摘要：为了探寻新型的抗癌药,以可再生的天然产物长叶烯为原料,设计并合成了21个新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物,利用FT-IR,1H NMR,13C NMR,HRMS和X射线单晶衍射等方法对目标化合物的结构作了表征.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物的体外抗增殖活性.结果表明,部分化合物的抗增殖活性优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-FU).其中,长叶烯基萘满并N-对氰基苯甲酰基吡唑(6r)(R=p-CNC6H4)对人乳腺癌(MCF-7)细胞株的IC50为4.97μmol/L,长叶烯基萘满并N-对硝基苯甲酰基吡唑(6q)(R=p-NO2C6H4)对人结肠癌(SW480)细胞株的IC50为8.02μmol/L,均表现出显著的抗增殖活性.化合物6q(R=p-NO2C6H4)对MCF-7细胞株、人胃癌(MGC-803)细胞株、人肝癌(HePG2)细胞株、人宫颈癌(Hela)细胞株和人肺癌(A549)细胞株的IC50值分别为10.97,11.95,19.78,20.15和23.45μmol/L,表现出良好的广谱抗增殖活性.此外,利用构建的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型(r^(2)=0.986,q^(2)=0.631)研究目标化合物分子结构与抗增殖活性之间的关系,并通过分子对接模拟目标化合物与Survivin蛋白的相互作用模式.

摘要：合柱金莲木(Sauvagesia rhodoleuca)为国家二级重点保护野生植物,为了从繁殖生物学角度探讨合柱金莲木的濒危机制,为其保护和可持续利用提供科学依据,本研究对合柱金莲木的开花结实物候进行观测并利用微卫星分子标记测定其交配系统。结果表明:(1)成龄合柱金莲木植株的平均地径、平均株高和平均冠幅分别为0.70、129.67和81.98 cm,平均每株结花序15.56串。合柱金莲木于3月下旬至4月中上旬进入抽(花)序期,4月中下旬进入现蕾期,4月下旬至5月中下旬为开花期,5月下旬至8月中旬为果实发育期,8月中旬至10月上旬为果实成熟期。合柱金莲木的单花开放在1天内完成,其开花进程可分蕾松、初开、盛开和落花4个阶段,其花序的单花数约27朵/串,果序的蒴果数约18个/串,结果植株平均每株的种子数达5881.68粒,种子量极大。(2)合柱金莲木的多位点异交率(t_(m))和单位点异交率(t_(s))分别为0.982和0.752,t_(m)>t_(s),说明在物种水平上合柱金莲木存在一定比例的近交,双亲的近交比例为0.230,其存在近交衰退(δ=4.332>0)。合柱金莲木在物种水平上的多位点相关度(r_(pm))和单位点相关度(r_(ps))分别为0.272和0.314,说明其物种内部存在明显分化的种群遗传结构,其异交子代间亲本相关性(r_(p))为0.213,表明部分子代共享了亲本。交配系统中存在一定程度的近交可能是合柱金莲木濒危的重要因素之一。