摘要：临床药理学是连接药学与临床医学间的重要基础课程。文章通过对临床医学专业连续两届参加本课程学习的本科生分别进行传统的授课方式(对照组)以及翻转课堂模式(研究组)的教学,并展开比较研究。结果表明,研究组学生的理论考试总成绩为明显高于对照组。两组学生对基础知识掌握并无明显差异,但在病例分析综合应用上,研究组学生的得分显著优于对照组。通过匿名的问卷调研,研究组学生具有更好的学习体验感,新教学方式取得了较好的教学效果。

摘要：目的优化钩藤碱缓释片处方,为该制剂的工业化生产提供参考。方法在单因素考察的基础上以释放度为指标,采用星点设计-效应面法,考察骨架材料羟丙甲基纤维素(HPMC)、阻滞剂乙基纤维素(EC)、黏合剂聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的质量比对释放度的影响,筛选钩藤碱缓释片最优处方。结果最优处方:钩藤碱:9.5%,HPMC:19%,EC:7%,PVP:2.2%,淀粉:61.5%,滑石粉:0.8%,按优化后的处方工艺制备的钩藤碱缓释片无突释效应且12 h释放度>84%。结论钩藤碱缓释片处方合理,能满足缓释制剂的要求,可为制剂工业化提供参考。

摘要：目的:制备叶酸修饰的pH响应型阿霉素脂质体(FRLD),并对其理化性质进行评价。方法:采用硫酸铵梯度法制备FRLD,以包封率为指标运用正交设计法进行制备工艺的优化;用CL-4B琼脂糖凝胶柱分离-高效液相色谱法测定FRLD的包封率;运用粒径电位分析仪测定脂质体的平均粒径及Zeta电位,透射电镜观察脂质体的形态;运用动态透析法考察FRLD在不同pH环境中的药物释放情况,并考察FRLD在不同pH环境(pH 7.4和5.5)37℃水浴中的粒径随时间的变化情况。结果:制得的FRLD为圆形或类圆形的大单室脂质体,平均粒径(153.8±2.62)nm,Zeta电位为(-24.62±2.28)mV,平均包封率为89.45%。FRLD在pH 7.4的中性环境中,药物释放缓慢,24 h累积释放5.5%,而在pH 5.5的酸性环境中,药物释放显著加快,24 h累计释放率均达到90.8%,表现出非常强的pH敏感性能。FRLD在pH 7.4的中性环境中粒径保持稳定,而在pH 5.5的酸性环境中,粒径随孵育时间显著增加,脂质体发生融合。结论:采用硫酸铵梯度法制备的FRLD,能获得较高的包封率,并具有良好的pH响应性能。

摘要：目的研制尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究。方法通过均匀实验设计筛选NIM脂质体的最佳处方,采用薄膜分散法制备NIM脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究NIM脂质体凝胶与NIM凝胶的经皮渗透规律。结果NIM脂质体平均粒径为(856.6±14.3)nm,Zeta电位为(-13.87±5.3)mV,平均包封率为(77.7±1.4)%(n=3);室温下,NIM脂质体凝胶为黄色细腻黏稠胶体,对湿度及室温条件稳定,但对光照和40℃与60℃不稳定;体外透皮试验表明,NIM脂质体凝胶的累积透过量显著大于NIM凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量非常显著地大于NIM凝胶(P<0.01)。结论NIM脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究。

摘要：目的:研制青蒿琥酯-壳聚糖纳米粒(ART-CS-NPs)并进行质量评价。方法:采用离子交联法制备ART-CS-NPs,以包封率和粒径为考察指标,通过单因素、正交设计试验优化制备工艺及处方,通过形貌观察、粒径和电位测定、体外释药考察对其进行质量评价。结果:以优化处方、工艺制备的ART-CS-NPs在透射电镜下呈现圆整、均匀的球形微粒,形态规则完整。粒径为(186.8±12.2)nm,PDI为(0.259±0.004),Zeta电位为(+31.7±1.5)mV,包封率为(69.4±1.4)%,载药量为(19.67±0.32)%。ART-CS-NPs体外释放曲线以Higuchi方程拟合结果最好。结论:离子交联法所制ART-CS-NPs形态规则完整,载药量、包封率较高,体外释放具有缓释作用,稳定性较好。

