)-3,3-二甲基-1-(吡啶-3-基)-丁-2-酮肟(3h)和O-(4-氯苯甲酰基)-3,3-二甲基-1-(吡啶-3-基)-丁-2-酮肟(3j)对菌核菌有较强的抑制活性,EC50值分别为5.07和4.81μg/mL;3h、3j和O-(3,4-二氯苯甲酰基)-3,3-二甲基-1-(吡啶-3-基)-丁-2-酮肟(3l)对灰霉菌显示出较高的抑制活性,EC50值分别为4.98、5.44和6.34μg/mL.

摘要：随着教学改革的不断深入,无机化学实验教学的改革也在积极探索。为提高无机化学实验课程的教学效果,弥补传统无机化学实验课程内容和考核方式的不足,设计一个综合性实验:碘酸铜的制备及其溶度积常数的测定作为考核内容。结果表明,以综合性实验作为考核内容,考核过程分步骤并细化考核评价指标,可以全面地考察学生实验操作技能和对知识的掌握,客观地反映学生的实验综合水平,对提高教学质量、培养专业人才具有重要意义。