摘要：以京尼平(Genipin, GEP)为先导物,设计并合成了4个C-10位含螺环氨甲酸酯片段的GEP衍生物(6a~6d),其结构经HR-MS(ESI),^(1)H NMR和^(13)C NMR确证。采用CCK-8法测试了目标化合物对人类风湿关节炎成纤维滑膜细胞(MH7A)增殖的抑制作用。结果表明:化合物6a的抗增殖活性最强,在200μmol/L下的抑制率为75.81%,具有进一步结构优化的价值。

摘要：目的提升学生的实际工作能力,培养学生的创新精神。方法药剂学的教学过程中,通过多元化教学模式如采用多媒体教学、案例式教学法、PBL教学法——启发式教学法、讨论式教学法等,并在教学中在系统介绍每种剂型基本知识后,引导学生进行一个与该剂型有关的实验设计等方式。结果提升了学生的综合能力,培养了学生创新精神,收到了良好的教学效果。结论多元化教学模式值得倡导、研究并推广。

摘要：目的研究增塑剂及肠溶致孔剂对醋酸纤维素游离膜性能的影响,以此为肠溶渗透泵制剂的包衣处方设计奠定基础。方法采用平面铸膜法制备游离膜,以膜的机械性能、透湿性、吸水率及洗脱率为评价指标,考察增塑剂及肠溶致孔剂对游离膜性能的影响。结果以聚乙二醇400(PEG400)为增塑剂时,膜的刚性及韧性均较好。柠檬酸三乙酯(TEC)、PEG400、聚乙二醇6000(PEG6000)三种增塑剂用量超过15%时,游离膜的透湿性均明显增大。其中以PEG6000为增塑剂时,吸水率及洗脱率相对较大,其用量增加到20%时,吸水率及洗脱率分别增大为184.21%、16.67%。以邻苯二甲酸羧丙甲纤维素酯HP50(HPMCP-HP50)为致孔剂时,膜的机械强度和韧性相对较好,且透湿性较大。EudragitL100、HPMCP-HP50、HPMCP-HP55三种肠溶致孔剂的吸水率及洗脱率方面差异无统计学意义。结论该研究的研究结果可为肠溶渗透泵制剂的包衣处方设计提供依据。

摘要：目的制备去甲斑蝥素固体自微乳并对其稳定性进行考察。方法以包封率和收率为考察指标,采用球晶制备技术,正交设计优化制备工艺,实现球晶技术一步固化去甲斑蝥素自微乳,并对去甲斑蝥素固体自微乳粒径大小、电位、自乳化速率、稳定性等进行考察。结果去甲斑蝥素自微乳最佳处方的平均包封率和收率分别为77.39%和84.5%,粒径为22.76nm,Zeta电位为-2.77mV。自乳化速率在不同介质中相差不大,50s内均可完成自乳化。稳定性实验显示,去甲斑蝥素自微乳的粒径大小、电位和包封率在60℃及强光照试验下无变化。结论自制的去甲斑蝥素固体自微乳稳定可靠。

摘要：目的:研制黄芩苷pH敏感眼用原位凝胶。方法:以Carbopol 980NF和HPMC为pH敏感材料,通过星点设计-效应面法优化处方,并以黏度作为判断标准筛选最佳配方。采用家兔自身对照法考查凝胶的刺激性和在眼内滞留时间。结果:优化处方为在室温条件下是自由流动的液体,在生理条件下发生胶凝形成凝胶。原位凝胶单次、多次给药后对家兔的眼睛均无刺激作用且延长了药物在眼内的滞留时间。结论:所研制的黄芩苷眼用pH敏感原位凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的眼部应用前景。

摘要：目的制备注射用新藤黄酸温敏原位凝胶剂。方法运用星点设计-效应面优化法确定注射用新藤黄酸温敏原位凝胶剂的最佳处方,并采用高效液相法对其体外释放进行含量测定。结果最佳处方为0.2%新藤黄酸+18.26%泊洛沙姆407(F127)+7.4%泊洛沙姆188(F68)+0.5%苯甲醇,胶凝温度为35.4℃。新藤黄酸温敏原位凝胶的体外释放方程为Y=0.983 5X+4.028,R=0.999 3,符合零级释药。结论星点设计-效应面优化法能很好地优化该制剂处方,优化后处方的体外释药稳定,达到预期要求。