摘要：选用卡波姆及聚丙烯酸钠为骨架材料,聚乙烯吡咯烷酮K30及羧甲纤维素钠为增黏剂,聚乙烯醇为成膜剂,以内聚力、剥离强度为指标,用正交设计优化盐酸青藤碱巴布剂基质和处方。并以盐酸青藤碱凝胶为对照,考察优化处方的体外透皮行为。结果表明,巴布剂的小鼠体外透皮扩散趋势与凝胶剂相似,但速度更快(P<0.05)。

摘要：目的制备泊那替尼固体脂质纳米粒(P-SLN)并进行质量评价。方法采用高温乳化-低温固化法制备P-SLN,结合高剪切对制备方法进行优化,以粒径分布、多聚分散指数(PDI)和包封率(EE,%)为考察指标,通过单因素、正交设计优化制备处方,并对新剂型进行质量评价。结果以优化处方和工艺制备的P-SLN在透射电镜下呈圆整、均匀球状微粒,形貌规则完整,粒径(155.1±4.32)nm,PDI为(0.152±0.009),Zeta电位为(-22.0±1.72)mV,包封率(67.7±1.84)%(n=3),5%甘露醇为冻干保护剂冻干前后变化最小,热差分析仪分析新物相已形成,体外缓释效果显著,释药体征拟合Weibull方程。结论优化的高温乳化低温固化法制备的P-SLN形态规则完整,粒径大小分布均匀,包封率较高,体外缓释效果明显,该法适于P-SLN的制备。

摘要：目的 :制备 8 甲氧补骨脂素脂质体 (LMOP)凝胶 ,并评价其质量。方法 :以均匀设计法优化工艺制得LMOP凝胶 ,用透射电镜观察其形态 ,用凝胶柱层析法结合HPLC测定其包封率及该制剂的稳定性。结果 :所制脂质体形态圆整 ,分布较均匀 ,平均粒径为 5 5 0nm ,粒径范围为 15 0～ 10 0 0nm ,平均包封率为 90 .13% ,于 4 0℃贮存 3个月 ,脂质体形态及包封率无显著改变。结论 :该脂质体凝胶制备工艺可行 ,稳定性较好 。

摘要：目的:以山嵛酸甘油酯为载体材料制备青藤碱固体脂质纳米粒并评价其质量。方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备青藤碱固体脂质纳米粒,以正交设计优化其处方和制备工艺。对其粒径、形态、表面电位、包封率等理化性质进行研究,并考察其稳定性。结果:所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,平均粒径为208.7nm,Zeta电位为-38.5mV,平均包封率为65.7%。4℃放置2个月,粒径、包封率无明显变化。结论:青藤碱固体脂质纳米粒的制备,为开发其新制剂奠定了实验基础。

摘要：目的:考察灯盏花素微乳的相图制备及其性质。方法:分别以油酸(OA)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、棕榈酸异丙酯(IPP)为油相;聚山梨酯80、聚氧乙烯蓖麻油(Cremop Hor EL-35)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremop Hor RH-40)为表面活性剂;无水乙醇、1,2-丙二醇、异丙醇为助表面活性剂;枸橼酸缓冲盐为水相,考察不同油相、表面活性剂、助表面活性剂之间的配比变化,并以微乳的区域为指标,通过伪三元相图,对微乳处方进行优化。结果:优化处方为3%肉豆蔻酸异丙酯,28.6%聚氧乙烯蓖麻油/无水乙醇/1,2丙二醇(4∶1∶1,Km=2∶1),68.4%枸橼酸缓冲液(p H 6.2),灯盏花素0.5%。微乳平均粒径为22.03 nm,多分散指数为0.381,电导率(1.897±0.132 4)ms·cm-1,Zeta电位-10.46 m V。结论:该处方设计合理,能得到符合要求的稳定微乳。