摘要：目的优选芪术平喘止汗胶囊的提取工艺,为其进一步开发提供参考。方法以总多糖、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷含量和出膏率为评价指标,采用层次分析(AHP)法、基于指标相关性的权重赋权系数(CRITIC)法以及AHP-CRITIC混合加权法来确定处方中各指标的权重系数,结合正交试验结果优选出芪术平喘止汗胶囊的提取工艺参数。结果最终优选出的芪术平喘止汗胶囊的提取工艺条件为:加8倍量水加热回流提取3次,每次1.0 h。结论AHP-CRITIC混合加权法确定的权重系数客观且真实,可以更全面地反映处方的配伍信息,优选得到的提取工艺稳定可行,重复性良好,可为其后续研究与开发提供参考。

摘要：目的筛选细胞穿膜肽(transcription activator,TAT)和聚乙二醇(polyethylene glycols,PEG)双修饰田蓟苷复合磷脂脂质体(TAT&PEG tilianin CPL,T&PTCPL)的最佳制备工艺,并考察其对心肌细胞H9C2的保护作用。方法采用薄膜分散-超声法制备T&PTCPL,利用3因素3水平的Box-Behnken设计,分别以总磷脂与田蓟苷质量比(X1)、DSPEPEG2000-TAT的浓度(X2)和水化体积(X3)为考察对象,包封率(Y1)、粒径(Y2)和多分散系数(PDI,Y3)为主要评价指标筛选T&PTCPL最佳配方,并以Na2S2O4建立H9C2细胞缺氧/复氧损伤模型,以超氧化物歧化酶(SOD)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、丙二醛(MDA)和乳酸脱氢酶(LDH)为指标,考察T&PTCPL对细胞缺氧/复氧损伤的影响,同时,考察其体外释放率(动态透析法)及人结肠癌Caco-2细胞对田蓟苷原料药和T&PTCPL的吸收情况。结果 T&PTCPL的最佳组合为X1=20,X2=1.7%,X3=3.2m L;包封率为(86.62±2.51)%,粒径为(149.7±8.2)nm,PDI为0.15±0.05。在体外细胞实验中,与模型组比较,原料药组及T&PTCPL组能显著提高SOD活性,减少MDA的含量及抑制LDH和CK-MB的释放(P<0.05),并且T&PTCPL的效果优于原料药。同时,T&PTCPL在48 h基本释放完全,累积释放率88.65%,Caco-2细胞对T&PTCPL的吸收效果较佳。结论 Box-Behnken实验设计法用于T&PTCPL的优化筛选是可行的,数学模型的预测值与实验观察值相符,并且T&PTCPL在体外释放中表现出较好的缓释效果,能促进田蓟苷在Caco-2细胞中的吸收,同时,提示T&PTCPL具有保护心肌缺血再灌注损伤作用。

摘要：目的采用星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物(Saussureae Involucratae Herba extract,SIHE)-复合磷脂脂质体(composite phospholipid liposome,CPL)的制备工艺,并考察其体外释药规律。方法采用硫酸铵梯度法制备SIHE-CPL,通过单因素试验考察磷酸盐缓冲液p H值、药脂比(质量比)和磷脂与胆固醇质量比对平均粒径和多分散指数(PDI)的影响。基于单因素,应用星点设计考察磷脂用量、胆固醇用量2个因素对平均粒径、PDI、Zeta电位和包封率的影响,对结果进行多元线性和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方,并考察其体外释放特征(动态透析法),用傅里叶红外光谱(FTIR)和X射线衍射光谱(XRD)研究SIHE-CPL的光谱特征及分子表征。结果二项式非线性拟合方程优于多元线性回归方程,理论预测值与实测值偏差较小,预测性良好。在最佳制备工艺条件下,SIHE-CPL的平均粒径为(102.7±5.1)nm,PDI为0.154±0.017,Zeta电位为(-28.4±2.2)m V,绿原酸的包封率为(87.68±2.57)%,芦丁的包封率为(84.18±2.97)%,SIHE和SIHE-CPL的体外释放规律均符合一级动力学方程,FTIR和XRD验证了SIHE-CPL的形成。结论 SIHE-CPL具有较低的平均粒径、PDI和较高的Zeta电位、包封率,星点设计-效应面法可以准确快速地优化SIHE-CPL的制备工艺。

