摘要：为提高水飞蓟素(1)的溶出度,采用溶剂沉淀法结合高压均质法制备1纳米混悬剂(1-NS)。以1-NS平均粒径和多分散指数(PDI)为指标,采用单因素试验和星点设计-效应面法优化工艺和处方。所得优化处方为:1浓度为4 g/L,聚维酮(PVP)K30浓度为1.3 g/L,十二烷基硫酸钠浓度为0.7 g/L;所得粗混悬剂在100 MPa压力下循环12次。验证试验表明,3批1-NS的平均粒径为(191.4±1.35)nm,PDI为0.135±0.003。为进一步提高稳定性,采用冷冻干燥法将1-NS冻干,并优化了冻干保护剂种类和浓度。结果显示,以5%甘露醇的保护效果最好。1-NS冻干粉再分散后的平均粒径为(243.5±2.8)nm,PDI为0.182±0.018。1-NS冻干粉在水中60 min时的溶出率达90.5%,而1物理混合物冻干粉为48.6%,可见1-NS冻干粉的溶出速度和程度明显优于1物理混合物。

摘要：口感是影响药物的成药性以及患者服用顺应性的重要因素,也是药物制剂处方设计需要考察的研究内容。为了改善药物的不良口感,味觉评价日益重要。随着科学发展,运用范围最广、时间最久、最能反映真实味觉的人体志愿者试验方法不断得到完善,结果的准确性不断提高。笔者梳理总结当前8种国内外有关人体志愿者评价的方法,并对试验原理、志愿者的筛选、训练、评分过程以及数据处理进行简要介绍,以期为药物的味觉评价提供新的思路,推动药物掩味技术及相关理论基础的发展。

摘要：目的:优选黄连提取工艺。方法:以乙醇体积分数、溶剂用量、提取时间为自变量,以总评"归一值"(包括浸膏得率,小檗碱、黄连碱、黄连总碱的质量分数)为因变量,对自变量各水平进行多元线性回归及二项式拟合;采用效应面法优选提取工艺,并对结果进行预测分析。结果:优选的提取工艺为10倍量50%乙醇提取3次,每次50 min。提取率实测值与预测值偏差为-2.27%,二项式拟合r=0.936 2。结论:优选的黄连提取工艺简便,预测性良好。

摘要：口感是中药含片制剂处方研究设计的关键。中药含片在口腔中含化与释药同步进行,为各种基础味觉、触觉、滞留度的感知提供了充足的'时间窗',整体口感是多种味感竞争抑制、综合叠加、动态变化的结果。传统的评价方法多依赖回忆性的经验评分,难以反映含片口感动态变化的特点。因此,亟需针对中药含片的剂型特性,建立新的口感评价与制剂处方的优化新模式。为此,该文首次提出构建以时间优势描述结合多元统计分析法的中药含片最佳制剂处方研究方法:以时间优势描述分析法进行志愿者感官试验,将含化过程中的时间和口感进行要素拆分,形成多时间点多感官属性的时间优势描述评分,最终以多元统计分析法优选出最佳制剂处方。并以复方草珊瑚含片制剂处方优选过程为例,对该方法的研究思路进行阐释,得到最优制剂处方为:肿节风浸膏20. 0 g,甘露醇24. 0 g,微晶纤维素12. 0 g,阿斯巴甜1. 0%,薄荷脑0. 7%,薄荷素油0. 7%。该研究为中药含片的口感评价与制剂处方研究提供了新方法,为中药含片在新时代的精细制造与创新发展提供了新思路。

摘要：为研究广藿香油抗菌主要药效物质,遵循成分敲除/敲入研究模式,以百秋李醇与广藿香酮为目标成分,用广藿香油制备百秋李醇与广藿香酮不同含量比例的样品;采用琼脂平板二倍稀释法,分别测定各样品对6种革兰氏阳性菌种及5种革兰氏阴性菌种的最低抑菌浓度(MIC);采用SAS 9.2软件对所得数据进行一元方差分析,并采用SNK法(q检验)联合析因设计进行两两比较分析。实验结果表明广藿香油抗菌效果显著优于敲除目标成分后的阴性样品,但阴性样品仍具有一定的抗菌效果;广藿香油与阳性对照样品(单体百秋李醇∶广藿香酮=2∶1)、百秋李醇单体、广藿香酮单体之间,其整体抗菌效果基本相当;但百秋李醇对革兰氏阳性菌的抑制作用均优于广藿香酮,广藿香酮对革兰氏阴性菌的抑制作用均优于百秋李醇;且两目标成分不同比例配伍的广藿香油对不同菌种的抗菌效果略有差异。由此可见,百秋李醇与广藿香酮为广藿香油的主要抗菌活性物质,百秋李醇、广藿香酮对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌抑制作用有所差异,且两者比例差异对广藿香油抗菌作用有一定的影响,随着广藿香酮比例的增加,对革兰氏阳性菌抗菌活性有下降趋势,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有增加趋势。

