摘要：论述了现代有机合成化学在一些创新药物尤其是"重磅炸弹"新药,如索非布韦(Sofosbuvir)、利伐沙班(Rivaroxaban)、恩杂鲁胺(Enzalutamide)、卡格列净(Canagliflozin)和托法替尼(Tofacitinib),研发中的应用和进展,突出显示了催化过程、闭环复分解反应、钯催化的交叉偶联、绿色化学和叠缩工艺等合成方法.通过数十个新分子实体药物发明历程的回顾,诠释了现代有机合成在新药开发中的重要作用.

摘要：论述了最近几年含氟药物的最新研究成果和含氟新药的研究概况,从药物化学工作者的角度对芳(杂环)的氟化反应,氟甲基化、二氟甲基化和三氟甲基化反应进展和亮点做了分析归纳和总结,对一些金属催化的氟化新反应的机理进行了简单的阐述.指出药物结构优化中充分利用氟化学的最新研究成果是一条值得探索的捷径.

摘要：总结了磷酰胺酯前药策略和Pro Tide技术在抗病毒和癌症药物研究领域的发展历史和进展,对核苷磷酰胺酯前药的合成、立体选择性构建手性核苷磷酰胺酯前药合成方法的最新突破以及其在新药研究中的应用做了述评,指出Pro Tide技术对新药设计与结构修饰改造,包括挖掘老药新用等方面值得学习借鉴和推广.

摘要：以2-胺基-5-碘苯甲酸为起始原料,经四步反应合成了新型喹唑啉类抗肿瘤药物拉帕替尼的关键中间体——N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺,总收率77.9%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。Williamson醚化反应的最佳条件为:4-(6-碘喹唑啉-4-基氨基)-2-氯苯酚(5)30.0 mmol,K2CO324.8 g,18-冠-6 0.79 g,KI 0.49 g,丙酮250 mL,于35℃反应12 h,收率90.1%。