摘要：目的研究不同晶型利福平胶囊在中国健康人体内的生物等效性。方法空腹试验24例健康受试者,按单剂量、自身交叉设计、双周期口服利福平胶囊受试制剂或参比制剂150 mg,用液相色谱-质谱法测定血浆中利福平的血药浓度,用WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数及相对生物利用度,判定两制剂是否等效。结果在空腹实验中,利福平胶囊受试制剂(Ⅰ晶型)与参比制剂(Ⅱ晶型)的C_(max)分别为(2822.05±825.02)和(2596.52±666.47)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1.07×10^(4)±2632.78)和(1.05×10^(4)±3072.12)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(1.13×10^(4)±2866.09)和(1.10×10^(4)±3386.96)ng·mL^(-1)·h,C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的几何均值比的90%置信区间均在生物等效性的等效范围要求(80.00%~125.00%)内。结论不同晶型的利福平胶囊在中国健康受试者体内生物等效。

摘要：目的评价中国健康受试者空腹或餐后状态下,单次口服两种缬沙坦氨氯地平片的生物等效性及安全性。方法采用随机、开放、单剂量、两制剂、三周期、半重复交叉对照设计,空腹和餐后组受试者按随机表给药顺序,每周期服用1片缬沙坦氨氯地平片受试制剂或参比制剂。采用LC-MS/MS法测定缬沙坦及氨氯地平的血药浓度,Phoenix WinNonlin 7.0计算两种成分的药动学参数,并根据药物个体内变异系数,采用ABE或RSABE评价2种制剂的生物等效性。结果缬沙坦空腹试验组的Cmax、AUC_(0~48 h)、AUC_(0~∞)和餐后试验组的Cmax的SWR均大于0.294,采用RSABE评价,缬沙坦餐后试验组的AUC_(0~48 h)、AUC_(0~∞)的SWR均小于0.294,采用ABE评价,结果均显示生物等效。氨氯地平空腹试验组和餐后试验组Cmax、AUC_(0~96 h)、AUC_(0~∞)的SWR均小于0.294,采用ABE评价,结果均显示生物等效。两组试验受试者依从性良好,且均未出现因药物不良事件而退出研究的受试者。结论中国健康受试者在空腹和餐后条件下服用缬沙坦氨氯地平片受试制剂和参比制剂均具有生物等效性,且安全性良好。