摘要：目的考察在空腹、餐后条件下健康受试者口服吡仑帕奈片受试制剂和参比制剂体内吡仑帕奈的血药浓度和药动学参数,评价吡仑帕奈片的生物等效性和安全性。方法采用健康受试者在空腹、餐后的单中心、单剂量、两制剂、随机、开放、两周期、自身交叉对照试验设计的人体生物等效性研究。空腹和餐后组健康受试者分别口服4 mg吡仑帕奈片受试制剂或参比制剂,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中吡仑帕奈的浓度,药动学使用Phoenix WinNonlin 8.1软件的非房室模型计算各受试者的药动学参数,使用SAS 9.4软件进行临床安全性统计分析。结果空腹、餐后试验吡仑帕奈片受试试剂和参比试剂的最大血药浓度(C_(max))分别为(181.20±46.14)、(168.60±47.98),(130.44±28.59)、(139.15±39.99)ng/mL,药时曲线面积(AUC_(0-t))分别为(7587.46±2975.40)、(7485.88±2910.03),(7820.54±3229.68)、(7528.88±2325.94)h·ng/mL。两组吡仑帕奈片两种制剂的主要药动学参数几何均值均在生物等效性80.00%~125.00%。空腹试验组和餐后试验组不良事件发生率分别为46.70%、50.00%,未出现严重不良事件。结论吡仑帕奈片受试制剂和参比制剂具有生物等效性,单次服用安全且耐受性良好。