摘要：环肽是植物来源的超稳定肽,由头至尾环化骨架和形成胱氨酸结的3个二硫键非常稳定。与其他类似大小的肽相比,环肽的这种独特的拓扑学结构使它们对化学、热和生物降解异常稳定,它们出色的稳定性和对序列替换的耐受性可使它们用作药物设计的框架。本文主要介绍了环肽在药学研究领域3个方面的应用,特别是近年来在将生物活性肽序列嫁接到环肽的框架上,以产生新的生物学活性方面的研究进展。

摘要：通过单因素试验确定响应面设计的因素和水平,以提取得率作为评价的指标,结合Box-Behnken设计原理及响应面分析法确定清香木(Pistacia weinmannifolia)叶挥发油最佳提取工艺。结果表明,清香木叶挥发油最佳提取工艺为药材浸泡2.23 h,加水量为药材重量的10.93倍,提取5.22 h,在此条件下提取得率为0.4812%,为考察因素的最优条件。该工艺优化操作简单、稳定,为清香木叶挥发油的提取提供了可行的方案。

摘要：目的:探讨复方半枝莲对人结肠癌细胞COLO205体内外生长的抑制作用及机制。方法:体外培养COLO205细胞,分为空白组,顺铂(0.15 g·L^(-1))组,复方半枝莲高、中、低剂量(0.60,0.30,0.15 g·L^(-1))组。利用噻唑蓝(MTT)法检测复方半枝莲对COLO205细胞增殖抑制率的影响。采用免疫印迹法(Western blot)分别检测细胞内凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax),细胞凋亡调控因子(PUMA)的表达情况。选用SPF级裸鼠,于背部接种结肠癌COLO205细胞,待瘤体长到肉眼可见时,测量瘤体大小,根据瘤体大小区间随机分为复方半枝莲高、低浓度组,紫杉醇组和空白组,应用结肠癌移植瘤裸鼠模型体内实验检测复方半枝莲对COLO205细胞体内生长的影响。结果:体外细胞实验表明,经复方半枝莲作用后的人结肠癌细胞COLO205细胞出现了变形,并有细胞膜破损,细胞数逐渐减少,脱落而死亡的现象。48 h时复方半枝莲对COLO205细胞的抑制作用最强。其高、中、低剂量组抑制率分别为68.46%,63.11%,54.91%;且经复方半枝莲干预,COLO205细胞内的Bax,PUMA表达上调,Bcl-2表达下调;体内移植瘤实验显示,与空白组肿瘤体积比较,给药组的肿瘤体积明显减小。结论:复方半枝莲在体外内对人结肠癌细胞COLO205的生长均具有抑制作用,其机制可能与诱导细胞凋亡有关。