摘要：设计并合成了基于1,1'-联二萘酚(BINOL)骨架的新型荧光探针(R)-(E)-2,2'-二羟基-3'-((喹啉-7-亚基氨基)甲基)-[1,1'-联萘]-3-甲醛[(R)-2]及其异构体(R)-(E)-2,2'-二羟基-3'-((喹啉-6-亚氨基)甲基)-[1,1'-联萘]-3-甲醛[(R)-3].在探针分子的3'位引入的喹啉亚胺基团通过N原子与Zn(Ⅱ)的络合作用参与氨基酸的分子识别,协同增强了BINOL手性醛对氨基酸的对映选择性.探针分子对多种氨基酸在438nm表现出与手性无关的荧光增强,而在513nm显示出优异的对映选择性荧光响应.研究了以上两个不同发射峰强度分别与精氨酸浓度和对映体过量(ee)的依赖函数关系,并应用拟合的函数方程测定了多个精氨酸样品的浓度和ee值.利用^(1)HNMR和HRMS研究了在Zn^(2+)存在条件下,探针分子与不同手性构型的精氨酸分子之间的作用机理,并采用高斯16计算了D-或L-精氨酸/探针/Zn(Ⅱ)络合物的热力学稳定性,进一步阐明了探针分子对氨基酸对映选择性的本质原因.本研究实现了单一探针测定7个手性氨基酸(Glu,Arg,Gln,Ser, Thr, Met, Ala)的浓度和对映体组成两个重要参数.

摘要：连续流动化学技术(CFCT)作为21世纪一项颠覆性技术,具有高速混合、高效传质传热、重复性好、易于自动化控制等显著优点,改变了传统化学化工的研发和制造方式,越来越受到化工和制药业的青睐。将CFCT引入有机合成实验教学,有助于引导学生了解前沿技术,培养创新思维,适应行业发展。该实验设计以重氮化合物为原料,在三氟甲磺酸催化下,通过微通道连续流动化学技术室温合成二硫代甲酰胺类化合物,解决了重氮化合物的安全性问题,快速高效制备了二硫代甲酰胺。该实验条件温和,安全高效,非常适合化学、化工、制药及相关专业的有机合成实验教学。

摘要：鉴于连续流动化学技术(CFCT)的巨大优势以及在化工制药领域的应用潜力,作者将CFCT引入“高等有机化学实验”教学中,突破制约传统“高等有机化学实验”教学的瓶颈,实现“高等有机化学实验”安全、绿色、高效地开展,为化工制药行业培养急需的CFCT人才。探讨CFCT在“高等有机化学实验”教学课程中的特点,对相关教学内容、课程设计、教学方法、教学评价做出调整,进而提升“高等有机化学实验”教学质量。

摘要：逆转录酶可将病毒的单链RNA逆转录成双链DNA,在人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的复制周期中发挥着不可替代的作用。逆转录酶抑制剂作为高效抗逆转录病毒疗法的重要组分,在治疗艾滋病方面取得了巨大的成功,大大降低了HIV-1患者的发病率和死亡率。然而,随着逆转录酶抑制剂在临床中的长期应用,许多问题逐渐显露,如耐药性和不良反应等。因此,开发出新型高效低毒和抗耐药性的逆转录酶抑制剂具有重要意义。通过对近3年靶向HIV-1逆转录酶的抗艾滋病药物及相关候选药物的最新研究进展进行综述,以期为新型逆转录酶抑制剂的发现提供参考。