摘要：目的:为提高黄芩苷在固体制剂中的溶出度及生物利用度,设计筛选了黄芩苷自乳化系统的处方并评价其在胶囊剂中的溶出度。方法:采用正交试验对黄芩苷自乳化系统处方进行优化,以乳化速度、粒径及透光率为指标进行综合评价,确定最佳处方。结果:正交法筛选出黄芩苷自乳化系统的最佳处方用量(质量)比为:黄芩苷∶聚山梨酯80∶橄榄油∶甘油=0.15∶1∶1∶1.5。结论:按最佳处方制备的黄芩苷自乳化系统可明显改善黄芩苷的溶解性能,有效地提高了黄芩苷在人工胃液中的溶出度。

摘要：目的:研究二香止痛软胶囊原料的最佳配比及制剂的主要药效。方法:由高良姜、香附及木香的超临界提取物制成供试药,采用L9(34)正交试验设计进行小鼠热板法试验。结果:三种提取物的最佳配比为高良姜:香附:木香提取物=3∶3∶2;按该比例制成的制剂具有明显的抗溃疡、胃肠解痉以及镇痛、抗炎的药理作用。结论:从药效学角度研制二香止痛软胶囊制剂优于经验方。

摘要：目的:考察中国异基因造血干细胞移植(allogeneic hematopoietic stem cells transplantation,allo-HSCT)术后患者环孢素A(Cyclosporine A,CsA)群体药动学(population pharmacokinetics,PPK)特征,为临床设计个体化给药方案提供参考。方法:回顾性收集某院32名allo-HSCT术后使用CsA治疗患者常规血药浓度监测数据296个,运用非线性混合效应模型法(nonliner mixed effect momdel,NONMEM)定量分析性别、年龄、体质量、术后时间、肝肾功能及联合用药等因素对药动学参数的影响,最终建立PPK模型,并通过自举验证和拟合优度评价最终模型的拟合性能。结果:最终模型公式为:CL=TVCL·(BW/50)θBW·TBILθTBIL,V=TVV·ALTθALT·PODθPOD,F=TVF+EG·θEG+(1+TRIZ·θTRIZ)。CL、V、F、Ka的个体间变异分别为21.0%,48.37%,30.13%和4.65%,个体内变异系数是26.98%。体质量(BW)、总胆红素水平(TBIL)、丙氨酸转氨酶水平(ALT)、术后时间(POD)、嗜酸性粒细胞(EG)以及是否合用唑类抗真菌药物(TRIZ)等6个因素对参数有显著性影响。用Bootstrap法对模型进行内部验证,最终模型参数值均在Bootstrap相应参数值的95%置信区间内,证明模型稳定可靠。结论:群体药动学模型分析常规监测数据可为临床患者提供用药依据。

摘要：目的:优化泽兰总酚酸及总黄酮的分离纯化工艺。方法:Plackett-Burman试验设计结合Box-Behnken响应面法,优化泽兰S-8型大孔吸附树脂的纯化工艺。结果:S-8型大孔吸附树脂纯化泽兰总酚酸及总黄酮的最佳工艺条件为:每10g干树脂上样量8g生药、水洗脱量20mL、乙醇质量分数74.56%、乙醇洗脱量77.4mL。验证试验总酚酸及总黄酮保留率为80.01%,咖啡酸保留率为99.16%,总OD值为1.0911,与模型预测值接近。结论:Plackett-Burman试验设计联合Box-Behnken响应面法优化S-8型大孔吸附树脂纯化泽兰总酚酸及总黄酮的工艺,该方法预测性好、稳定可行。

摘要：目的制备石菖蒲双层片。方法以缓释层的释放性能为指标,采用拟水平均匀设计优选石菖蒲双层片缓释层的处方,以超滤法浓缩石菖蒲水煎液制备速释层,体外释放度试验研究了缓释层的释药机制及影响因素。结果所制双层片缓释层的体外释放符合零级动力学过程,速释层能在10min内崩解。结论石菖蒲双层片缓释层体外释放证明有明显的缓释作用,速释层崩解迅速,双层片处方设计合理,工艺简单、可靠。

