摘要：目的建立测定人血浆中西替利嗪浓度的方法,对国产盐酸西替利嗪咀嚼片和进口普通片进行生物等效性研究。方法18名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各10 mg,并采集36 h内动态血标本;采用LC-ESI-MS/MS法测定血浆中西替利嗪浓度,计算药动学参数,并判定2种制剂是否生物等效。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数ρ_(max)分别为(320.51±44.13)μg·L^(-1)和(325.59±40.02)μg·L^(-1),t_(max)均为(1.3±0.3)h,AUC_(0→36h)分别为(2 811.1±346.3)μg·h·L^(-1)和(2 862.9±427.3)μg·h·L^(-1),AUC_(0→∞)分别为(2 915.3±390.3)μg·h·L^(-1)和(2 959.1±459.3)μg·h·L^(-1),t(1/2)(ke)分别为(7.20±1.44)h和(6.95±1.20)h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(99.04±10.59)%。结论国产盐酸西替利嗪咀嚼片和其进口普通片生物等效。

摘要：目的研究国产氯氮平口腔崩解片和普通片的人体生物等效性。方法18例健康男性志愿者2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂25mg,并采集60小时内动态血标本;用HPLC-MS/MS法测定血浆中氯氮平的浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(69.65±14.36)μg/L和(71.48±15.20)μg/L,tmax分别为(0.9±0.3)h和(1.0±0.3)h,AUC0-60分别为(569.1±201.1)μg/h·L和(565.3±193.5)μg/h·L,AUC0-∞分别为(609.6±230.3)μg/h·L和(606.9±193.4)μg/h·L,t1/2(ke)分别为(13.7±4.4)h和(14.1±3.6)h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(100.7±16.9)%。结论两种制剂生物等效。