摘要：目的研究芍药苷微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备芍药苷微囊,用Doehlert设计法对芍药苷的制备工艺进行优化,用HPLC法测定微囊在20 h内溶出的量并做释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察。结果芍药苷微囊的囊材囊心比、搅拌速率及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速率为305 r/min、pH值为4.0时,制得的芍药苷微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达83.81%,载药量为24.24%,囊径在200μm以下,且有一定的缓释作用。结论复凝聚法制备芍药苷微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好;微囊作为一种新兴剂型,具有广阔的开发前景。

摘要：非均相液体制剂在临床应用非常广泛,在药物制剂中占有重要地位,但在溶液的存储过程中易发生沉降、聚结、分层、转相等物理不稳定现象。因此,非均相液体制剂稳定性观察和预测的研究对于其处方设计、生产工艺筛选、质量评价建立和贮存运输等均具有重要的指导意义。然而目前国内外仅在食品饮料、化妆品等领域有相关研究,在液体制剂方面鲜有相关报道。因此,笔者试图参照国内外目前对食品、饮料、化妆品、生物学等领域稳定性预测的研究方法,为今后非均相液体制剂稳定性预测方法的建立提供参考,以期能为液体制剂的稳定性预测建立一种快速、准确、经济、科学和客观的预测手段。

摘要：目的以甘草酸为天然稳定剂制备葛根素纳米乳(Pue-NE),并考察其体外释放特性。方法采用高速剪切联合高压均质法制备Pue-NE,以平均粒径和多分散指数(PDI)为自变量,运用总评归一值(OD)为评价指标进行数据处理,采用星点设计-效应面法优化处方,并对最优处方制备的Pue-NE进行理化性质和释放特性考察。结果Pue-NE的最佳处方为葛根素质量浓度5.0 mg/mL,甘草酸质量浓度1.75 mg/mL,辛癸酸甘油酯用量3.5 mL。Pue-NE平均粒径为(184.5±0.8)nm、PDI为0.088±0.002、Zeta电位为(10.56±0.35)mV、电导率为(98.3±0.4)μs/cm、pH为6.750±0.005、溶解度为(4.970±0.008)mg/mL、载药量为(99.4±0.2)%,浊度为(24.3±1.0)cm−1(n=3)。经染色法鉴别为O/W型乳液,透射电镜扫描结果显示液滴呈大小均匀的圆球形。稳定性结果表明,Pue-NE在25℃条件下,储存稳定性良好。体外释放结果表明,24 h内Pue-NE在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中释放度最大。结论以甘草酸为天然稳定剂制备Pue-NE不仅制备方法简便,还可有效替代传统化学合成稳定剂的使用,改善葛根素的溶解性。

摘要：口服液体制剂中苦味药物多以分子态或胶体形式存在,分散度大,能瞬时形成广泛而强烈的刺激,使得传统掩味与矫味方法难以完全掩蔽苦味,严重制约患者服用的顺应性。近年来,小分子苦味淬灭剂的发现,为改善口服液体制剂的口感提供了新的选择,逐渐成为掩味技术研究的热点。基于此,笔者阐释了小分子苦味淬灭剂的概念与特点,归纳了苦味淬灭的作用机制与影响因素,介绍了常用的小分子苦味淬灭剂及其特点和应用,以期推动小分子苦味淬灭剂在口服液体制剂中的开发应用,为口服液体制剂的苦味掩蔽提供科学的理论指导与技术支持,对于推动口服液体制剂现实问题的解决、处方设计优化与产品品质提升具有重要理论价值与实践意义。

摘要：目的:建立川芎中总荧光物质的含量测定方法,优化总荧光物质的超声提取工艺。方法:采用荧光分光光度法测定川芎中总荧光物质的含量。通过单因素试验考察料液比、超声时间、提取溶剂种类与浓度对总荧光物质提取工艺的影响,采用星点设计对总荧光物质超声提取工艺的参数进行优选,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,选用效应面法选取最佳工艺,并进行预测分析。结果:确定的最佳工艺条件为乙醇体积分数63%,液固比350∶1,超声53 min。川芎中总荧光物质提取率的预测值达3.444%,预测值与验证值偏差2.70%。二项式拟合R2=0.953 2。结论:优选的提取工艺具有简便、精密度高、可预测性好的优点;建立的含量测定方法稳定可行,为川芎药材的质量控制提供理论依据。

