摘要：药物制剂口感是制剂处方设计的重要考察内容之一,也是提高患者临床应用顺应性的重要因素,发挥着重要作用,尤其是对于口服制剂。本文介绍了8种国内外药物制剂口感主、客观评价方法的优缺点,以及它们在中药制剂中的应用研究进展,以期为矫味辅料的开发和口服制剂掩味技术的研究提供评价手段。

摘要：复合辅料通过对多种辅料结构与功能的重组,在流动性、紧实性、稀释性、压缩性等方面得以增强,成为优质药物制剂高质量高水平发展的重要基础,也是未来辅料工业发展的重要方向。笔者综述了复合辅料的发展历程、技术优势、影响因素、设计原则、制备方法,总结了复合辅料的工业化开发现状,以期为新时代复合辅料的研制开发提供参考。

摘要：目的:考察环境因素对川芎饮片易挥发性成分藁本内酯的影响。方法:采用正交试验设计,选取光照、氧气、温度、贮藏时间4个因素,每个因素选择3个水平,优选川芎饮片贮藏的最佳贮存条件。以藁本内酯为检测指标,采用高效液相色谱法测定川芎饮片中藁本内酯的含量。结果:温度是影响川芎饮片藁本内酯的首要因素,其次是时间,然后是光照,氧气的影响最小。结论:川芎饮片贮藏的最佳条件为密封包装,弱光低温下贮藏,贮藏时间越短越好。

摘要：目的研究芍药苷微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备芍药苷微囊,用Doehlert设计法对芍药苷的制备工艺进行优化,用HPLC法测定微囊在20 h内溶出的量并做释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察。结果芍药苷微囊的囊材囊心比、搅拌速率及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速率为305 r/min、pH值为4.0时,制得的芍药苷微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达83.81%,载药量为24.24%,囊径在200μm以下,且有一定的缓释作用。结论复凝聚法制备芍药苷微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好;微囊作为一种新兴剂型,具有广阔的开发前景。

摘要：星点设计—效应面法优选川麦冬多糖的提取工艺。以料液比、提取时间、提取温度为自变量,以川麦冬多糖提取率为因变量,通过对自变量各水平的二项式拟合,用效应面法选取最佳工艺,并进行预测分析。确定的最佳工艺料液比1∶35、温度75℃、提取2h,提取次数1次。提取预测值与验证值偏差为2.04%。二项式拟合复相关系数平方R2=0.9627。结论:采用星点设计-效应面法优化川麦冬的多糖提取工艺具有方法简便,精密度高,可预测性较好的优点。

摘要：目的:考察感咳双清分散片的制备工艺及最优处方。方法:以崩解时间为考察指标,分别采用单因素试验及混料设计试验,对感咳双清分散片进行处方筛选及溶出度的测定。结果:感咳双清分散片的处方组成为:黄芩苷50%,穿心莲内酯12.5%,硫酸钙23.5%,微粉硅胶4.1%,L-HPC 11.3%;崩解时间为(47±1)s;溶出度测定表明本品溶出较感咳双清胶囊快。结论:该方法研制的感咳双清分散片处方合理,工艺可行,体现了分散片的特点。

摘要：非均相液体制剂在临床应用非常广泛,在药物制剂中占有重要地位,但在溶液的存储过程中易发生沉降、聚结、分层、转相等物理不稳定现象。因此,非均相液体制剂稳定性观察和预测的研究对于其处方设计、生产工艺筛选、质量评价建立和贮存运输等均具有重要的指导意义。然而目前国内外仅在食品饮料、化妆品等领域有相关研究,在液体制剂方面鲜有相关报道。因此,笔者试图参照国内外目前对食品、饮料、化妆品、生物学等领域稳定性预测的研究方法,为今后非均相液体制剂稳定性预测方法的建立提供参考,以期能为液体制剂的稳定性预测建立一种快速、准确、经济、科学和客观的预测手段。

摘要：目的:采用星点设计-效应面法优化陈皮多糖的提取工艺。方法:在单因素试验基础上,选取料液比、提取温度、提取时间为自变量,陈皮多糖提取率为因变量,利用星点设计模型对3个自变量各水平二项式进行拟合,确定陈皮多糖的最佳提取工艺。结果:优选的提取工艺为料液比1∶49,提取温度92℃,回流提取时间150 min,陈皮多糖提取率达14.77%,与预测值的偏差0.61%。结论:星点设计-效应面法优化的陈皮多糖提取工艺简便可靠,为陈皮多糖的开发利用奠定基础。

摘要：目的以甘草酸为天然稳定剂制备葛根素纳米乳(Pue-NE),并考察其体外释放特性。方法采用高速剪切联合高压均质法制备Pue-NE,以平均粒径和多分散指数(PDI)为自变量,运用总评归一值(OD)为评价指标进行数据处理,采用星点设计-效应面法优化处方,并对最优处方制备的Pue-NE进行理化性质和释放特性考察。结果Pue-NE的最佳处方为葛根素质量浓度5.0 mg/mL,甘草酸质量浓度1.75 mg/mL,辛癸酸甘油酯用量3.5 mL。Pue-NE平均粒径为(184.5±0.8)nm、PDI为0.088±0.002、Zeta电位为(10.56±0.35)mV、电导率为(98.3±0.4)μs/cm、pH为6.750±0.005、溶解度为(4.970±0.008)mg/mL、载药量为(99.4±0.2)%,浊度为(24.3±1.0)cm−1(n=3)。经染色法鉴别为O/W型乳液,透射电镜扫描结果显示液滴呈大小均匀的圆球形。稳定性结果表明,Pue-NE在25℃条件下,储存稳定性良好。体外释放结果表明,24 h内Pue-NE在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中释放度最大。结论以甘草酸为天然稳定剂制备Pue-NE不仅制备方法简便,还可有效替代传统化学合成稳定剂的使用,改善葛根素的溶解性。

摘要：口服液体制剂中苦味药物多以分子态或胶体形式存在,分散度大,能瞬时形成广泛而强烈的刺激,使得传统掩味与矫味方法难以完全掩蔽苦味,严重制约患者服用的顺应性。近年来,小分子苦味淬灭剂的发现,为改善口服液体制剂的口感提供了新的选择,逐渐成为掩味技术研究的热点。基于此,笔者阐释了小分子苦味淬灭剂的概念与特点,归纳了苦味淬灭的作用机制与影响因素,介绍了常用的小分子苦味淬灭剂及其特点和应用,以期推动小分子苦味淬灭剂在口服液体制剂中的开发应用,为口服液体制剂的苦味掩蔽提供科学的理论指导与技术支持,对于推动口服液体制剂现实问题的解决、处方设计优化与产品品质提升具有重要理论价值与实践意义。