摘要：目的　考察用葡聚糖凝胶法测定脂质体包封率的影响因素。方法　正交实验设计 ,筛选最优条件。结果　葡聚糖凝胶柱径高比、洗脱流速、上样量都影响脂质体与游离药物分离效果。结论　粒径为 10 0～ 30 0 μm的SephadexG 5 0最适于脂质体包封率的测定。

摘要：目的　研究吉非贝齐胶囊体外溶出度与AUC的相关性 ,筛选出最佳处方工艺组成 ,提高产品生物利用度。方法　采用紫外分光光度法对两个企业生产的吉非贝齐胶囊共 5个批号的体外溶出度进行了测定 ;运用HPLC测定 12只兔按 5 4.5mg·kg- 1 剂量口服两厂胶囊后的血药浓度 ,计算相对生物利用度 ;以不同时间的体外平均累积溶出百分率 (% )与相应时间的体内平均累积AUC进行体内外相关性分析 ;采用均匀设计对吉非贝齐胶囊处方组成及制备工艺进行研究。结果　两厂吉非贝齐胶囊剂的体外溶出度td 值之间存在显著差异 (P <0 .0 1) ,其血药浓度 时间曲线符合一室开放模型 ,相对生物利用度为 71.6 9 % (P <0 .0 5 )。吉非贝齐胶囊的体外累积溶出百分率 (% )与体内平均累积AUC之间具有相关性 (P <0 .0 1)。确定吉非贝齐胶囊的最佳处方组成为吉非贝齐、淀粉、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠。结论　吉非贝齐胶囊溶出度与AUC之间存在显著正相关 。

摘要：目的　优化乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球的处方工艺。方法　以包封率和载药量为指标 ,比较了一步、二步和三步乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒。采用均匀设计优化三步乳化聚合法 (种子乳化聚合法 )制备阿苯达唑纳米球处方工艺 ,并考察了光照、冷冻和温湿条件下对制剂稳定性的影响。结果　三步乳化聚合法制备阿苯达唑包封率为( 82± 6 ) % ,载药量为 ( 5 6± 5 ) % ,显著地优于一步法和二步法 (P <0 .0 1) ,且具有良好的抗光、寒和湿热性。结论　三步乳化制备阿苯达唑纳米球具有包封率和载药量高。

摘要：采用单因素及Box-Behnken响应面设计,以总酚、总黄酮及固形物得率及三者总评“归一值”为评价指标,对罗勒、蒲公英、藿香、玫瑰、陈皮等药材浸提工艺进行优化,最佳提取工艺为:料液比1∶30g/mL,超声20 min,提取温度100℃,提取时间92 min,提取2次,在此条件下总酚、总黄酮、固形物得率为4.46%,7.12%,31.37%;平行验证试验(RSD <2%)表明该工艺稳定、可靠、具有一定的实际运用价值。体外抗氧化活性和安全性试验表明,该水提取物浓度在5 mg/mL时对DPPH、O_(2)-·、·OH等自由基清除率可达88.77%、62.03%、33.96%,对Fe^(3+)亦有一定的还原能力,且具量效关系;雌雄昆明小鼠最大耐受剂量(MTD)均大于10 g/kg,提取物为安全无毒品(MTD≥10g/kg)。本研究结果为开发利用罗勒蒲公英复方固体饮料提供了相应基础,并可为相应保健食品的研发提供参考。

摘要：目的将从新疆民族药蒺藜科植物骆驼蓬种子中提取的抗肿瘤活性生物碱成分———盐酸去氢骆驼蓬碱(HM),制成可供肝动脉栓塞的微球新剂型,对其处方设计及制备工艺进行研究。方法选择具有生物可降解性、无毒、价廉的明胶为载体,采用乳化分散法制备盐酸去氢骆驼蓬碱明胶微球,以外观、粒径、载药量、包封率等为考察指标,采用均匀设计确定了盐酸去氢骆驼蓬碱微球的制备工艺。结果含药微球为淡黄色粉末,光镜及电镜观察微球球形圆整,表面附有少量药物结晶。平均产率为86.63%,载药量为(34.45±0.35)%(g/g);包封率为63.00%(g/g)。平均算术径为63.0μm,平均体积径为69.6μm,粒径分布基本属正态,跨度Span为0.769。HM-GMS体外释药规律可用R itger-peppas方程表示,具有一定的缓释特性。结论所研制微球符合肝动脉栓塞微球剂的要求。

摘要：目的　研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠胃肠道各段的吸收动力学特征 ,为其剂型设计提供生物药剂学依据。方法　采用大鼠在体肠循环法分别研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征。采用反相高效液相色谱法测定循环液中的药物浓度。结果　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数Ka分别为 :( 0 .30 92± 0 .0 5 9) ,( 0 .2 0 6 4± 0 .0 4 4 ) ,( 0 .2 85 8± 0 .0 81) ,( 0 .2 0 0 9± 0 .0 80 )h-1。结论　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠。

摘要：目的 :为提高难溶性药物甲苯咪唑的溶解度和溶出度 ,研究一种将甲苯咪唑与载体制成固体分散体并滚成微丸后制成的新制剂。方法 :采用均匀设计对制备微丸的处方工艺进行优选。结果 :以 PEG60 0 0为载体 ,甲苯咪唑与载体按 1∶ 9(重量比 )投料并以乙酸 -乙醇 (3∶ 1,体积比 )为溶剂 ,用溶剂法制成固体分散体后再滚制成微丸。结论

摘要：目的:探讨盐酸去氢骆驼蓬碱(***)透过动物直肠黏膜的转运方式及转运途径,为剂型设计提供依据。方法:比较了两种离体实验方法,采用麦氏浴槽方法考察***对兔、大鼠直肠黏膜的渗透性,药物浓度及溶液pH值对直肠黏膜渗透性的影响。结果:***以被动扩散方式穿透细胞途径通过直肠黏膜。结论:将***制备成直肠给药制剂是可行的。

摘要：目的 :优选出大豆中大豆异黄酮的提取工艺。方法 :以大豆异黄酮 (大豆黄素、金雀异黄素 )为指标 ,采用单因素试验设计与正交试验设计优选出大豆粉中大豆异黄酮的提取工艺。结果 :大豆异黄酮的最优提取工艺为 :以 80 %乙醇回流提取 2次 ,每次 1 .5h ,每次加 80 %乙醇量为大豆粉量的 1 6倍。结论 :建立了同时测定提取液中两种大豆异黄酮的高效液相含量测定方法 ,验证试验表明优选出的提取工艺稳定、合理。

摘要：本文以近年教学经验为基础,探讨了设计型实验在药剂学实验教学中的应用,笔者认为设计型实验的开展提高了学生的各项实践能力,在药剂学实验中开展设计型实验是实验教学改革的一个重要方面。