摘要：以Canagliflozin(1)为起始原料,经7步反应合成了其6-OH脱氧产物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯(8),8是与母体1相似的新型SGLT2抑制剂,总收率21%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。体外生物活性测试结果显示,1和8对hSGLT2的IC50分别为3.9 nM和4.8nM,对SGLT1的选择性(SGLT2/SGLT1)分别为178和194。在大鼠尿糖排泄实验(UGE)中8具有很强的尿糖排泄作用,与母体1并无显著性差异。

摘要：以3-氟邻苯二酚和邻叔丁基苯酚为原料,经14步反应完全PAR-1拮抗剂——1-(3-叔丁基-5-吗啉-4-甲氧基苯基)-2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺二氢异吲哚)乙酮氢溴酸盐(E5555)的全合成,总产率27.2%,其结构经1H NMR确证。

摘要：目的设计并合成1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖。方法以5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷为原料,通过Friedel-Crafts酰基化、还原、亲核加成、还原乙酰化、脱乙酰化反应的得到目标化合物。结果根据理化性质和波谱数据鉴定了目标化合物的结构,总收率为32%,质量分数为98.48%。结论 1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的合成为tianagliflozin中杂质的研究提供了方便。

摘要：目的研究新型钠–葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂tianagliflozin与L-脯氨酸的共结晶,制备一种稳定的可供药用的共结晶。方法在乙醇中共结晶制备tianagliflozin与L-脯氨酸的共结晶,并采用核磁共振氢谱、粉末X衍射、热重/差热分析及红外光谱测定共结晶物的特征。初步考察了共结晶对光、温度和湿度的稳定性。结果制备了tianagliflozin与L-脯氨酸稳定的1∶1共结晶,初步稳定性考察表明该共结晶对光照、高温和低中湿稳定,高湿条件下发生分解。结论 tianagliflozin与L-脯氨酸的共结晶在稳定性和制备重现性方面较好,为其成药性研究提供了参考。

摘要：以1-咪唑基甲醛为原料,经Aldol缩合反应、Michael加成和关环反应,用室温无溶剂研磨的方法,设计并合成了3个多氮杂环类化合物,其结构经1H NMR和13C NMR表征。

摘要：目的：寻找一条合成尿酸转运体1（URAT1）抑制剂 lesinurad 的实用的合成路线。方法利用1-溴萘和环丙基溴化镁作为起始原料，经过10步反应合成了目标化合物lesinurad，并着重研究了由中间体4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯（4）合成中间体3-氨基-4-(4-环丙基萘-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮（7）的方法。结果合成了目标化合物，并利用IR、MS和1H-NMR确证了结构，此路线所得产品收率为18.2%，质量分数为99.17%。同时得到了一条由化合物4合成化合物7的新路线，大幅度提高了合成化合物7的收率。结论得到了一条合成lesinurad的实用路线，并获得了一种产率更高的合成重要中间体7的新方法。

摘要：目的合成一类新型的以噻唑环为母体的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,并测试它们在治疗糖尿病方面的活性。方法通过Hantzsch噻唑合成反应制备各种2-氨基噻唑,用氯乙酰氯和三乙胺进行氯乙酰化,乙酰化产物经芳基甲胺处理得到相应的仲胺,仲胺在干燥的乙醚中用氯化氢乙醚溶液处理即可得到目标化合物。利用小鼠体内葡萄糖耐受量法测定目标化合物在治疗糖尿病方面的活性。结果合成了20个结构新颖的化合物,其结构经过1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证。结论活性测试结果显示,有3个化合物具有明显的降血糖作用,其中化合物6l的活性与阳性对照药格列齐特和格列喹酮相当,另外两化合物6d、6n的降血糖作用比阳性对照药强,显示出在治疗糖尿病方面的价值。

摘要：连续陶瓷纤维是纤维增强陶瓷基复合材料的增强体,对提高陶瓷基复合材料的强度和韧性起关键作用,高损伤容限和高强度陶瓷纤维是阻止裂纹扩展实现陶瓷基复合材料强韧化的保障。本文对碳化硅、氮化硅、氮化硼、氧化铝和氧化锆等几种陶瓷纤维的制备方法、结构、性能和应用等方面进行了全面的综述,指出了今后的发展方向,期望为未来陶瓷纤维的研究、开发及应用提供参考。

摘要：目的：寻找一条合成尿酸转运体1（URAT1）抑制剂RDEA3170的实用的合成路线。方法利用3-溴-4-氯吡啶和1,4-二溴萘作为起始原料来合成RDEA3170，并着重研究1,4-二溴萘合成4-溴-1-萘腈（3）、化合物3合成(4-氰基萘-1-基)硼酸（4）和Suzuki偶合3步关键反应的反应条件。结果经6步反应合成了RDEA3170，并利用MS和1H-NMR确证了结构，此路线总收率为16%；同时得到了上述3个关键步骤的最优化的反应条件。结论得到了一条合成RDEA3170的实用路线。