摘要：本研究以具有优良生物学性能的聚酰胺-胺树状大分子(PAMAM)为纳米载体,将具有肿瘤靶向性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)与纳米载体相连,并通过放射性核素^(131)I进行标记,对标记物的体内外药效学性质进行评价,探讨将其应用于肿瘤特异显像和靶向治疗的可能性。从多肽化学修饰法角度设计精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-酪氨酸-半胱氨酸(RGDyC),利用点击化学法引入双功能基团PEG(NHS-PEG-MAL),采用"一锅两步"法制备RGDyC-PEG-PAMAM纳米复合物,通过核磁共振和紫外光谱进行表征确定产物,并检测纳米粒径分布和电位,用透射电镜(TEM)观察其形态大小及分布;进一步采用氯胺T法进行^(131)I标记,并测定标记率、标记物的稳定性及脂水分配系数。所设计的RGDyC-PEG-PAMAM纳米复合物制备产率为62.09%,^(131)I对其标记率为94.68%~98.87%,标记物在体外72h后放化纯大于80%,脂水分配系数lg P(正辛醇/水)为-1.59±0.09。所设计的RGDyC-PEG-PAMAM可采用氯胺T法成功完成^(131)I标记,制备与标记过程高效、简捷,标记物^(131)I-RGDyC-PEG-PAMAM具有良好稳定性和较高亲水性,成药性良好,为后期进一步考察体外肿瘤细胞摄取与生长抑制、评估人癌裸鼠异种移植瘤模型治疗及肿瘤显像等体内外药效学研究奠定了基础,^(131)I-RGDyC-PEG-PAMAM有可能作为一个新型SPECT探针应用于肿瘤特异显像与靶向治疗。

摘要：目的探索用131I标记内皮抑素(Endostatin,ES)的方法,并研究标记产物的体外稳定性及其生物活性。方法用Iodogen法对ES进行131I标记,用正交设计筛选最佳标记条件;对标记产物用Sephadex G-25层析柱进行分离纯化,并计算标记率,用纸层析法测放化纯;产物静置以观察其体外稳定性;用人脐静脉内皮细胞系ECV304观察其生物活性。结果Iodogen法最佳标记条件为ES20μg,Iodogen50μg,131I18.5MBq,反应时间1min,标记率可达65.0%。产物在体外稳定;细胞培养观察其对内皮细胞抑制率高于单用ES或131I,有显著性差异。结论用Iodogen法对ES进行131I标记简单高效,标记产物生物活性未受明显破坏。

摘要：采用不透明材料研制的ＳＰＥＣＴ断层测试“黑箱”模型，为仪器的性能测试提供一种“盲式”手段。模型内不同位置分布１０个５种不同直径的圆柱体，等效为放射性冷区。使用时模型注入放射性溶液，采用常用的临床采集、处理和显示条件进行测试。测试结果显示：直径１０ｍｍ的圆柱体测出率为０，直径１２ｍｍ的圆柱体测出率为６０％，直径１５ｍｍ的圆柱体测出率为１００％。模型设计合理，适用于仪器性能的日常评价。

摘要：极座标靶心图是在心肌断层基础上，对短轴横断图像进行定量分析的方法，靶心图的定位和定量特点明显地改善了临床心肌缺血和心肌梗塞的准确率，较早引进的SPECT缺乏比一程序，我们根据靶心图分析的原理，在Omega500-MCS560系统上设计分析软件，并在临床上分析了一组冠心病例，现介绍如下。