摘要：目的采用湿法介质研磨工艺制备他克莫司纳米混悬液,筛选纳米混悬液制备的优选工艺参数。方法以纳米晶粒径和多分散度指数(PDI)为主要考察指标,采用单因素试验设计考察药物浓度、稳定剂用量、研磨转速、研磨时间等影响纳米混悬液制备的工艺参数,采用优选工艺参数进行多批制备,验证优选工艺参数的重现性及稳定性。结果确定了纳米混悬液制备的优选工艺参数:研磨转速500 r/min、研磨时间180 min、药物浓度1%、稳定剂泊洛沙姆188浓度0.5%、研磨介质规格0.3 mm。优选工艺参数制备的纳米混悬液批间平均粒径和PdI重现性良好,室温放置稳定性良好。结论研究表明,湿法介质研磨工艺制备他克莫司纳米混悬液工艺简单、稳定可行。

摘要：目的研究盐酸布替萘芬凝胶的流变特性。方法采用马尔文Kinexus旋转流变仪,经稳态剪切实验、动态振荡实验和触变性检测,评价其流变特性。结果盐酸布替萘芬凝胶为假塑性流体,且具有显著的黏弹性特征。结论盐酸布替萘芬凝胶具有良好的流变特性。

摘要：目的对吉非替尼片工艺进行研究,并评价自制片的溶出曲线。方法对关键工艺步骤粉碎、混合、干燥进行研究,拟定吉非替尼片的溶出度测定方法,评价自制制剂和参比制剂的溶出曲线相似性。结果自制制剂和参比制剂的体外溶出相似,样品加速6个月后体外溶出相似。结论吉非替尼片处方设计合理,制备工艺可行,产品稳定性好。

摘要：目的制备一种他克莫司纳米混悬滴眼液,并优化他克莫司纳米微粒的制备工艺。方法采用溶剂-反溶剂法制备他克莫司纳米微粒混悬液,离心除去有机溶剂和表面活性剂,收集沉淀微粒,再分散后得到他克莫司纳米混悬液,将辅料配制成辅料溶液,灭菌后与他克莫司纳米混悬液合并,制成滴眼液。以聚乙烯醇为稳定剂,以药物-溶剂比、溶剂-反溶剂比、搅拌速度、搅拌时间为考察因素,以粒径和沉降体积比为评价指标,采用全因子法优化制备工艺。结果最优制备工艺参数为:药物溶剂比1:4,溶剂-反溶剂比1:40,搅拌速度1500 r/min、搅拌时间6 h。最优工艺制得的他克莫司纳米混悬滴眼液的中值粒径(D_(50))0.9。加速试验考察结果显示,6个月样品的D_(50)和沉降体积比均未见显著变化。结论优选的他克莫司纳米混悬滴眼液制备工艺可行,产品质量可控,稳定性良好。

摘要：目的 探讨玻璃酸二甲基硅烷醇复合物(DSHA)的细胞毒性,及其对苯并芘(BAP)引起的兔鼻黏膜上皮细胞损伤的修复作用.方法 采用噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度的DSHA原料药及鼻喷剂对鼻黏膜上皮细胞的细胞毒性,评价其对鼻黏膜上皮细胞增殖的影响;采用BAP刺激离体培养的兔鼻黏膜上皮细胞模拟雾霾对鼻黏膜的损伤,用MTT法检测DSHA对BAP引起的鼻黏膜上皮细胞损伤的保护作用,采用ELISA法检测DSHA对炎性因子肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素1(IL-1)、IL-8表达水平的影响.结果 0.002%-0.05%的DSHA原料和0.001%-0.005%的鼻喷剂处理细胞24 h,细胞存活率均在99%以上,无细胞毒性;此外,DSHA可显著抑制BAP引起的鼻黏膜细胞存活力的下降,并能降低TNF-α、IL-1、IL-8的表达.结论 DSHA对鼻黏膜上皮细胞无细胞毒性且对大气污染物BAP引起的细胞损伤有修复作用.