摘要：采用冷冻干燥和超临界二氧化碳萃取相结合技术萃取大蒜油,通过均匀设计在萃取率和萃取温度、萃取压力、萃取时间、CO2流量之间建立了理论模型,确定了SC-CO2萃取大蒜油的最佳工艺参数:萃取压力25MPa,萃取温度45℃,萃取时间5h,CO2流量44kg/h,在此条件下萃取率可达1.19%.

摘要：研制了一种结合强度和耐热耐腐蚀性能优良的聚全氟乙丙烯/聚苯硫醚共混改性防腐涂料。涂料面层为聚全氟乙丙烯(FEP),利用其优异的耐腐蚀耐热性能;底层的主要成分为聚苯硫醚(PPS),利用其优异的粘结性能,并进行了底层涂料配方的优化设计;中间过渡层利用梯度功能材料的原理,分层过渡将两种树脂共混改性,提高涂层自身结合强度。涂层结合强度检测方法借鉴了热喷涂层的结合强度检测方法,试验效果良好。

摘要：本文综述了将取代异噁唑作为药效活性基团,引入到四类不同母体分子中,所合成的新型化合物分别具有抗菌、消炎等生物活性,成为有价值的药物先导化合物的研究进展。

摘要：物理化学教学研究会第三次会议以物理化学实验教学改革与建设为主题,介绍了教指委制订的实验教学建议内容,并就今后的物理化学实验教学改革进行了交流和研讨。本文介绍了物理化学实验的特点、当前的改革进展及其局限性,总结了部分高校在实验的目标导向设计、教学模式改革、教学理念和方法改革、教学达成度考核设计、实验新原理新方法引入等方面的做法和经验。论述了近期需要开展的重点工作。对今后的物理化学实验教学改革和建设具有一定的指导意义。

摘要：为寻找高效、低毒的新一代双胍类抗菌药物,根据电子等排原理,设计并用新的合成方法合成了五种1.6-二-(N5-取代苯基-N1-二胍)己烷双胍类化合物盐酸盐,其中四种为未见文献报道的新化合物,其结构经1HNMR,13CNMR,IR等方法确证.生物活性实验结果表明,部分化合物具有较强的抗菌作用,并对其构效关系进行了探讨.毒性实验表明化合物是低毒的.

摘要：以1,2-二甲氧基苯,丁二酸酐以及α-溴代四乙酰基吡喃糖为原料,设计并合成了作为SGLT2抑制剂的两个结构新颖的苯萘基糖苷化合物(6a和6b),其结构经1HNMR,13C NMR,IR和ESI-MS确认。利用小鼠体内葡萄糖耐受量法测定了6治疗糖尿病的活性,结果发现6a具有明显的降血糖作用,其活性与阳性对照药格列齐特相当。

摘要：以碳化二亚胺改性二苯基甲烷二异氰酸酯(MDI)间歇工艺为基础,设计出了连续化小试试验装置,然后进行了不同操作条件下试验,考查了反应温度、停留时间及催化剂用量等工艺条件对反应的影响.通过对试验结果的整理和分析,可认定该连续化工艺完全可行,并找到了较优操作条件:反应温度200-205℃、催化剂质量分数为2.5%,助催化剂为0.15%,反应停留时间控制在1.5 h,反应平衡时间为2 h.

摘要：以3-氟邻苯二酚和邻叔丁基苯酚为原料,经14步反应完全PAR-1拮抗剂——1-(3-叔丁基-5-吗啉-4-甲氧基苯基)-2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺二氢异吲哚)乙酮氢溴酸盐(E5555)的全合成,总产率27.2%,其结构经1H NMR确证。

摘要：以Canagliflozin(1)为起始原料,经7步反应合成了其6-OH脱氧产物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯(8),8是与母体1相似的新型SGLT2抑制剂,总收率21%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。体外生物活性测试结果显示,1和8对hSGLT2的IC50分别为3.9 nM和4.8nM,对SGLT1的选择性(SGLT2/SGLT1)分别为178和194。在大鼠尿糖排泄实验(UGE)中8具有很强的尿糖排泄作用,与母体1并无显著性差异。

摘要：目的设计并合成1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖。方法以5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷为原料,通过Friedel-Crafts酰基化、还原、亲核加成、还原乙酰化、脱乙酰化反应的得到目标化合物。结果根据理化性质和波谱数据鉴定了目标化合物的结构,总收率为32%,质量分数为98.48%。结论 1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的合成为tianagliflozin中杂质的研究提供了方便。