摘要：目的:对天然产物荜茇酰胺(piperlongumine,PL)进行结构修饰,并探讨PL衍生物对人慢性髓系白血病细胞多柔比星耐药株K562/Adr的抑制作用。方法:以PL为先导结构,用含硫或含氮杂环替代其9位苯环结构,合成一系列PL衍生物,并通过HPLC法测定了衍生物在纯水中的溶解度;采用CCK-8法检测PL及其衍生物对K562和K562/Adr细胞的IC_(50);使用AutoDock Vina和CDOCKER程序将PL衍生物与多药耐药性蛋白ABCB1蛋白(PDB ID:6C0V)进行分子对接。结果:共设计合成7个PL衍生物,且引入含氮杂环的化合物的水溶性均高于PL。活性测试结果显示绝大部分衍生物表现出良好的抗K562和K562/Adr增殖活性,其中化合物11g相比PL提高约10倍;分子对接结果表明,与其他衍生物和对照药物相比,11g表现出对ABCB1蛋白更高的结合亲和力。结论:含有川芎嗪片段的PL衍生物11g具有较好的抗K562/Adr活性,值得进一步深入研究。

摘要：神经系统疾病是严重危害人类健康的一类疾病,其因复杂的发病机制和神经性损伤的不可逆,至今仍是一大难题。神经系统天然药物的研究和开发已经受到国内外学者的广泛关注。四环三萜是植物体内重要的次生代谢产物,在自然界中分布广、活性强。本文通过查阅近5年四环三萜在神经系统领域的文献报道,综述了具有神经药理活性的四环三萜化合物37个,包括达玛烷型、羊毛脂烷型和环阿屯烷型。对四环三萜化合物的结构类型、植物来源、神经药理活性、构效关系进行详细综述,为四环三萜类化合物在神经系统领域的新药发现和药物设计提供科学依据。

摘要：目的:优化贝马喷膜剂的制剂处方,提高制剂使用的顺应性。方法:以成膜时间、制剂的稳定性及土贝母苷甲含量为评价指标,对3种指标进行归一法处理,采用星点设计-效应面法优化贝马喷膜剂的制剂处方。结果:优化的贝马喷膜剂的制剂处方为:溶剂乙醇的质量分数为74.8%,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)质量分数为15%,药液比例8.2%。3批验证性试验表明实际值与预测值基本一致。结论:应用星点设计-效应面法优化贝马喷膜剂的制剂处方,实验值与预测值吻合度高,所建立的模型预测性良好。

摘要：目的评价利丙双卡因乳膏受试制剂和参比制剂在中国健康受试者中的生物等效性。方法用单剂量、开放性、双周期、双序列、交叉、随机设计。本次研究共40例健康受试者入组(空腹),每周期于受试者双腿正面均匀涂抹受试制剂或参比制剂60 g/400 cm^(2),清洗期为14 d。用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中利多卡因和丙胺卡因的浓度,用WinNonlin 6.4版软件计算主要药代动力学参数,并评估2种制剂的生物等效性。结果在受试者双腿涂抹等量受试制剂和参比制剂后,血浆中利多卡因的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(179.78±93.10)和(182.89±92.68)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1676.05±726.76)和(1657.15±673.00)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∝)分别为(1691.72±724.67)和(1671.50±671.65)ng·mL^(-1)·h;丙胺卡因的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(97.75±47.74)和(105.89±51.29)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(793.40±327.87)和(825.63±324.61)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(810.64±329.11)和(843.79±326.57)ng·mL^(-1)·h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)及AUC_(0-∞)经对数转换后的90%置信区间:利多卡因分别为93.10%~107.25%,97.03%~107.59%和97.20%~107.56%;丙胺卡因分别为87.70%~101.24%,92.02%~102.85%和92.08%~102.68%。结论在空腹条件下,单次使用利丙双卡因乳膏受试制剂和参比制剂均具有生物等效性。

摘要：有机化学是药学专业的重要基础课,与药物化学和创新药物研究联系紧密。有机化学内容庞杂,其中价键理论等与创新药物设计相关的内容抽象、难懂。将创新药物研究的案例引入有机化学课堂教学,或者结合相关软件,展示有机小分子与生物大分子的相互作用,能使得这些知识点的教学更加形象生动,易于接受,同时,能加深学生对有机化学与药学关系的了解,激发学生的学习兴趣和主动性,提高教学质量。

摘要：药理学是医学院校的一门基础学科,主要针对西药药理进行讲述,是一门实验性课程,中药药理学主要在中医药院校开设,是在中药基本理论指导下,结合中医临床疗效,运用现代科学知识、技术和方法,研究中药和机体相互作用规律及其作用机制的科学。药理学实验教学中开设中药药理实验有利于引导学生正确认识中医药,发扬祖国医药学,提高学生综合素质,培养适合中国医药市场的专业人才,提高学生对药理学的学习兴趣,提高授课效率。验证性、综合性、设计性和开放性实验的方式均可用于药理学实验教学中中药药理实验的开设。但将中药药理实验引入药理实验教学,需要注意主要以单味药为研究对象,不可脱离大纲,以及注意提醒学生中西医的区别,在中药药理研究中不要完全照搬西医研究模式等问题。

摘要：目的探讨神农镇痛膏治疗类风湿关节炎(RA)的临床疗效。方法采用双盲、随机、阳性药平行对照、多中心的优效性临床试验设计,采用SPSS软件进行分层、分段随机的方法,将96例RA患者按照3∶1分为试验组(72例)与对照组(24例),并分别分为全分析数据集(FAS)人群、符合方案数据集(PPS)人群、安全性数据集(SS)人群。试验组患者给予神农镇痛膏,对照组患者给予活血止痛膏,两组均每天换药1次,连续治疗14 d。结果剔除2例,脱落1例,均来自试验组。两组患者共94例纳入FAS人群分析(仅排除“剔除”患者),93例纳入PPS人群分析(排除“剔除”“脱落”患者),96例纳入SS人群分析(仅排除“脱落”患者)。试验组的FAS人群和PSS人群的总有效率均为82.86%和84.06%,均显著高于对照组的62.50%和62.50%。与对照组FAS人群和PSS人群比较,试验组的中医证候积分显著降低,疼痛程度积分显著降低,关节疼痛、屈伸不利、肌肤干燥等中医单项症状积分显著降低(P0.05)。结论神农镇痛膏治疗类风湿性关节炎,可改善患者中医证候,缓解疼痛。