摘要：目的优化香青兰总黄酮微丸制备工艺,初步探讨其释药机制。方法采用Box-Behnken中心组合设计,以挤出速率、滚圆速率、滚圆时间为自变量,收率、脆碎度、圆整度和总评归一化值(OD)为因变量,利用响应曲面法(response surface methodology,RSM)分析自变量对因变量的影响,确定较优条件进行验证试验。通过体外溶出试验考察微丸的累积溶出率,采用扫描电镜技术观察微丸内部结构。结果香青兰总黄酮微丸最佳制备工艺条件:挤出速率36.96 Hz,滚圆速率37.18 Hz,滚圆时间5 min。在此条件下,预测值和测定值偏差绝对值均<4%,与模型拟合程度较高。微丸累积溶出度较好,采用扫描电镜可观察到微丸内部形成骨架结构。结论优化了香青兰总黄酮微丸制备工艺,该方法科学、简便、可行。微丸吸水膨胀崩解的原因是低取代羟丙基纤维素的强溶胀作用。

摘要：目的确定指标权重,优选复方必清颗粒提取工艺,为其工业化生产提供参考。方法以薯蓣皂苷元、秋水仙碱、槲皮素含量和出膏率为评价指标,采用层次分析法(analytichierarchyprocess,AHP)、CRITIC法及AHP-CRITIC混合加权法确定各指标权重系数,结合正交试验结果优化复方必清颗粒提取工艺参数。结果 AHP-CRITIC混合加权法较AHP法和CRITIC法科学、合理、稳定,按照其确定的权重系数进行综合评价,确定复方必清颗粒的最佳提取工艺条件:加8倍量70%乙醇,提取2次,每次1.0 h。结论 AHP-CRITIC混合加权法确定的权重系数客观、真实,可以反映复方必清颗粒配伍信息,优选得到的工艺稳定可行,重复性好,可用于工业化生产。

摘要：目的以木犀草苷、迷迭香酸和田蓟苷为指标，检测香青兰提取物（EDM）及其指标成分在不同溶剂和助溶剂中的质量浓度和不同pH值下的表观油水分配系数（P）及其体外胃肠液中的稳定性，为今后新剂型的选择和制备提供参考。方法采用沉淀法测定提取物在不同溶剂和表面活性剂溶液中的平衡溶解度，采用摇瓶法测定其在正辛醇．水及磷酸缓冲盐中的P，并考察其在体外胃肠液中的稳定性。采用HPLC测定指标成分的量，色谱柱为Shim-pack ODS（250mm×4．6mm，5μm），流动相为乙腈-0．5％甲酸水溶液，梯度洗脱：0～30min，15％乙腈；30～55min，15％～25％乙腈；55～80min，25％～35％乙腈；体积流量1．0mL／min，检测波长324nm，柱温35℃。结果在37℃时，提取物（3个指标成分）在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度均有明显降低，在碱性缓冲液中随pH值的增高平衡溶解度逐渐增加。在32g／L的十二烷基硫酸钠（SDS）溶液中木犀草苷、迷迭香酸和田蓟苷的平衡溶解度分别提高到1679．61、1249．20、2765．27μg/mL，增溶效果最好。EDM（3种成分）的P分别为0．1731（1gP=-0．7618）、0．0684（1gP=-1．1650）和1．0829（1gP=0．0346），且随溶液pH值的升高逐渐增加。三者均在人工肠液中稳定，除木犀草苷以外，均在人工胃液中稳定。结论建立的方法可准确测定EDM及其指标成分的溶解度和尸等，同时，在体外胃肠液环境中较稳定，为EDM今后的新剂型设计提供实验参考。

