摘要：本文利用一种基于邻硝基苄(oNB)光敏保护基的双支化型载体,通过共价连接方式同时负载具有肿瘤主动靶向功能的信号分子——生物素(Biotin)及抗肿瘤药物——苯丁酸氮芥(Chlorambucil),得到一种光响应型抗肿瘤药物共递送系统Bio-Cb。其结构经核磁共振及质谱予以确证。在自然光条件下,Bio-Cb在乙腈-水体系中放置24小时后仍有87%的残留量,与避光组的数值接近(88%);而在激光(405nm,80 mw·cm2)辐照下,20分钟即全部降解并释放出苯丁酸氮芥分子,在30分钟左右可达到最大释放量,显示了良好的光响应性,为设计新型的光响应型药物共递送系统提供了一种新的参考。

摘要：以选择性肝孤儿受体(LXR α)激动剂5 α,6 α-环氧胆甾醇( 2a )为先导化合物设计并合成其高生物利用度前药.以胆固醇为起始原料,3-氯过氧苯甲酸( m -CPBA)为氧化剂合成2a ,再对2a 进行酯化、糖苷化反应,分别得到2a 酯化衍生物2a-1、2a-2、2a-3 ,以及糖苷化衍生物2s-1、2s-2、2s-3;对反应条件进行了初步的优化,目标化合物的化学结构经1 HNMR、13C NMR和MS确证.