摘要：为进一步发现具有更好药理活性的新型β-咔啉类抗肿瘤药物,以L-色氨酸和不同种类的醛为原料设计并合成了一系列具有不同取代基的1,9-二取代-β-咔啉-苯并咪唑偶联物.采用噻唑蓝(MTT)法评估了目标化合物对肺癌(A549)、胃癌(BGC-823)、结肠癌(CT-26)、肝癌(Bel-7402)和乳腺癌(MCF-7)等五种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性,讨论了β-咔啉环1位和9位取代基对抗肿瘤活性的影响.结果显示大多数目标化合物表现出广谱的抗肿瘤活性,获得了初步的构效关系.特别是化合物5s,在β-咔啉环9位具有苄基且苯并咪唑环上具有三氟甲基取代,对MCF-7细胞株具有最好的抗肿瘤活性,其IC_(50)值为(4.9±0.3)μmol/L,抗肿瘤活性明显优于阳性对照药顺铂.化合物5c和5q对测试的3株肿瘤细胞都表现出良好的活性且IC_(50)值小于10μmol/L;细胞划痕实验结果表明这两个化合物对A549细胞横向迁移能力有一定的抑制效果。

摘要：为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,制备具有更好抗肿瘤活性的化合物,在前期研究基础上,设计并合成了10个苯并噻唑环取代的新型β-咔啉衍生物(Ⅶa-Ⅶj),通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱等方法确定了化合物的化学结构。采用噻唑蓝(MTT)法评估了目标化合物对肺癌细胞(A549)、胃癌细胞(BGC-823)、结肠癌细胞(CT-26)、肝癌细胞(Bel-7402)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抑制活性,结果表明,大部分化合物都表现出了中度至强效的抗肿瘤活性,并且比其前一步中间体活性高。其中化合物Ⅶd对A549,BGC-823,Bel-7402和MCF-7显示出较好的抗肿瘤活性,IC50值分别为12.9±0.9、6.7±0.6、12.4±0.8和10.2±0.7μmol·L^(-1),其活性优于对照品顺铂。化合物Ⅶc对A549细胞的抑制作用效果优于顺铂2倍(IC50=15.8±2.4μmol·L^(-1)),其IC50值为7.7±0.5μmol·L^(-1),研究结果可为基于β-咔啉类结构的新型抗肿瘤药物分子设计提供重要参考。

摘要：为了寻找更好的抗肿瘤化合物,基于前期计算机辅助药物设计结果,以L-色氨酸和甲醛为原料,经过Pictet-Spengler缩合和氧化两步反应得到β-咔啉,再经过N9-烷基化反应和N2-烷基化反应得到一系列新的β-咔啉衍生物.合成的14个新的β-咔啉衍生物的结构经1H NMR,IR,MS及元素分析确证结构.利用单晶X射线衍射法测定了化合物5h的晶体结构.采用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用,实验结果表明化合物5a～5n与先导物4相比具有明显的抗肿瘤活性;用抑瘤率测定了化合物5e和5h对小鼠Lewis肺癌细胞的抑制作用,体内试验表明化合物5h具有抗Lewis肺癌作用.

摘要：阿魏为伞形科植物新疆阿魏Ferula sinkiangensis ***或阜康阿魏Ferula fukanensis ***的树脂.阿魏苦、辛、温.归脾、胃经.具有消积、散痞、杀虫的功效.维吾尔医生还用于治疗白癜风和胃病.李晓瑾等口将新疆阿魏的化学成分初步分离为挥发油,糖类、树胶,阿魏酸等,其中挥发油12.29%、糖类35%、树胶45.5%;

摘要：为了寻找高效低毒的抗肿瘤候选化合物,我们对β-咔啉环的1,2,9三个结构位点进行了设计与合成,得到了一系列的1-取代-β-咔啉衍生物,这些化合物的结构经~1H NMR、^(13)C NMR、MS、IR及元素分析确证。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402,HepG2,A549,A375,786-0和HT-29)活性,构效关系结果显示β-咔啉1位取代基团对抗肿瘤活性的影响趋势为:2-噻吩基>2-氯苯基>4-氯苯基>苄基。

摘要：以去氢骆驼蓬碱为原料,经过脱甲基、烷基化等步骤,合成了一系列双-β-咔啉衍生物.目标化合物均经核磁共振谱（NMR）和质谱（MS）进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察了目标化合物体外抗肿瘤（Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7等6株细胞）活性.结果表明,化合物4g和4o与阳性对照药相比具有良好的抗肿瘤活性,其半抑制浓度（IC50）值均小于10μmol/L.初步构效关系研究表明,当桥链亚甲基数目为8-10,β-咔啉环上9-丁基或9-异丁基取代时,化合物的抗肿瘤活性较强.

摘要：目的:研究蔷薇红景天滴丸制备工艺,并测定滴丸中红景天苷的含量。方法:以滴丸的外观质量、丸重差异、溶散时限为评价指标,采用正交试验设计方法优选滴丸成型工艺;采用高效液相色谱法测定滴丸中红景天苷的含量。结果:滴丸的最佳制备工艺为:药物与基质配比为1:3,PEG4 000与PEG6 000的配比为1:1,药液温度70~80℃,滴速20 d·min^(-1),冷凝剂温度为-5~0℃;HPLC法测得滴丸中红景天苷的含量为3.625 mg·g^(-1)。结论:蔷薇红景天滴丸制备工艺简便、可行,可用于工业化生产;红景天苷含量测定方法稳定,可靠,可用于滴丸的质量控制。

摘要：目的 :提高Vc片的抗氧化性 ,延缓其变色出现的时间。方法 :利用聚维酮 (K30 )有良好的成膜性等诸多优点选择其作为Vc片的粘合剂。结果 :经过正交试验 ,与淀粉浆相比 ,聚维酮 (K30 )