摘要：了解影响伏立康唑体内药动学特征因素,阐述群体药动学(population pharmacokinetics,PPK)研究指导下不同群体个体化给药的研究进展。参考国内外相关研究资料并对其进行汇总,分析和综述。伏立康唑体内代谢呈非线性药动学特性,CYP2C19遗传多态性以及多种药物与伏立康唑合用时均可影响伏立康唑药物浓度;国内外通过对不同人群伏立康唑PPK进行研究,确定其个体化给药方案,侵袭性真菌感染患者可通过监测其血药浓度调整给药剂量,初始给药时可选择静脉给药途径;移植患者常需口服伏立康唑预防曲霉菌感染。为确保疗效,口服药物前可先行静脉给药,并监测CYP2C19基因多态性;免疫功能缺陷患儿伏立康唑清除率高于成人,需按公斤体重调整给药剂量。影响伏立康唑体内药动学特征因素较多,可通过运用PPK研究对不同人群进行个体化给药方案设计。

摘要：目的:优化AB-8型大孔树脂纯化侧柏叶总黄酮的工艺。方法:采用Plackett-Burman试验法筛选影响侧柏叶纯化的8个因素。在Plackett-Burman试验结果的基础上,选择上样量、乙醇质量分数、乙醇洗脱量为自变量,结合星点设计-响应面法,每个因素设计5个水平,优化侧柏叶总黄酮的纯化工艺。结果:AB-8型大孔树脂纯化侧柏叶总黄酮的最佳工艺条件为:40 mL湿树脂的上样量为14.40 g,乙醇质量分数为82%,乙醇洗脱量为187 mL。验证试验的总OD值为1.0671,与模型预测值接近。结论:Plackett-Burman试验结合星点设计-响应面法优化AB-8型大孔树脂纯化侧柏叶总黄酮工艺的方法预测性好、稳定可行。

摘要：目的:研制负载利福喷丁的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒,并对其处方及制备工艺进行优化。方法:采用快速膜乳化法制备利福喷丁/PLGA纳米粒。通过单因素实验考察了乳化剂浓度、PLGA浓度、油相/水相体积比、初乳制备转速、初乳制备时间、过膜压力、过膜次数对纳米粒制备的影响。在此基础上以粒径、载药率、包封率为评价指标,使用正交实验设计对纳米粒制备的处方工艺进行优化,以TOPSIS法进行多指标综合分析。然后对最优处方工艺进行验证,并对载药纳米粒的体外释药行为进行考察。结果:经最优处方工艺制备的载药纳米粒,粒径(428±11.4)nm,粒径分布为(0.186±0.036),包封率为(76.89±2.6)%,载药率为(10.89±1.2)%。用透视电镜观察呈均匀分布的球形。在体外药物释放实验中,药物在72 h内累计释放了78.81%。结论:采用快速膜乳化可以简单快捷地制备均匀圆整、包封性好、具有良好缓释性能的利福喷丁/PLGA纳米粒,并为新型抗结核精准治疗的开发提供了基础。

摘要：目的:优选三虎痛风颗粒的提取工艺。方法:采用正交试验,考察加水量、提取次数、提取时间3个因素对提取工艺的影响,以虎杖苷、大黄素含量及浸膏得率为指标,采用RP-HPLC测定虎杖苷、大黄素含量,烘干法测定浸膏得率。结果:最佳提取工艺为药材加10倍量水加热回流提取2次,每次1 h。结论:该工艺设计合理,稳定可行,适用于工业化生产。

摘要：目的:优选超声提取制何首乌中多糖的最佳工艺。方法:采用正交设计的方法,考察提取时间、提取温度、料液比、提取次数对制何首乌多糖得率的影响,优选出最佳的超声提取工艺,并与热水浸提法进行比较。结果:超声提取的最佳条件为用25倍的水,70℃超声提取,提取时间50 min,提取2次,多糖的得率20.04%,与热水浸提法相比提取时间明显减少。结论:该方法快速、高效、可行。