摘要：目的:通过Box-Behnken效应面法优化陈皮中橙皮苷及川陈皮素的提取工艺。方法:采用HPLC测定橙皮苷及川陈皮素含量,以橙皮苷及川陈皮素提取率的总评"归一值"为指标,通过Box-Behnken试验考察提取温度、液料比、提取时间对提取工艺的影响,对结果进行二项式方程拟合,利用效应面法优化提取工艺并进行预测分析。结果:最佳提取工艺为温度77℃,液料比19∶1,提取1.6 h,乙醇体积分数70%;预测值与验证值偏差较小(<5%)。结论:优选的提取工艺稳定可行,实际值与预测值吻合度高,预测性良好。

摘要：目的:对三角叶黄连愈伤组织的培养条件进行优化,建立三角叶黄连组织培养的技术体系。方法:采用响应面方法(RSM)中的Box-Behnken设计方法优化三角叶黄连愈伤组织增殖的最佳激素配比;考察不同培养基、外植体、温度、光照条件对三角叶黄连愈伤组织诱导的影响。结果:以茎尖为外植体愈伤组织诱导率最高,为12.67%,最佳培养条件为(15±2)℃,暗培养。2,4-D,KT是影响三角叶黄连愈伤组织形成的主要因素,其次为NAA。结论:三角叶黄连愈伤组织诱导的最适培养基为6,7-V+2,4-D 0.5 mg.L-1+KT 2.0 mg.L-1,增殖的最适培养基为6,7-V+2,4-D 4.6 mg.L-1+KT 3.8 mg.L-1+NAA 2.4 mg.L-1。

摘要：口感设计与掩味、矫味效果评价是中药制剂处方设计的重要组成部分。从传统的志愿者感官评价、动物偏好实验评价到化学成分定量分析、电子舌智能味觉评价,分析方法的灵敏度与分辨率越来越高,但与人体真实感受的相关性却越来越低。如何同时满足检测方法的客观真实性、高灵敏度,乃至实时动态量化,是中药制剂掩味技术发展的重要方向。同时兼具上述特点的功能性磁共振成像(functional magnetic resonance imaging,f MRI)技术在中医临床诊断、针刺效应研究以及食品行业等方面得以广泛应用,用于中药制剂掩味评价的基础条件也趋于成熟。对f MRI技术的基本原理、实验设计与数据处理方法进行介绍,并从人体与样品角度对实验的影响因素进行了分析,在此基础上,提出了"标准物质浓度-志愿者感官等级-脑信号强度相关性"的研究思路,以期为中药制剂产品优化与口感改进提供新的思路与方法,推动中药制剂品质评价从"经验试错"走向"科学有据"。

摘要：目的采用星点设计-效应面法优化丹参中丹参总酚酸的提取工艺。方法以溶媒用量、提取温度、提取时间为考察因素,丹酚酸B含有量、丹参总酚酸含有量、干膏量的总体归一值为评价指标,对自变量各水平进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面法预测分析并进行工艺验证。结果确定最优提取工艺为丹参粗粉,加入11倍量水,65℃温浸2次,每次130 min,总体归一预测值与实测值偏差为-4.19%,二项式拟合复相关系数r=0.937 5。结论研究优选所得提取工艺稳定,方法简便,预测性良好。

摘要：为研究广藿香油抗菌主要药效物质,遵循成分敲除/敲入研究模式,以百秋李醇与广藿香酮为目标成分,用广藿香油制备百秋李醇与广藿香酮不同含量比例的样品;采用琼脂平板二倍稀释法,分别测定各样品对6种革兰氏阳性菌种及5种革兰氏阴性菌种的最低抑菌浓度(MIC);采用SAS 9.2软件对所得数据进行一元方差分析,并采用SNK法(q检验)联合析因设计进行两两比较分析。实验结果表明广藿香油抗菌效果显著优于敲除目标成分后的阴性样品,但阴性样品仍具有一定的抗菌效果;广藿香油与阳性对照样品(单体百秋李醇∶广藿香酮=2∶1)、百秋李醇单体、广藿香酮单体之间,其整体抗菌效果基本相当;但百秋李醇对革兰氏阳性菌的抑制作用均优于广藿香酮,广藿香酮对革兰氏阴性菌的抑制作用均优于百秋李醇;且两目标成分不同比例配伍的广藿香油对不同菌种的抗菌效果略有差异。由此可见,百秋李醇与广藿香酮为广藿香油的主要抗菌活性物质,百秋李醇、广藿香酮对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌抑制作用有所差异,且两者比例差异对广藿香油抗菌作用有一定的影响,随着广藿香酮比例的增加,对革兰氏阳性菌抗菌活性有下降趋势,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有增加趋势。