摘要：目的优化地榆总皂苷的酸水解工艺,提高水解产物地榆皂苷元的产量。方法采用正交试验设计,考察盐酸浓度、料液比、水解温度、水解时间对地榆总皂苷水解过程的影响。结果影响水解的主次因素依次是盐酸浓度>水解时间>料液比>水解温度,优选的最佳工艺为料液比1∶200,盐酸浓度为4 mol/L,水解时间0.5 h,水解温度92℃。结论采用优化后的水解条件能够得到产量较高的地榆皂苷元,适合工业化生产。

摘要：目的:采用星点设计-效应面法优化穿心莲提取物-β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺。方法:采用超声法制备穿心莲提取物-β-CD包合物,以包合率为评价指标,采用星点试验考察β-CD与穿心莲提取物的投料质量比、包合时间及包合温度对包合工艺的影响,对试验数据进行多元线性回归和二项式方程拟合,通过效应面法优选包合工艺条件并进行验证试验。结果:最佳包合工艺条件为β-CD与穿心莲提取物的投料质量比5.57∶1,包合时间4.5 h,包合温度55℃;包合率预测值与理论值的偏差1.18%。结论:星点设计-效应面法适用于优化穿心莲提取物-β-CD包合物的制备工艺,建立的数学模型具有良好的预测性。

摘要：目的：优选黄芩中4种黄酮类成分的提取工艺,为黄芩薄层鉴别用对照提取物的研究提供参考。方法：以乙醇体积分数、溶媒用量、提取时间为自变量,黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素提取率的总评“归一值”为因变量,通过星点设计-效应面法优选黄芩提取工艺并进行预测分析和工艺验证。采用HPLC测定指标成分含量,流动相乙腈（A）-0.1%磷酸水（B）梯度洗脱（0~25 min,27%A;25~27 min,27%~43%A;27~40 min,43%~56%A;40~45 min,56%~85%A）,检测波长274 nm。结果：最佳提取工艺为加12倍量54%乙醇回流提取2次,每次135 min。黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素平均提取率分别为12.53%,2.77%,0.66%,0.25%,总评“归一值”预测值和实测值偏差1.19%。结论：优选的提取工艺稳定可行、预测性良好,为黄芩资源的合理利用提供参考。

摘要：目的优化醋莪术挥发油的提取与包合工艺。方法采用水蒸气蒸馏法提取醋莪术挥发油,以浸泡时间、加水量、提取时间为主要影响因素,以挥发油得率为评价指标,正交试验筛选挥发油的提取工艺;采用饱和水溶液法包合挥发油,以β环糊精与挥发油的加入比例、包合时间及包合温度为主要影响因素,以挥发油包合率和包合物得率为评价指标,进行正交试验设计,筛选挥发油包合工艺。采用人工神经网络法,优化提取与包合的参数。结果提取与包合工艺条件分别为:取醋莪术饮片100 g,加8倍量水,浸泡1 h,水蒸气蒸馏提取6 h,即得挥发油;取挥发油1 mL,β环糊精与挥发油加入比为8∶1,包合温度50℃,包合1 h,即得挥发油包合物。结论优化工艺能显著提高原药材中挥发油的利用率,稳定可行,重复性较好。

摘要：目的:利用响应面分析方法优化黄芩苷闪式提取工艺条件。方法:以HPLC测定黄芩苷含量,以黄芩苷得率为指标,单因素试验考察乙醇体积分数、提取时间及料液比;采用Box-Behnken设计、响应面分析统计学方法对工艺参数进行优化。结果:最佳工艺条件为14倍量70%乙醇提取102 s,在此条件下得到黄芩苷的实测值达13.588%,理论值可达13.592%,两者较吻合。结论:闪式提取法是一种高效、快速提取黄芩中黄芩苷的方法。