摘要：目的制备并优化田蓟苷固体脂质纳米粒(T-SLNs),对其理化性质及体外吸收和转运进行考察。方法采用高剪切乳化超声法制备了T-SLNs,利用星点设计-效应面法(CCD-RSM)对其制备工艺进行了优化,并对其平均粒径、多分散性指数(PDI)、Zeta电位、形态、包封率及体外释放等特性进行了考察,使用Caco-2细胞模型模拟小肠上皮细胞,对T-SLNs在Caco-2细胞中的吸收和转运进行了考察。结果 T-SLNs的最佳制备工艺:药脂比(质量比)0.11,大豆卵磷脂与脂质质量比1.26,聚山梨酯-80用量50.5 mg/m L,所制备的T-SLNs外观呈球形或类球形,大小相近,分散均匀,平均粒径为(86.40±0.62)nm,PDI为0.165±0.080,Zeta电位为(-24.2±0.6)m V,包封率为(89.81±1.07)%,在磷酸盐缓冲溶液(p H 6.8)中48 h累积释放率为(98.72±1.57)%。T-SLNs在Caco-2细胞模型中的吸收和转运均高于田蓟苷组。结论高剪切乳化超声法制备T-SLNs的工艺稳定可行,制备的T-SLNs具有较小的粒径和较高的包封率,相同浓度下T-SLNs在Caco-2细胞模型中的吸收和转运均高于田蓟苷组。

摘要：目的建立维吾尔药毛菊苣及其易混品菊苣的位点特异性PCR鉴别方法。方法采集不同地理区域的毛菊苣及其易混品,提取样品基因组总DNA。通过对其叶绿体rbcL基因片段进行扩增、测序,进行多重序列比对后根据其变异位点设计位点特异性鉴别引物,对其反应条件进行优化,确定检出限,建立位点特异性PCR鉴别方法。结果建立的位点特异性PCR鉴别体系优化结果为30μL反应体系包含Taq酶0.25 U、10×buffer 2.5μL、d NTP 2.0μL、正、反向引物各0.5μL、总DNA 2μL、dd H_2O 22.25μL。适宜的扩增条件为94℃预变性3 min;94℃变性30 s,55℃退火30 s,72℃延伸1 min,32个循坏;最后72℃延伸7 min。对20份毛菊苣与菊苣药材进行扩增,其中毛菊苣能够扩增出约230 bp目的片段条带,而菊苣样品则不能扩增出明显的目的条带。结论建立并优化了毛菊苣及其易混品菊苣位点特异性PCR鉴别技术,能够准确而可靠的达到2种药材的有效鉴别。

摘要：目的:采用响应面法结合层次分析法优化新疆紫草根的提取工艺。方法:以紫草素、乙酰紫草素、去氧紫草素、异丁酰紫草素、β-乙酰氧基异戊酰紫草素和β,β′-二甲基丙烯酰紫草素含量的综合评分为考察指标,选取提取温度、乙醇浓度、溶剂倍量三个主要因素进行Box-Behnken中心组合设计试验,进一步优化提取工艺参数。结果:优化的提取工艺为:乙醇浓度95%,提取温度50℃,溶剂倍量20倍。结论:优化的工艺提取条件合理可行,重现性良好,适用于新疆紫草根的提取。

摘要：目的研究阿尔泰金莲花总黄酮及其荭草素2″-O-β-L-半乳糖苷(OGA)的提取工艺。方法在含量测定基础上,以总黄酮和OGA含量以及DPPH自由基清除能力为评价指标,以乙醇浓度、料液比、提取时间和提取次数为因素,通过L_9(3~4)正交实验设计优选阿尔泰金莲花总黄酮及其OGA的提取工艺。结果阿尔泰金莲花总黄酮及其OGA的最佳提取工艺条件为:乙醇体积分数70%,料液比1∶30(g·m L^(-1)),提取时间1.5 h,提取2次;该工艺可以获得高含量的总黄酮[(170.53±3.30)mg·g^(-1)]和OGA[(29.02±0.46)mg·g^(-1)]。抗氧化活性随提取物中总黄酮和OGA含量的增大而增大。结论该提取工艺操作简便,可为阿尔泰金莲花的开发利用提供参考。