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酮基布洛芬的新合成工艺: 收藏
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引用; 《中国医药工业杂志》2017年第6期48卷 821-824页; 作者：石亚磊李杨周俊鹏吴江朱锦桃浙江理工大学理学院化学系浙江杭州310018 杭州迈可医药科技有限公司浙江杭州310018; 本研究设计了一条新的路线合成酮基布洛芬(1)。1-(4-硝基苯)丙-1-酮(2)经乙二醇保护得2-乙基-2-(4-硝基苯基)-1,3-二氧戊环(3),再与苯乙腈成环,然后在铁/盐酸作用下还原开环得1-(4-氨基-3-苯甲酰基苯)丙-1-酮(4),4经重氮化去氨基、再经...; 本研究设计了一条新的路线合成酮基布洛芬(1)。1-(4-硝基苯)丙-1-酮(2)经乙二醇保护得2-乙基-2-(4-硝基苯基)-1,3-二氧戊环(3),再与苯乙腈成环,然后在铁/盐酸作用下还原开环得1-(4-氨基-3-苯甲酰基苯)丙-1-酮(4),4经重氮化去氨基、再经溴化生成1-(3-苯甲酰基苯基)-2-溴丙酮(6),6与新戊二醇反应后,在乙酸钾作用下重排成酯,再经水解得1,总收率40%(以2计)。本工艺反应条件温和,后处理简便,易于量产。其中,4为未见文献报道的新化合物。; 来源：详细信息评论

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